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鹽酸西替利嗪滴劑
【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：鹽酸西替利嗪滴劑
商品名稱(chēng)：鹽酸西替利嗪滴劑(澳博達(dá))
【主要成份】本品主要成分為鹽酸西替利嗪，其化學(xué)名稱(chēng)為(±)-2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二鹽酸鹽。
【性 狀】本品為無(wú)色至微黃色的澄清液體，味甜略苦。
【適應(yīng)癥/功能主治】治療季節(jié)性鼻炎，常年性過(guò)敏性鼻炎以及非鼻部癥狀眼結(jié)膜炎，過(guò)敏引起的瘙癢和蕁麻疹癥狀。
【規(guī)格型號(hào)】30ml
【用法用量】口服。成人或6歲以上兒童，每次1ml，一天一次�；蜃襻t(yī)囑。如出現(xiàn)不良反應(yīng)，可改為早晚各0.5ml。對(duì)于季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎，可用于2至6歲兒童，每次0.5ml，每日一次;或每次0.25ml，每日兩次。
【不良反應(yīng)】偶有報(bào)告病人有輕微和不良反應(yīng)。如頭痛、頭暈、困倦、嗜睡、激動(dòng)、口干、腸胃不適。在測(cè)定精神運(yùn)動(dòng)功能的客觀實(shí)驗(yàn)中，本品對(duì)鎮(zhèn)靜的影響和安慰劑相似。稀有報(bào)道過(guò)敏反應(yīng)。
【禁 忌】 1.禁用于對(duì)本品的任何成分過(guò)敏者。 2.禁用于嚴(yán)重腎功能不全的患者(肌肝清除率小于10ml/分鐘)。
【注意事項(xiàng)】 1.腎功能損害者應(yīng)減半量。 2.酒后避免使用。 3.司機(jī)、操作機(jī)器或高空作業(yè)人員慎用。 4.藥物過(guò)量的癥狀，在成人可表現(xiàn)為嗜睡，兒童可表現(xiàn)為激動(dòng)。本藥無(wú)特效拮抗劑，嚴(yán)重超量患者應(yīng)立即洗胃，采用支持療法，并長(zhǎng)期嚴(yán)密觀察病情變化。
【兒童用藥】6歲以上兒童： 早上和晚上各服用0.5ml(5mg，約10滴)或每天一次1ml(10mg，約20滴)。 2-6歲兒童： 早上和晚上各服用0.25ml(2.5mg，約5滴)或每天一次0.5ml(5mg，約10滴)。 1-2歲兒童： 早上和晚上各服用0.25ml(2.5mg，約5滴) 1歲以下兒童： 雖然有6個(gè)月以上到1歲嬰兒服用西替利嗪的臨床數(shù)據(jù)，但相關(guān)評(píng)估尚未完全結(jié)束，如需使用，請(qǐng)遵醫(yī)囑，謹(jǐn)慎使用。
【老年患者用藥】成年或老年患者：推薦劑量為每日0.5ml(5mg，約10滴)，一次口服。 6歲以上兒童：早上和晚上各服用0.25ml(2.5mg，約5滴)或每天一次0.5ml(5mg，約10滴) 1-6歲的兒童：每天一次0.25ml(2.5mg，約5滴) 肝功能不全患者，如沒(méi)有同時(shí)患有腎功能不全癥狀，無(wú)須調(diào)整給藥劑量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】動(dòng)物致畸試驗(yàn)顯示無(wú)任何致畸作用，但是為了預(yù)防，二鹽酸西替利嗪不應(yīng)給懷孕初期至3個(gè)月內(nèi)的孕婦服用，也不應(yīng)給授乳婦女使用。
【藥物相互作用】至今尚未有與其他藥物有交叉作用的報(bào)導(dǎo)，但同時(shí)服用鎮(zhèn)靜劑(安眠藥)時(shí)要小心。
【藥物過(guò)量】一次口服50mg，能引起嗜睡作用。到目前為止，尚無(wú)特別的解毒劑。在大量過(guò)量的情況下，應(yīng)盡快進(jìn)行胃腸灌洗，除進(jìn)行一般急救支持性治療外，還必須定時(shí)監(jiān)測(cè)所有的生命體征。
【藥理毒理】動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明西替利嗪是一種H1受體拮抗劑，無(wú)抗膽堿或抗5-羥色胺作用。在藥效劑量范圍內(nèi)，西替利嗪不會(huì)引起困倦或行為變化，這可從西替利嗪不能通過(guò)血腦屏障解釋。 在人體藥理方面，西替利嗪證實(shí)可抑制外源性組胺的作用。這種抑制能力迅速產(chǎn)生，西替利嗪也能抑制如由48/80在體內(nèi)誘發(fā)的內(nèi)源性組胺的作用。最后，西替利嗪可抑制由參與變態(tài)反應(yīng)的VIP(腸血管活性肽)及P物質(zhì)、神經(jīng)肽所引起的皮膚反應(yīng)。 西替利嗪可抑制由組胺介導(dǎo)的皮膚速發(fā)相變態(tài)反應(yīng)。同時(shí)還可明顯減少與遲發(fā)性皮膚變態(tài)反應(yīng)相關(guān)的炎性細(xì)胞(如：嗜酸性粒細(xì)胞)的移動(dòng)以及炎性介質(zhì)的釋放。 西替利嗪明顯降低哮喘病患者對(duì)組胺所引起的支氣管高反應(yīng)性，西替利嗪降低由特異過(guò)敏原所引起的變態(tài)反應(yīng)。心理測(cè)驗(yàn)或腦電圖測(cè)定顯示，西替利嗪無(wú)任何中樞神經(jīng)作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】口服二鹽酸西替利嗪在5-60mg劑量范圍內(nèi)，血漿濃度水平和給藥劑量呈線性關(guān)系。 成年人血漿半衰期大約為10小時(shí)，表觀分布容積為0.5L/kg。在每天服用10mg，連續(xù)服用10天二鹽酸西替利嗪后，未發(fā)現(xiàn)有蓄積作用。穩(wěn)態(tài)血藥濃度峰值為300mg/mL，給藥后1±0.5小時(shí)達(dá)峰。西替利嗪與血漿蛋白結(jié)合牢固，血漿蛋白結(jié)合率為93±0.3%。西替利嗪的代謝沒(méi)有首過(guò)效應(yīng)，給藥劑量的2/3由尿液以原型藥物排出。西替利嗪的吸收不受進(jìn)食影響。西替利嗪的溶液劑、膠囊和片劑的生物利用度是相仿的，吸收是一致的。
【貯 藏】密封。
【包 裝】每瓶裝30毫升。
【有 效 期】36 月
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