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埃利雅(馬來酸依那普利分散片)
【常 用 名】【埃利雅】 馬來酸依那普利分散片 (5毫克 36片裝)
【主要成分】本品主要成分為馬來酸依那普利，其化學(xué)名稱為N-[(S)-1-(乙氧羰基)-3-苯基丙基]-L-丙氨酰-L-脯氨酸，(Z)-丁烯二酸鹽。分子式：C24H32N2O9，分子量：492.52
【功能主治】高血壓
【用法用量】對于鹽、水流失(如透析、嘔吐/腹瀉、利尿治療)，嚴(yán)重腎性高血壓的患者使用依那普利進(jìn)行治療時(shí)，治療開始會(huì)引起明顯的血壓下降。如可能，應(yīng)用依那普利前應(yīng)先糾正鹽和/或液體流失。必要時(shí)減少或停止使用利尿劑。這些患者開始時(shí)在早晨用最低劑量的依那普利2.5mg.。在初次用藥、增加劑量和/或使用利尿劑時(shí)，為避免發(fā)生不可預(yù)見的低血壓反應(yīng)，應(yīng)觀察至少8小時(shí)。對于患有惡性高血壓的患者，使用依那普利治療必須在醫(yī)院進(jìn)行。除非有醫(yī)囑，否則按下法服藥：高血壓：通常的初始劑量為晨服5mg(1片依那普利)，如果血壓不能達(dá)到正常，可將劑量增加至10mg(2片依那普利)。在服藥3周后才可增加劑量，維持劑量一般為10mg/日，最大劑量為40mg/日。中度腎功能障礙(肌酐清除率30-60ml/min)和老年患者(超過65歲)的劑量：初始劑量為晨服2.5mg(半片依那普利)，維持劑量一般為5-10mg/日(1-2片依那普利)。最大劑量不得超過20mg/日(4片依那普利).嚴(yán)重腎功能障礙(肌酐清除率小于30ml/min和透析)患者的劑量：初始劑量為晨服2.5mg(半片依那普利)。透析患者在透析后服藥。維持劑量一般為5mg/日(1片依那普利)。最大劑量不得超過10mg/日(2片依那普利)。服藥時(shí)間與用餐無關(guān)，一般每天早晨一次服用全天劑量。如果需要也可以分為早、晚兩次服。由主治醫(yī)師決定用藥的療程。 對于鹽、水流失(如透析、嘔吐/腹瀉、利尿治療)，嚴(yán)重腎性高血壓的患者使用依那普利進(jìn)行治療時(shí)，治療開始會(huì)引起明顯的血壓下降。如可能，應(yīng)用依那普利前應(yīng)先糾正鹽和/或液體流失。必要時(shí)減少或停止使用利尿劑。這些患者開始時(shí)在早晨用最低劑量的依那普利2.5mg.。在初次用藥、增加劑量和/或使用利尿劑時(shí)，為避免發(fā)生不可預(yù)見的低血壓反應(yīng)，應(yīng)觀察至少8小時(shí)。對于患有惡性高血壓的患者，使用依那普利治療必須在醫(yī)院進(jìn)行。除非有醫(yī)囑，否則按下法服藥：高血壓：通常的初始劑量為晨服5mg(1片依那普利)，如果血壓不能達(dá)到正常，可將劑量增加至10mg(2片依那普利)。在服藥3周后才可增加劑量，維持劑量一般為10mg/日，最大劑量為40mg/日。中度腎功能障礙(肌酐清除率30-60ml/min)和老年患者(超過65歲)的劑量：初始劑量為晨服2.5mg(半片依那普利)，維持劑量一般為5-10mg/日(1-2片依那普利)。最大劑量不得超過20mg/日(4片依那普利).嚴(yán)重腎功能障礙(肌酐清除率小于30ml/min和透析)患者的劑量：初始劑量為晨服2.5mg(半片依那普利)。透析患者在透析后服藥。維持劑量一般為5mg/日(1片依那普利)。最大劑量不得超過10mg/日(2片依那普利)。服藥時(shí)間與用餐無關(guān)，一般每天早晨一次服用全天劑量。如果需要也可以分為早、晚兩次服。由主治醫(yī)師決定用藥的療程。
【不良反應(yīng)】依那普利具有較好的耐受性。 在使用依那普利和ACEI藥物時(shí)，可能會(huì)出現(xiàn)以下不良反應(yīng)。 心血管系統(tǒng) 在治療初期、患者有鹽和/或體液流失(如已使用了利尿劑)、心衰、嚴(yán)重高血壓腎性高血壓及增加依那普利和/或利尿劑的用量時(shí)，會(huì)出現(xiàn)明顯的血壓下降(低血壓，直立性低血壓)并伴有頭昏眼花、蒼白、視覺混亂等。罕見意識(shí)喪失。 以下是由ACEI過度降低血壓引起的副反應(yīng)：心跳過速、心悸、心率失常、胸痛、心絞痛心肌梗塞、暫時(shí)性缺血性中風(fēng)大腦損害。 腎臟 偶爾可發(fā)生腎損害或者腎損害加重。在個(gè)別病例導(dǎo)致急性腎功能衰竭。觀察發(fā)現(xiàn)罕有蛋
【注意事項(xiàng)】在使用依那普利的初始階段會(huì)引起明顯的血壓下降。對于鹽、水流失(如透析、嘔吐/腹瀉、利尿治療)的患者大多數(shù)會(huì)出現(xiàn)此現(xiàn)象。同時(shí)，具有心衰的患者(有或無腎衰)絕大部分會(huì)出現(xiàn)低血壓。對于這些患者應(yīng)用依那普利必須進(jìn)行監(jiān)測。缺血性心臟病或阻塞性腦血管疾病患者在使用依那普利時(shí)，必須嚴(yán)密監(jiān)護(hù)，因?yàn)榭赡軙?huì)發(fā)生由于顯著的血壓下降而引起的心肌梗死或休克。對于這些患者須從最低劑量開始，而且在監(jiān)測腎功能和血鉀水平的基礎(chǔ)上增加劑量。如有可能，服用的利尿劑應(yīng)暫時(shí)停用。腎性高血壓/腎動(dòng)脈狹窄對于腎性高血壓和已有的雙側(cè)動(dòng)脈狹窄和單腎單側(cè)動(dòng)脈狹窄的患者服用依那普利存在血壓顯著下降和腎損害的危險(xiǎn)。即使對于單側(cè)腎動(dòng)脈狹窄的患者可見表現(xiàn)為血清肌酸酐水平的輕微改變的腎功能損害。因此，這些患者須從小劑量開始服用，劑量調(diào)整時(shí)需住院。正在使用利尿劑的患者，須暫時(shí)停止使用利尿劑，并在治療的最初幾周監(jiān)測腎功能。腎衰敏感患者可由于藥物阻斷腎素-血管緊張素醛固酮系統(tǒng)而引起腎功改變。因此，建議使用小劑量馬來酸依那普利。對于嚴(yán)重腎衰(肌酐清除率低于30ml/min)和透析患者，必須在仔細(xì)考慮風(fēng)險(xiǎn)以后才可使用。同時(shí)在使用中監(jiān)測腎功。有報(bào)道顯示，嚴(yán)重腎病和心衰患者持續(xù)用ACE抑制劑治療會(huì)引起腎衰。在與利尿劑同時(shí)應(yīng)用時(shí)，一些患者在沒有癥狀情況下出現(xiàn)血中尿素和肌酸酐水平變化。如出現(xiàn)這種情況，建議減少ACE抑制劑的用量和/或停止使用利尿劑。透析患者在用馬來酸依那普利治療時(shí)，如同時(shí)使用聚丙烯腈或甲基烯丙基硫化鈉高通量濾膜透析，可能發(fā)生過敏性反應(yīng)(超敏反應(yīng)，甚至休克)。過敏的第一癥狀為顏面腫、潮紅、低血壓和呼吸困難。這些癥狀通常在透析開始時(shí)的幾分鐘內(nèi)出現(xiàn)。因此，必須避免這種聯(lián)合應(yīng)用，或者用其他的透析膜，或者換用其他藥物治療高血壓或心衰。高血鉀服用馬來酸依那普利會(huì)引起高血鉀癥，特別是對于腎衰或/和心衰的患者。因此，不能同時(shí)服用保鉀利尿劑和鉀補(bǔ)充劑，以免導(dǎo)致血鉀水平顯著增加。如果必須服用這些藥物，必須嚴(yán)密監(jiān)視血鉀水平。原發(fā)醛固酮過多原發(fā)醛固酮過多的患者一般不會(huì)對抗高血壓藥物有反應(yīng)。因此不建議應(yīng)用依那普利。蛋白尿在已有腎功能損害和服用高劑量ACEI患者罕見蛋白尿。如果已出現(xiàn)蛋白尿(每日多于1克)，必須仔細(xì)考慮風(fēng)險(xiǎn)以后才可使用。同時(shí)在使用中常規(guī)檢查臨床和實(shí)驗(yàn)室參數(shù)。LDL—脂蛋白血槳分離置換法/脫敏治療在使用硫酸右旋糖酐進(jìn)行LDL(低密度脂蛋白)分離清除或蜜蜂、馬蜂叮蜇須脫敏治療時(shí)同時(shí)使用馬來酸依那普利有發(fā)生致命性過敏反應(yīng)的危險(xiǎn)(如血壓下降、呼吸困難、嘔吐和過敏性皮膚反應(yīng))。如必須使用硫酸右旋糖酐或蜜蜂、馬蜂叮蜇須脫敏治療時(shí)，必須暫時(shí)用其他藥物替代ACEI治療高血壓或心衰。血管神經(jīng)性水腫罕見使用ACEI(包括依那普利)引起的臉部、四肢、唇部、舌頭、聲帶和/或喉部的血管神經(jīng)性水腫。它們可以在治療的任何期間發(fā)生。出現(xiàn)這種情況，應(yīng)立即停止服用依那普利，并且監(jiān)測患者。對于在臉部、唇部發(fā)生的水腫，不須治療即可康復(fù)，盡管抗組胺治療可以有效減少癥狀。具有血管水腫史的患者使用ACEI，容易出現(xiàn)血管神經(jīng)性水腫。黑人患者使用ACEI，更容易患此病。累及舌部、聲帶以及喉部的血管神經(jīng)性水腫可以危及生命。出現(xiàn)這種情況必須立即皮下注射0.3-0.5mg腎上腺素或者在心電圖和血壓監(jiān)測下緩慢靜脈注射0.1mg腎上腺素(遵照稀釋說明)。須住院治療。至少要觀察12-24小時(shí)，直至癥狀減輕方可出院。中性粒細(xì)胞減少癥/粒細(xì)胞缺乏癥高血壓患者使用ACEI治療罕見中性粒細(xì)胞減少癥/粒細(xì)胞缺乏癥。腎功不良，特別是血管疾病和組織系統(tǒng)疾病(如紅斑狼瘡、硬皮病)或同時(shí)使用免疫抑制劑的患者容易出現(xiàn)中性粒細(xì)胞減少癥/粒細(xì)胞缺乏癥。這些患者應(yīng)常規(guī)檢查血象。中性粒細(xì)胞減少癥/粒細(xì)胞缺乏癥在停藥后會(huì)恢復(fù)。 在使用依那普利的初始階段會(huì)引起明顯的血壓下降。對于鹽、水流失(如透析、嘔吐/腹瀉、利尿治療)的患者大多數(shù)會(huì)出現(xiàn)此現(xiàn)象。同時(shí)，具有心衰的患者(有或無腎衰)絕大部分會(huì)出現(xiàn)低血壓。對于這些患者應(yīng)用依那普利必須進(jìn)行監(jiān)測。缺血性心臟病或阻塞性腦血管疾病患者在使用依那普利時(shí)，必須嚴(yán)密監(jiān)護(hù)，因?yàn)榭赡軙?huì)發(fā)生由于顯著的血壓下降而引起的心肌梗死或休克。對于這些患者須從最低劑量開始，而且在監(jiān)測腎功能和血鉀水平的基礎(chǔ)上增加劑量。如有可能，服用的利尿劑應(yīng)暫時(shí)停用。腎性高血壓/腎動(dòng)脈狹窄對于腎性高血壓和已有的雙側(cè)動(dòng)脈狹窄和單腎單側(cè)動(dòng)脈狹窄的患者服用依那普利存在血壓顯著下降和腎損害的危險(xiǎn)。即使對于單側(cè)腎動(dòng)脈狹窄的患者可見表現(xiàn)為血清肌酸酐水平的輕微改變的腎功能損害。因此，這些患者須從小劑量開始服用，劑量調(diào)整時(shí)需住院。正在使用利尿劑的患者，須暫時(shí)停止使用利尿劑，并在治療的最初幾周監(jiān)測腎功能。腎衰敏感患者可由于藥物阻斷腎素-血管緊張素醛固酮系統(tǒng)而引起腎功改變。因此，建議使用小劑量馬來酸依那普利。對于嚴(yán)重腎衰(肌酐清除率低于30ml/min)和透析患者，必須在仔細(xì)考慮風(fēng)險(xiǎn)以后才可使用。同時(shí)在使用中監(jiān)測腎功。有報(bào)道顯示，嚴(yán)重腎病和心衰患者持續(xù)用ACE抑制劑治療會(huì)引起腎衰。在與利尿劑同時(shí)應(yīng)用時(shí)，一些患者在沒有癥狀情況下出現(xiàn)血中尿素和肌酸酐水平變化。如出現(xiàn)這種情況，建議減少ACE抑制劑的用量和/或停止使用利尿劑。透析患者在用馬來酸依那普利治療時(shí)，如同時(shí)使用聚丙烯腈或甲基烯丙基硫化鈉高通量濾膜透析，可能發(fā)生過敏性反應(yīng)(超敏反應(yīng)，甚至休克)。過敏的第一癥狀為顏面腫、潮紅、低血壓和呼吸困難。這些癥狀通常在透析開始時(shí)的幾分鐘內(nèi)出現(xiàn)。因此，必須避免這種聯(lián)合應(yīng)用，或者用其他的透析膜，或者換用其他藥物治療高血壓或心衰。高血鉀服用馬來酸依那普利會(huì)引起高血鉀癥，特別是對于腎衰或/和心衰的患者。因此，不能同時(shí)服用保鉀利尿劑和鉀補(bǔ)充劑，以免導(dǎo)致血鉀水平顯著增加。如果必須服用這些藥物，必須嚴(yán)密監(jiān)視血鉀水平。原發(fā)醛固酮過多原發(fā)醛固酮過多的患者一般不會(huì)對抗高血壓藥物有反應(yīng)。因此不建議應(yīng)用依那普利。蛋白尿在已有腎功能損害和服用高劑量ACEI患者罕見蛋白尿。如果已出現(xiàn)蛋白尿(每日多于1克)，必須仔細(xì)考慮風(fēng)險(xiǎn)以后才可使用。同時(shí)在使用中常規(guī)檢查臨床和實(shí)驗(yàn)室參數(shù)。LDL—脂蛋白血槳分離置換法/脫敏治療在使用硫酸右旋糖酐進(jìn)行LDL(低密度脂蛋白)分離清除或蜜蜂、馬蜂叮蜇須脫敏治療時(shí)同時(shí)使用馬來酸依那普利有發(fā)生致命性過敏反應(yīng)的危險(xiǎn)(如血壓下降、呼吸困難、嘔吐和過敏性皮膚反應(yīng))。如必須使用硫酸右旋糖酐或蜜蜂、馬蜂叮蜇須脫敏治療時(shí)，必須暫時(shí)用其他藥物替代ACEI治療高血壓或心衰。血管神經(jīng)性水腫罕見使用ACEI(包括依那普利)引起的臉部、四肢、唇部、舌頭、聲帶和/或喉部的血管神經(jīng)性水腫。它們可以在治療的任何期間發(fā)生。出現(xiàn)這種情況，應(yīng)立即停止服用依那普利，并且監(jiān)測患者。對于在臉部、唇部發(fā)生的水腫，不須治療即可康復(fù)，盡管抗組胺治療可以有效減少癥狀。具有血管水腫史的患者使用ACEI，容易出現(xiàn)血管神經(jīng)性水腫。黑人患者使用ACEI，更容易患此病。累及舌部、聲帶以及喉部的血管神經(jīng)性水腫可以危及生命。出現(xiàn)這種情況必須立即皮下注射0.3-0.5mg腎上腺素或者在心電圖和血壓監(jiān)測下緩慢靜脈注射0.1mg腎上腺素(遵照稀釋說明)。須住院治療。至少要觀察12-24小時(shí)，直至癥狀減輕方可出院。中性粒細(xì)胞減少癥/粒細(xì)胞缺乏癥高血壓患者使用ACEI治療罕見中性粒細(xì)胞減少癥/粒細(xì)胞缺乏癥。腎功不良，特別是血管疾病和組織系統(tǒng)疾病(如紅斑狼瘡、硬皮病)或同時(shí)使用免疫抑制劑的患者容易出現(xiàn)中性粒細(xì)胞減少癥/粒細(xì)胞缺乏癥。這些患者應(yīng)常規(guī)檢查血象。中性粒細(xì)胞減少癥/粒細(xì)胞缺乏癥在停藥后會(huì)恢復(fù)。
【禁 忌】以下情況禁用依那普利：
1 對馬來酸依那普利或其它ACEI藥物或其中任一成分過敏。
2 已知的血管神經(jīng)性水腫病史(如先前使用ACE抑制劑治療發(fā)生血管神經(jīng)性水腫、遺傳性 /先天性血管神經(jīng)性水腫)。
3 腎動(dòng)脈狹窄(雙側(cè)或單側(cè)腎患者單側(cè))。
4 腎移植后。
5 血流動(dòng)力學(xué)相關(guān)的主動(dòng)脈或二尖瓣狹窄，或肥厚性心肌病。
6 原發(fā)性醛固酮增多癥。
7 原發(fā)性肝疾患或肝功能衰竭。
【批準(zhǔn)文號(hào)】國藥準(zhǔn)字H20051002
【生產(chǎn)單位】山東綠因藥業(yè)有限公司
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