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【藥品名稱】
通用名稱：克拉霉素膠囊(百紅優(yōu))
商品名稱：克拉霉素膠囊
英文名稱：Clarithromycin Capsules
拼音全碼：KeLaMeiSuJiaoNang
【主要成份】克拉霉素。
【性 狀】本品為膠囊劑。
【適應(yīng)癥/功能主治】適用于克拉霉素敏感菌所引起的鼻咽感染,下呼吸道感染,皮膚軟組織感染,急性中耳炎,肺炎支原體肺炎,沙眼衣原體引起的尿道炎及宮頸炎等,也用于軍團(tuán)菌感染,或與其他藥物聯(lián)合用于鳥分枝桿菌感染,幽門螺桿菌感染.
【規(guī)格型號(hào)】0.125g*12s*2板
【用法用量】成人口服,常用量一次250mg,每12小時(shí)1次;重癥感染者一次500mg,每12小時(shí)1次.根據(jù)感染的嚴(yán)重程度應(yīng)連續(xù)服用6～14日.兒童口服,6個(gè)月以上的兒童按體重一次7.5mg/kg,每12小時(shí)1次.或按以下方法給藥;體重8～11kg,一次62.5mg,每12小時(shí)1次,體重12～19kg,一次125mg,每12小時(shí)1次;體重20～29kg,一次187.5mg,每12小時(shí)1次;體重30～40kg,一次250mg,每12小時(shí)1次;根據(jù)感染的嚴(yán)重程度應(yīng)連續(xù)服用5～10日.
【不良反應(yīng)】
1．主要有口腔異味,腹痛,腹瀉,惡心,嘔吐等胃腸道反應(yīng),頭痛,血清氨基轉(zhuǎn)移酶短暫升高.
2．可能發(fā)生過敏反應(yīng),輕者為藥疹,蕁麻疹,重者為過敏及Stevens—Johnson癥.
3．偶見肝毒性,艱難梭菌引起的假膜性腸炎。
4．曾有發(fā)生短暫性中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用的報(bào)告,包括焦慮,頭昏,失眠,幻覺,惡夢(mèng)或意識(shí)模糊,然而其原因和藥物的關(guān)系仍不清楚.
【禁 忌】
1．對(duì)本品或大環(huán)內(nèi)酯類藥物過敏者禁用.
2．孕婦,哺乳婦女期禁用.
3．嚴(yán)重肝功能損害者,水電解質(zhì)紊亂患者,服用特非那丁治療者禁用.
4．某些心臟病(包括心律失常,心動(dòng)過緩,Q－T間期延長,缺血性心臟病,充血性心力衰竭等)患者禁用.
【注意事項(xiàng)】
1.肝功能損害,中度至嚴(yán)重腎功能損害者慎用.;
2.腎功能嚴(yán)重?fù)p害（肌酐清除率小于30ml/分鐘)者,須作劑量調(diào)整.常用量為一次250mg,一日1次；重癥感染者首劑500mg,以后一次250mg,一日2次.
3.本品與紅霉素及其他大環(huán)內(nèi)酯類藥物之間有交叉過敏和交叉耐藥性.
4.與別的抗生素一樣，可能會(huì)出現(xiàn)真菌或耐藥細(xì)菌導(dǎo)致的嚴(yán)重感染,此時(shí)需要中止使用本品,同時(shí)采用適當(dāng)?shù)闹委?
5.本品可空腹口服,也可與食物或牛奶同服,與食物同服不影響其吸收.
6.血液或腹膜透析不能降低本品的血藥濃度.
【兒童用藥】6個(gè)月以下兒童的療效和安全性尚未確定.
【老年患者用藥】老年人的耐受性與年輕人相仿.
【孕婦及哺乳期婦女用藥】動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中本品對(duì)胚胎及胎兒有毒性作用,同時(shí)本品及其代謝產(chǎn)物可進(jìn)入母乳中,故孕婦及哺乳期婦女禁用.
【藥物相互作用】 1.本品可輕度升高卡馬西平的血藥濃度,兩者合用時(shí)需對(duì)后者作血藥濃度監(jiān)測(cè). 2.本品對(duì)氨茶堿,茶堿的體內(nèi)代謝略有影響,一般不需要調(diào)整后者的劑量,但氨茶堿,茶堿應(yīng)用劑量偏大時(shí)需監(jiān)測(cè)血濃度. 3.與其他大環(huán)內(nèi)酯類抗生素相似,本品會(huì)升高需要經(jīng)過細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝的藥物的血清濃度(如阿司咪唑、華法林、麥角生物堿、SANZUOLUN、咪達(dá)唑侖、環(huán)胞素、奧美拉唑、雷尼替丁、苯妥因、溴隱亭,阿芬他尼,海索比妥,丙吡胺,洛伐他丁,他克莫司等). 4.本品與HMG還原酶抑制藥(如洛伐他丁和辛伐他丁)合用,極少有橫紋肌溶解的報(bào)道. 5.本品與西沙必利,匹莫齊特合用會(huì)升高后者血濃度,導(dǎo)致T間期延長,心率失常如室性心動(dòng)過速,室顫和充血性心力衰竭.與阿司咪唑合用會(huì)導(dǎo)致T間期延長,但無任何臨床癥狀.6.大環(huán)內(nèi)酯類抗生素能改變特非那丁的代謝而升高其血濃度,導(dǎo)致心律失常如室性心動(dòng)過速,室顫和充血性心力衰竭.7本品與地高辛合用會(huì)引起地高辛血濃度升高,應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè). 8.HIV感染的成年人同時(shí)口服克拉霉素與齊多夫定會(huì)引起齊多夫定穩(wěn)態(tài)血藥濃度下降.
【藥物過量】當(dāng)服用大劑量的克拉霉素時(shí),可能有胃腸不適.因過量引起癥狀時(shí)應(yīng)迅速洗胃并適當(dāng)給予支持療法.
【藥理毒理】 1．藥理;本品為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,對(duì)革蘭陽性菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌等有抑制作用，對(duì)部分革蘭陰性菌如流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、淋病奈瑟菌、嗜肺軍團(tuán)菌和部分厭氧菌如脆弱擬桿菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等也有抑制作用，此外對(duì)支原體也有抑制作用。本品特點(diǎn)為在體外的抗菌活性與紅霉素相似，但在體內(nèi)對(duì)部分細(xì)菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、流感嗜血桿菌等的抗菌活性比紅霉素強(qiáng)。本品與紅霉素之間有交叉耐藥性。本品的作用機(jī)制是通過阻礙細(xì)胞核蛋白50S亞基的聯(lián)結(jié)，抑制蛋白合成而產(chǎn)生抑菌作用。 2．毒理：本品除體外染色體畸變?cè)囼?yàn)一次是弱陽性另一次為陰性結(jié)果外，其他體外致突變?cè)囼?yàn)如沙門菌/哺乳動(dòng)物細(xì)胞微粒體試驗(yàn)、細(xì)菌致突變頻率試驗(yàn)、大鼠肝細(xì)胞DNA合成測(cè)定、小鼠淋巴瘤測(cè)定、小鼠顯性致死試驗(yàn)和小鼠微核試驗(yàn)均為陰性。生育、生殖研究表明，雌性、雄性大鼠給用克拉霉素160mg/kg/日（以體表面積計(jì)，是人用最大推薦劑量的1.3倍），對(duì)大鼠動(dòng)情期、生育能力、分娩及子代的數(shù)量和存活率均無影響。給予猴子口服克拉霉素150mg/kg/日(以體表面積計(jì)，是人用最大推薦劑量的2.4倍)，出現(xiàn)胚胎喪失。動(dòng)物長期毒性研究未證實(shí)克拉霉素有致癌性。
【藥代動(dòng)力學(xué)】口服后經(jīng)胃腸道迅速吸收，生物利用度(F)為55%。食物可稍延緩吸收之起始，但不影響生物利用度。單劑口服400mg后2.7小時(shí)達(dá)血藥峰濃度2.2mg/L；每12小時(shí)口服250mg，在2～3天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度約為1mg/L，其代謝物(羥基克拉霉素)為0.6mg/L，每12小時(shí)口服500mg，藥物在穩(wěn)定峰值狀態(tài)的血漿濃度平均為2.7～2.9mg/L，其代謝物為0.83～0.88mg/L。體內(nèi)分布廣泛，鼻粘膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。在血漿中，蛋白結(jié)合率為65%～75%。其主要代謝產(chǎn)物是具有大環(huán)內(nèi)酯類活性作用的羥基克拉霉素。單劑給藥后血消除半衰期為4.4小時(shí)；每12小時(shí)口服250mg后的原形藥物血消除半衰期為3～4小時(shí)，其代謝物為5～6小時(shí)；每12小時(shí)口服500mg后的原形藥物的血消除半衰期為4.5～4.8小時(shí)，其代謝物為6.9～8.7小時(shí)。經(jīng)口服或靜脈注入14C標(biāo)記的克拉霉素，5日內(nèi)自尿排出占劑量的36%，自大便排出占52%。低劑量給藥經(jīng)糞、尿兩個(gè)途徑排出的藥量相仿，但劑量增大時(shí)尿中排出量較多。
【貯 藏】密封。
【包 裝】鋁塑包裝，每盒裝24粒。
【有 效 期】24 月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】
【批準(zhǔn)文號(hào)】國藥準(zhǔn)字H20000046
【生產(chǎn)企業(yè)】山東新華制藥股份有限公司
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