【性狀】本品為白色乳狀粘稠體。
【藥理毒理】本品選擇性與維生素A酸核受體結(jié)合,而不與細(xì)胞溶質(zhì)受體蛋白結(jié)合,生物化學(xué)和藥理學(xué)研究顯示,本品是細(xì)胞分化、角質(zhì)化和炎癥發(fā)生的調(diào)節(jié)劑,這些現(xiàn)象在尋常痤瘡的病理學(xué)上均為重要的特征體現(xiàn)。雖然具體作用形式尚不清楚,但局部使用本品可使毛囊上皮細(xì)胞分化正;瑴p少微粉刺的形成。
本品在小鼠和大鼠中口服的LD50大于10mL/kg,該藥物長(zhǎng)期攝入可能導(dǎo)致一些與過量口服維生素A相關(guān)的副作用。
動(dòng)物試驗(yàn)顯示,本品有致癌作用,當(dāng)暴露在陽(yáng)光下時(shí),有皮膚癌發(fā)生率升高的危險(xiǎn)。動(dòng)物體內(nèi)、體外研究表明本品沒有致突變或基因毒性。大鼠口服阿達(dá)帕林20mg/kg/天,無(wú)生殖毒性。大鼠、兔口服阿達(dá)帕林分別達(dá)到最大推薦總的人用劑量24倍、48倍時(shí)出現(xiàn)致畸作用。
【適應(yīng)癥】本品為外用制劑,適用于治療炎癥性和非炎癥性痤瘡的局部治療。
【用法與用量】本品每天一次,晚上使用,用前用刺激小的或無(wú)皂性清潔劑清洗治療區(qū)域,然后涂在皮膚患處,在痤瘡損傷處的皮膚區(qū)域應(yīng)將本品涂成一層薄膜,完全覆蓋住患處。
【不良反應(yīng)】本品在最初治療的2-4周里最常見的不良反應(yīng)為紅斑、干燥、鱗屑、瘙癢、灼傷或刺痛,在程度上多為輕、中度。較少發(fā)生的不良反應(yīng)有曬傷、皮膚刺激、皮膚不適的燒灼和刺痛。極少發(fā)生的不良反應(yīng)包括:痤瘡紅腫、皮炎和接觸性皮炎、眼浮腫、結(jié)膜炎、紅斑、瘙癢、皮膚變色、紅疹和濕疹等。如不良反應(yīng)嚴(yán)重,應(yīng)減少用藥次數(shù)或停藥。
【禁忌癥】對(duì)阿達(dá)帕林或凝膠賦形劑中的任何組份高敏者不得使用。
【注意事項(xiàng)】
1.在使用本品期間,如果暴露在日光下,包括發(fā)出紫外線的太陽(yáng)燈,應(yīng)將劑量降低到最小用量。對(duì)于經(jīng)常暴露在強(qiáng)日光下和自身對(duì)陽(yáng)光過敏的患者,在戶外鍛煉時(shí)應(yīng)特別注意。當(dāng)在陽(yáng)光下是不可避免時(shí),建議在治療區(qū)域上使用防曬產(chǎn)品和保護(hù)服;當(dāng)氣候極端異常時(shí),如有大風(fēng)或寒冷,對(duì)接受本品治療的患者也可能產(chǎn)生刺激性。
2.避免接觸眼、唇、內(nèi)眥和其它粘膜,本品不應(yīng)用在刀傷、擦傷、濕疹或曬傷的皮膚上,當(dāng)用其它維生素A醛類藥物或使用“蠟質(zhì)”脫毛方法時(shí),應(yīng)避免使用本品進(jìn)行治療。
3.在治療的最初幾周里,可能會(huì)發(fā)生痤瘡加重的現(xiàn)象,這是由于本品對(duì)先前未發(fā)現(xiàn)的損傷的作用,不應(yīng)作為停止治療的理由。在治療2周以后,可見總體的臨床療效,但要獲得一致的滿意療效,至少需要8周的治療。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品是否分泌到人的乳汁中尚不清楚,由于許多藥物會(huì)分泌到人的乳汁中,因此,當(dāng)哺乳期婦女使用本品時(shí)應(yīng)慎重。
【兒童用藥】在12歲以下兒科患者中,其安全性和有效性尚未確定。
【老年患者用藥】本品臨床研究是在12~30歲的尋常痤瘡患者中進(jìn)行的,而沒有包括65歲或更大年齡的老年人,因此不能確認(rèn),與年輕人相比,老年人的反應(yīng)是否有差異。在老年和年輕患者之間的反應(yīng)上,其它的臨床試驗(yàn)報(bào)告沒有證明有什么差異。
【藥物過量】
本品明確要求只能使用在皮膚上,如果過度使用該藥,不會(huì)獲得更快或更好的結(jié)果,并發(fā)生顯著的發(fā)紅、鱗屑或皮膚不適。
【規(guī)格】0.1%。
【貯藏】置于25℃以下貯存,但不得冷凍。
【包裝】鋁管裝,15g/支/盒;30/支/盒。
【有效期】24個(gè)月
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