格列吡嗪片(迪沙)
通用名稱:格列吡嗪片
商品名稱:格列吡嗪片(迪沙)
英文名稱:Glipizide Tablets
拼音全碼:GeLieBiQinPian(DiSha)
【主要成份】化學(xué)名稱:5-甲基-N-[2-[4-[[[(環(huán)己氨基)羰基]氨基]磺;鵠苯基]乙基]-吡嗪甲酰胺。
【成 份】
化學(xué)名:
分子式:C21H27N5O4S
分子量:445.54
【性 狀】本品為白色片。
【適應(yīng)癥/功能主治】適用于經(jīng)飲食控制及體育鍛煉2-3個(gè)月療效不滿意的輕、中度II型糖尿病患者, 這類糖尿病患者的胰島β細(xì)胞需有一定的分泌胰島素功能,且無(wú)急性并發(fā)癥(如感染、創(chuàng)傷、 酮癥酸中毒、高滲性昏迷等〕,不合并妊娠,無(wú)嚴(yán)重的慢性并發(fā)癥。
【規(guī)格型號(hào)】2.5mg*80s
【用法用量】口服劑量因人而異,一般推薦劑量一日2.5-20mg(一日半片-4片),早餐前 30分鐘服用。日劑量超過(guò)15mg(3片),宜在早、中、晚分三次餐前服用。單用飲食療法失 敗者:起始劑量一日2.5?5mg(一日半片-1片),以后根據(jù)血糖和尿糖情況增減劑量,每次 增減2.5-5.0mg(半片-1片)一日劑量超過(guò)15mg(3片),分2?3次餐前服用。已使用其他 口服磺酰脲類降糖藥者:停用其他磺酰脲藥3天,復(fù)査血糖后開(kāi)始服用本品。從5mg(1片)起 逐漸加大劑量,直至產(chǎn)生理想的療效。最大日劑量不超過(guò)30mg(6片)。
【不良反應(yīng)】 1.較常見(jiàn)的為腸胃道癥狀(如惡心,上腹脹滿〉、頭痛等,減少劑量即可緩解。 2.個(gè)別患者可出現(xiàn)皮膚過(guò)敏。 3.偶見(jiàn)低血糖,尤其是年老體弱者、活動(dòng)過(guò)度者、不規(guī)則 進(jìn)食、飲酒或肝功能損害者。 4亦偶見(jiàn)造血系統(tǒng)可逆性變化的報(bào)道。
【禁 忌】 1、對(duì)磺胺藥過(guò)敏者。 2、已明確診斷的1型糖尿病患者。 3、2型糖尿病患者伴有酮癥酸中毒、昏迷、嚴(yán)重?zé)齻⒏腥、外傷和重大手術(shù)等應(yīng)激情況。 4、肝、腎功能不全者。 5、白細(xì)胞減少的病人。 6、動(dòng)物實(shí)驗(yàn)和臨床觀察證明磺酰脲類降血糖藥物可造成死胎和胎兒畸形,故孕婦禁用。 7、本類藥物可由乳汁排出,乳母不宜用,以免嬰兒發(fā)生低血糖。
【注意事項(xiàng)】 1.病人用藥時(shí)應(yīng)遵醫(yī)囑,注意飲食控制和用藥時(shí)間。 2.下列情況應(yīng)慎用:體 質(zhì)虛弱、高熱、惡心和嘔吐、有腎上腺皮質(zhì)功能減退或垂體前葉功能減退癥者。 3.用藥期 間應(yīng)定期測(cè)血糖、尿糖、尿酮體、尿蛋白和肝、腎功能、血象,并進(jìn)行眼科檢查。 4.避免 飲酒,以免引起類戒斷反應(yīng)。
【兒童用藥】尚不明確。
【老年患者用藥】從小劑量開(kāi)始,逐漸調(diào)整劑量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 1.動(dòng)物實(shí)驗(yàn)和臨床觀察證明磺酰脲類降血糖藥物可造成死胎和 胎兒畸形,故孕婦禁用。 2本類藥物可由乳汁排出,乳母不宜用,以免嬰兒發(fā)生低血糖。
【藥物相互作用】 1.本藥與雙香豆素類、單胺氧化酶抑制劑、保泰松、磺胺類藥、氯霉素、 環(huán)磷酰胺、丙磺舒、水楊酸類藥合用可增加其降血糖作用。 2.與腎上腺素、腎上腺皮質(zhì)激 素、口服避孕藥、噻嗪類利尿劑合并使用時(shí),可降低其降血糖作用。 3.與β阻斷藥并用時(shí)應(yīng)謹(jǐn) 慎。 4.縮短本品在胃腸道滯留時(shí)間的胃腸道疾病,可影響本品的藥代動(dòng)力學(xué)和藥效。
【藥物過(guò)量】尚不明確。
【藥理毒理】本品是第二代磺酰脲類抗糖尿病藥。對(duì)大多數(shù)Ⅱ型糖尿病患者有效,可使空腹 及餐后血糖降低,糖化血紅蛋白(HbA1c)下降1%-2%。此類藥主要作用為刺激胰島β細(xì)胞分 泌胰島素,但先決條件是胰島β細(xì)胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能。其機(jī)制是與β細(xì) 胞膜上的磺酰脲受體特異性結(jié)合,從而使K+道關(guān)閉,弓丨起膜電位改變,通道開(kāi)啟, 胞液內(nèi)升高,促使胰島素分泌。此外還有胰外效應(yīng),包括改善外周組織(如肝臟、肌 肉、脂肪)的胰島素抵抗?fàn)顟B(tài)。
【藥代動(dòng)力學(xué)】口服后通過(guò)小腸吸收,30分鐘見(jiàn)效.達(dá)蜂時(shí)間1-2小時(shí)。T1/2為3~7小時(shí)。維 持降血糖長(zhǎng)達(dá)10小時(shí)以上。藥物在體內(nèi)代謝成無(wú)活性物質(zhì),第一日排泄服用藥量的97%; 三天內(nèi)全部由腎臟排出體外。
【貯 藏】密封。
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