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                                                                     卡培他濱片
英文名稱：Capecitabine Tablets
漢語(yǔ)拼音：Kapeitabin Pian
【成份】
本品主要成份為卡培他濱。
化學(xué)名稱：5’-脫氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]-胞（嘧啶核）苷。
分 子 式：C15H22FN3O6
分 子 量：359.35
【性 狀】
本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。
【適應(yīng)癥】
結(jié)腸癌輔助化療：卡培他濱適用于Dukes’ C期、原發(fā)腫瘤根治術(shù)后、適于接受氟嘧啶類藥物單獨(dú)治療的結(jié)腸癌患者的單藥輔助治療。其治療的無(wú)病生存期（DFS）不亞于5－氟尿嘧啶和甲酰四氫葉酸聯(lián)合方案(5-FU/LV) �？ㄅ嗨麨I單藥或與其他藥物聯(lián)合化療均不能延長(zhǎng)總生存期（OS），但已有試驗(yàn)數(shù)據(jù)表明在聯(lián)合化療方案中卡培他濱可較5-FU/LV改善無(wú)病生存期。醫(yī)師在開具處方使用卡培他濱單藥對(duì)Dukes’ C期結(jié)腸癌進(jìn)行輔助治療時(shí)，可參考以上研究結(jié)果。
結(jié)直腸癌：卡培他濱單藥或與奧沙利鉑聯(lián)合（XELOX）適用于轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌的一線治療。
乳腺癌聯(lián)合化療：卡培他濱可與多西紫杉醇聯(lián)合用于治療含蒽環(huán)類藥物方案化療失敗的轉(zhuǎn)移性乳腺癌。
乳腺癌單藥化療：卡培他濱亦可單獨(dú)用于治療對(duì)紫杉醇及含蒽環(huán)類藥物化療方案均耐藥或?qū)ψ仙即寄退幒筒荒茉偈褂幂飙h(huán)類藥物治療（例如已經(jīng)接受了累積劑量400 mg/m2阿霉素或阿霉素同類物）的轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者。耐藥的定義為治療期間疾病繼續(xù)進(jìn)展（有或無(wú)初始緩解），或完成含有蒽環(huán)類藥物的輔助化療后6個(gè)月內(nèi)復(fù)發(fā)。
胃癌：卡培他濱適用于不能手術(shù)的晚期或者轉(zhuǎn)移性胃癌的一線治療。
【規(guī)    格】 0.5g
【用法用量】
卡培他濱的推薦劑量為1250mg/m2，每日2次口服（早晚各1次；等于每日總劑量2500mg/m2），治療2周后停藥1周，3周為一個(gè)療程。卡培他濱片劑應(yīng)在餐后30分鐘內(nèi)用水吞服。在與多西紫杉醇聯(lián)合使用時(shí)，卡培他濱的推薦劑量為1250 mg/m2，每日2次，治療2周后停藥1周，與之聯(lián)用的多西紫杉醇推薦劑量為75 mg/m2，每3周1次，靜脈滴注1小時(shí)。根據(jù)多西紫杉醇的說(shuō)明書，在對(duì)接受卡培他濱和多西紫杉醇聯(lián)合化療的患者使用多西紫杉醇前，應(yīng)常規(guī)應(yīng)用一些化療輔助藥物。與奧沙利鉑聯(lián)合使用時(shí)，在對(duì)患者給予奧沙利鉑（劑量為130 mg/m2，靜脈輸注2小時(shí)）后的當(dāng)天即可開始卡培他濱的治療，劑量為1000 mg/m2，每日2次，治療2周后停藥1周。有關(guān)奧沙利鉑用藥以及用藥前給予預(yù)治療藥物的詳細(xì)信息，參見(jiàn)奧沙利鉑的藥品說(shuō)明書。
表1和表2分別介紹了卡培他濱的起始劑量為1250 mg/m2或1000 mg/m2時(shí)，標(biāo)準(zhǔn)劑量和降低劑量的計(jì)算方法(見(jiàn)劑量調(diào)整指南)。
當(dāng)用于Dukes’ C期結(jié)腸癌患者的輔助治療時(shí)，推薦治療時(shí)間為6個(gè)月，即卡培他濱1250mg/m2，每日2次口服，治療2周后停藥1周，以3周為一個(gè)療程，共計(jì)8個(gè)療程（24周）。
【禁忌】
已知對(duì)卡培他濱或其任何成份過(guò)敏者禁用。
既往對(duì)氟尿嘧啶有嚴(yán)重、非預(yù)期的反應(yīng)或已知對(duì)氟嘧啶過(guò)敏患者禁用卡培他濱。
同其他氟尿嘧啶藥物一樣，卡培他濱禁用于已知二氫嘧啶脫氫酶（DPD）缺陷的患者。
卡培他濱不應(yīng)與索立夫定或其類似物（如溴夫定）同時(shí)給藥（見(jiàn)【藥物相互作用】）。
卡培他濱禁用于嚴(yán)重腎功能損傷患者（肌酐清除率低于30 mL/分）。
聯(lián)合化療時(shí)，如存在任一聯(lián)合藥物相關(guān)的禁忌癥，則應(yīng)避免使用該藥物。
對(duì)順鉑的禁忌癥同樣適用于卡培他濱和順鉑聯(lián)合治療。
【注意事項(xiàng)】
腹瀉：卡培他濱可引起腹瀉，有時(shí)比較嚴(yán)重。對(duì)于出現(xiàn)嚴(yán)重腹瀉的患者應(yīng)給予密切監(jiān)護(hù)，若患者開始出現(xiàn)脫水，應(yīng)立即補(bǔ)充液體和電解質(zhì)。在適當(dāng)?shù)那闆r下，應(yīng)及早開始使用標(biāo)準(zhǔn)止瀉治療藥物（如洛哌丁胺）。必要時(shí)需降低給藥劑量（見(jiàn)【用法用量】）。
脫水：必須預(yù)防脫水，并且在脫水出現(xiàn)時(shí)及時(shí)糾正。病人出現(xiàn)厭食、虛弱、惡心、嘔吐或腹瀉時(shí)早期即可出現(xiàn)脫水。當(dāng)出現(xiàn)2級(jí)(或以上)脫水癥狀時(shí)，必須立即停止本品的治療，同時(shí)糾正脫水。直到病人脫水癥狀消失，且導(dǎo)致脫水的直接原因被糾正和控制后，才可以重新開始本品治療。針對(duì)此不良事件，調(diào)整給藥劑量是必要的。
已觀察到的卡培他濱的心臟毒性與氟尿嘧啶藥物類似，包括心肌梗死、心絞痛、心律不齊、心臟停搏、心功能衰竭和心電圖改變。既往有冠狀動(dòng)脈疾病史的患者中這些不良事件可能更常見(jiàn)。
既往有因二氫嘧啶脫氫酶缺乏（DPD）引起的5-氟尿嘧啶相關(guān)的罕見(jiàn)、難以預(yù)料的嚴(yán)重毒性（例如口腔炎癥、腹瀉、嗜中性粒細(xì)胞減少癥和神經(jīng)毒性）發(fā)生。因此無(wú)法排除DPD水平降低與5-氟尿嘧啶潛在致死性毒性效應(yīng)增強(qiáng)之間存在關(guān)聯(lián)的可能。
卡培他濱可引起手足綜合征（手掌-足底紅腫疼痛或化療引起肢端紅斑），一種皮膚毒性。轉(zhuǎn)移性腫瘤患者接受卡培他濱單藥治療，手足綜合征出現(xiàn)的中位時(shí)間為79天（范圍從11到360天），嚴(yán)重程度為1到3級(jí)。
1級(jí)手足綜合征定義為出現(xiàn)下列任一現(xiàn)象：手和/或足的麻木、感覺(jué)遲鈍/感覺(jué)異常、麻刺感、紅斑和/或不影響正�；顒�(dòng)的不適。2級(jí)手足綜合征定義為手和/或足的疼痛性紅斑和腫脹和/或影響患者日常生活的不適。3級(jí)手足綜合征定義為手和/或足濕性脫屑、潰瘍、水皰或嚴(yán)重的疼痛和/或使患者不能工作或進(jìn)行日�；顒�(dòng)的嚴(yán)重不適。
出現(xiàn)2或3級(jí)手足綜合征時(shí)應(yīng)暫停使用卡培他濱，直至恢復(fù)正�；驀�(yán)重程度降至1級(jí)。出現(xiàn)3級(jí)手足綜合征后，再次使用卡培他濱時(shí)應(yīng)減低劑量（見(jiàn)【用法用量】）�？ㄅ嗨麨I與順鉑聯(lián)合治療時(shí)，針對(duì)手足綜合征不建議使用維生素B6（吡哆醇）改善癥狀或二級(jí)預(yù)防，原因是有報(bào)道維生素B6可能降低順鉑的療效。
卡培他濱可引起高膽紅素血癥。如果藥物相關(guān)的膽紅素升高>3.0 X ULN或肝轉(zhuǎn)氨酶（ALT，AST）升高>2.5 X ULN，應(yīng)立即暫停使用卡培他濱。當(dāng)膽紅素降低至≤3.0 X ULN或者肝轉(zhuǎn)氨酶≤2.5 X ULN，可恢復(fù)使用卡培他濱。
一項(xiàng)藥物相互作用研究顯示，卡培他濱與單劑量華法林聯(lián)合給藥時(shí)，S-華法林的平均AUC顯著增加（+57%）。研究結(jié)果提示該相互作用可能是由于卡培他濱對(duì)細(xì)胞色素P450-2C9同工酶系統(tǒng)的抑制作用。對(duì)使用卡培他濱同時(shí)口服香豆素類衍生物抗凝劑的患者，應(yīng)密切監(jiān)測(cè)其抗凝反應(yīng)（INR或PT），并相應(yīng)調(diào)整抗凝劑的劑量（見(jiàn)【藥物相互作用】）。
應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)卡培他濱治療的毒性反應(yīng)。大多數(shù)不良反應(yīng)是可逆的，雖然劑量可能需要限制或降低，但無(wú)需終止用藥（見(jiàn)【用法用量】）。
腎功能損害
卡培他濱應(yīng)用于腎功能損害患者時(shí)須謹(jǐn)慎。同5-氟尿嘧啶一樣，中度腎功能損害患者（肌酐清除率為30~50 mL/min[Cockroft 和Gault]）治療相關(guān)3或4級(jí)不良反應(yīng)事件的發(fā)生率較高。對(duì)中度腎功能損害患者（肌酐清除率為30~50 mL/min[Cockroft 和Gault]），建議卡培他濱的起始給藥劑量減為標(biāo)準(zhǔn)劑量的75％。這一劑量調(diào)整建議即適用于卡培他濱單藥治療，也適用于卡培他濱聯(lián)合治療。如患者出現(xiàn)2~4級(jí)不良事件，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)并立即暫停給藥，隨后的劑量調(diào)整可參考相應(yīng)的劑量調(diào)整表格。
肝功能損害
卡培他濱用于肝功能損害患者時(shí)應(yīng)密切監(jiān)測(cè)。非肝轉(zhuǎn)移引起的肝損傷或嚴(yán)重肝損傷對(duì)卡培他濱體內(nèi)分布的影響尚不明確（見(jiàn)特殊人群的藥代動(dòng)力學(xué)和特殊用藥指南）。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠
未進(jìn)行卡培他濱用于妊娠婦女的研究�；�于卡培他濱的藥理毒理性質(zhì)，可推斷出卡培他濱用于妊娠婦女可能引起胎兒損傷。在動(dòng)物生殖毒性研究中，卡培他濱引起胚胎死亡和畸形。這些發(fā)現(xiàn)均在氟嘧啶衍生物的預(yù)期效應(yīng)范圍內(nèi)。卡培他濱可能是一種人類致畸劑。妊娠期間禁止使用卡培他濱。如果妊娠期間使用卡培他濱，或患者在用藥期間懷孕，應(yīng)告知患者該藥對(duì)胎兒的潛在風(fēng)險(xiǎn)。應(yīng)勸告育齡婦女在接受卡培他濱治療期間避免懷孕。
哺乳期婦女
藥物是否經(jīng)人乳汁分泌尚不確定。哺乳小鼠給予單劑卡培他濱口服后可見(jiàn)乳汁中含大量卡培他濱代謝產(chǎn)物。由于卡培他濱可能致哺乳幼兒出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng),建議哺乳期婦女在接受卡培他濱治療時(shí)停止授乳。
【兒童用藥】
卡培他濱對(duì)18歲以下患者的安全性和療效尚未證實(shí)。
【老年用藥】
卡培他濱單藥治療轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌，60~79歲患者中胃腸道毒性的發(fā)生率與總體人群近似�？赡娴�3或4級(jí)胃腸道不良反應(yīng)在80歲以上的患者中發(fā)生率較高，如腹瀉、惡心、嘔吐（見(jiàn)特殊用藥指南）。當(dāng)卡培他濱與其它藥物聯(lián)用時(shí)，老年患者（≥65歲）與年輕患者相比出現(xiàn)更多的3級(jí)、4級(jí)及導(dǎo)致停藥的不良反應(yīng)�？ㄅ嗨麨I聯(lián)合多西紫杉醇用于60歲以上患者的安全性分析顯示，治療相關(guān)3和4級(jí)不良事件、治療相關(guān)的嚴(yán)重不良事件以及因不良事件提前退出治療的發(fā)生率高于60歲以下患者組。
 
【藥物相互作用】
香豆素類抗凝劑：在使用卡培他濱并伴隨華法林及苯丙香豆素等香豆素衍生物類抗凝劑治療的患者中，已有凝血指標(biāo)改變和/或出血的報(bào)道。這些情況發(fā)生于卡培他濱治療后數(shù)天至數(shù)月內(nèi)，一些患者出現(xiàn)在卡培他濱停用1個(gè)月內(nèi)。在一項(xiàng)藥物相互作用的研究中，單次服用20mg華法林后給予卡培他濱治療，S-華法林的平均AUC增加57%，INR增加91%。對(duì)使用卡培他濱同時(shí)口服香豆素類衍生物抗凝劑的患者，應(yīng)常規(guī)監(jiān)測(cè)其抗凝參數(shù)（INR或PT），并相應(yīng)調(diào)整抗凝劑的劑量。
細(xì)胞色素P-450 2C9底物：卡培他濱與其他已知經(jīng)細(xì)胞色素P-450 2C9代謝藥物間的相互作用尚未進(jìn)行正式研究�？ㄅ嗨麨I應(yīng)慎與此類藥物同用。
苯妥英：據(jù)報(bào)道，卡培他濱和苯妥英同時(shí)服用會(huì)增加苯妥英的血漿濃度。尚未進(jìn)行卡培他濱與苯妥英藥物相互作用的正式研究，但推測(cè)相互作用的機(jī)制可能為卡培他濱抑制CYP2C9同工酶（見(jiàn)香豆素類抗凝劑）。對(duì)使用卡培他濱同時(shí)服用苯妥英的患者，應(yīng)常規(guī)監(jiān)測(cè)苯妥英的血漿濃度。
藥物-食物相互作用：在所有的臨床試驗(yàn)中都指導(dǎo)患者在餐后30分鐘內(nèi)服用卡培他濱。現(xiàn)有的安全性和療效資料都是基于與食物一同服用，因此建議卡培他濱與食物一同服用。
制酸劑：在惡性腫瘤患者中研究了一種含氫氧化鋁和氫氧化鎂的制酸劑（Maalox）對(duì)卡培他濱藥代動(dòng)力學(xué)的影響。卡培他濱及其一種代謝產(chǎn)物（5’-DFCR）的血漿濃度輕微增加；對(duì)三種主要代謝產(chǎn)物（5’-DFUR、5-FU和FBAL）沒(méi)有影響。
甲酰四氫葉酸（亞葉酸）：在惡性腫瘤患者中研究了甲酰四氫葉酸對(duì)卡培他濱藥代動(dòng)力學(xué)的影響，結(jié)果顯示其對(duì)卡培他濱及其代謝產(chǎn)物的藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)影響。但甲酰四氫葉酸對(duì)卡培他濱的藥效學(xué)有影響，且可能增加卡培他濱的毒性。
索立夫定及其類似物：文獻(xiàn)顯示，由于索立夫定對(duì)二氫嘧啶脫氫酶的抑制作用，索立夫定與5-氟尿嘧啶藥物間存在顯著的臨床相互作用。這種相互作用導(dǎo)致氟嘧啶毒性升高，有致死的可能。因此，卡培他濱不應(yīng)與索立夫定及其類似物（如溴夫定）同時(shí)給藥（見(jiàn)【禁忌】）。在結(jié)束索立夫定及其類似物治療（如溴夫定）到開始卡培他濱治療之間必須有至少4周的等待期。
奧沙利鉑：奧沙利鉑與卡培他濱聯(lián)合用藥時(shí)（伴有或不伴有貝伐單抗），卡培他濱或其代謝物，游離鉑或總鉑的暴露量無(wú)臨床上顯著差異。
貝伐單抗：貝伐單抗對(duì)卡培他濱或其代謝物的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)無(wú)顯著臨床意義的影響。
【藥物過(guò)量】
急性藥物過(guò)量的表現(xiàn)為：惡心、嘔吐、腹瀉、粘膜炎、胃腸道刺激和出血，以及骨髓抑制。
藥物過(guò)量的醫(yī)療處理應(yīng)包括：常規(guī)治療、支持治療（旨在糾正臨床表現(xiàn)）及預(yù)防并發(fā)癥。
【藥理毒理】
藥理作用
正常細(xì)胞和腫瘤細(xì)胞都能將5-FU代謝為5-氟-2-脫氧尿苷酸單磷酸（FdUMP）和5-氟尿苷三磷酸（FUTP）。這些代謝產(chǎn)物通過(guò)二種不同機(jī)制引起細(xì)胞損傷。首先，F(xiàn)dUMP及葉酸協(xié)同因子N5,10-亞甲基四氫葉酸與胸苷酸合成酶（TS）結(jié)合形成共價(jià)結(jié)合的三重復(fù)合物。這種結(jié)合抑制2’-脫氧尿[嘧啶核]苷酸形成胸核苷酸。胸核苷酸是胸腺嘧啶核苷三磷酸必需的前體，而后者是DNA合成所必需的，因此該化合物的不足能抑制細(xì)胞分裂。其次，在RNA合成過(guò)程中核轉(zhuǎn)錄酶可能會(huì)在尿苷三磷酸（UTP）的部位錯(cuò)誤地編入FUTP。這種代謝錯(cuò)誤將會(huì)干擾RNA的加工處理和蛋白質(zhì)的合成。
毒理研究
目前尚無(wú)足夠多的研究評(píng)價(jià)卡培他濱的致癌性�？ㄅ嗨麨I在體外不引起細(xì)菌（Ames試驗(yàn)）或哺乳動(dòng)物細(xì)胞（中國(guó)倉(cāng)鼠V79/HPRT基因突變分析）突變�？ㄅ嗨麨I在體外對(duì)人外周血淋巴細(xì)胞有致斷裂作用，而在小鼠骨髓活體內(nèi)（微核試驗(yàn)）卻無(wú)致斷裂作用。氟尿嘧啶引起細(xì)菌和酵母的突變，還在小鼠體內(nèi)的微核試驗(yàn)中引起染色體異常。
在小鼠的生育能力和總繁殖表現(xiàn)的研究中，口服卡培他濱760mg/kg/天擾亂了發(fā)情期并導(dǎo)致生育能力下降。在妊娠小鼠中，此劑量下無(wú)胚胎存活。發(fā)情期的擾亂是可逆的。該劑量在這個(gè)試驗(yàn)中引起了雄性的退化改變，包括精母細(xì)胞和精子細(xì)胞數(shù)目的減少。單獨(dú)的藥代動(dòng)力學(xué)研究顯示，對(duì)應(yīng)于小鼠該5’-DFUR AUC值的劑量大約是患者每日建議劑量的0.7倍。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
卡培他濱在體外相對(duì)無(wú)細(xì)胞毒性。在體內(nèi)該藥在酶的作用下轉(zhuǎn)化為5-氟尿嘧啶（5-FU）發(fā)揮作用。
生物轉(zhuǎn)化：
卡培他濱易于從胃腸道吸收。在肝中，一種60KD的羧酸酯酶將卡培他濱大部分水解為5’-脫氧-5-氟胞苷（5’-DFCR）。接著由存在于大多數(shù)組織包括腫瘤組織中的胞苷脫氨酶將5’-DFCR轉(zhuǎn)化為5’-脫氧-5-氟尿苷（5’-DFUR）。然后胸苷磷酸化酶（dThdPase）將5’-DFUR水解為5-FU。人體有許多組織表達(dá)胸苷磷酸化酶，一些人類腫瘤表達(dá)這種酶的濃度高于周圍正常組織。
卡培他濱到5-FU的代謝途徑：
  
在結(jié)直腸腫瘤及毗鄰健康組織的藥代動(dòng)力學(xué)：結(jié)直腸癌患者手術(shù)前口服7天卡培他濱后，結(jié)直腸腫瘤相對(duì)毗鄰組織的5-FU濃度的中位比率為2.9（從0.9到8.0）。這些比率尚未在乳腺癌患者中進(jìn)行評(píng)估，也沒(méi)有與5-FU靜滴進(jìn)行比較。
人體藥代動(dòng)力學(xué)：
在大約200例惡性腫瘤患者中評(píng)估了卡培他濱及其代謝產(chǎn)物的藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)，劑量范圍為500-3500mg/m2/天。在此劑量范圍內(nèi)，卡培他濱及其代謝產(chǎn)物5’-DFCR的藥代動(dòng)力學(xué)與劑量成正比，并不隨時(shí)間變化。然而5’-DFUR及5-FU藥時(shí)曲線下面積（AUC）的增加比例大于劑量的增加比例，第14天5-FU的AUC比第一天高34%。母體卡培他濱和5-FU的消除半衰期均大約為3/4小時(shí)。5-FU的最大血藥濃度及AUC在患者之間的變異性大于85%。
吸收，分布，代謝和排泄：
卡培他濱大約在口服后1.5小時(shí)（Tmax）達(dá)到血藥峰濃度，稍后（2小時(shí)）5-FU達(dá)到峰濃度。食物會(huì)降低卡培他濱的吸收率及吸收程度，平均Cmax和AUC0-∝分別降低60%和35%。食物同時(shí)也分別降低5-FU的Cmax和AUC0-∝43%和21%。食物還使卡培他濱及5-FU的Tmax延遲1.5小時(shí)（見(jiàn)【注意事項(xiàng)】和【用法用量】）。
卡培他濱及其代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)合率小于60%，與濃度無(wú)關(guān)。卡培他濱主要與人白蛋白結(jié)合（大約35%）。
卡培他濱在酶的作用下大量代謝為5-FU。二氫嘧啶脫氫酶將卡培他濱代謝產(chǎn)物5-FU氫化為毒性低得多的5-氟-5，6-二氫氟尿嘧啶（FUH2）。二氫嘧啶酶再將嘧啶環(huán)裂解產(chǎn)生5-氟脲基丙酸（FUPA）。最后β-脲基丙酸酶將FUPA裂解為α-氟-β-丙氨酸（FBAL）從尿中清除。
卡培他濱及其代謝產(chǎn)物大部分從尿排泄。服用的卡培他濱95.5%出現(xiàn)于尿中。從糞便排泄的極少（2.6%）。從尿中排泄的主要代謝產(chǎn)物是FBAL，占所用劑量的57%。約3%的藥物以原形從尿中排泄。
在26位實(shí)體腫瘤患者中進(jìn)行了一項(xiàng)I期臨床研究，用以評(píng)估卡培他濱對(duì)多西紫杉醇藥代動(dòng)力學(xué)的影響以及多西紫杉醇對(duì)卡培他濱藥代動(dòng)力學(xué)的影響。結(jié)果顯示卡培他濱對(duì)多西紫杉醇的藥代動(dòng)力學(xué)（Cmax和AUC）沒(méi)有影響，而多西紫杉醇對(duì)卡培他濱及5-FU前體5’-DFUR的藥代動(dòng)力學(xué)亦無(wú)影響。
特殊人群：
兩個(gè)大型對(duì)照研究中入組了505例結(jié)直腸癌患者，患者服用卡培他濱1250mg/m2一天2次。對(duì)合并的患者人群進(jìn)行分析發(fā)現(xiàn)性別（女性202例，男性303例）和種族（455例白人/高加索人，22例黑人，28例患者為其他種族）對(duì)5’-DFUR、5-FU及FBAL的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有影響。在27到86歲的范圍內(nèi)，年齡對(duì)5’-DFUR及5-FU的藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)顯著影響。而對(duì)于FBAL，年齡增加20%則導(dǎo)致其AUC增加15%（見(jiàn)【注意事項(xiàng)】及【用法用量】）。
肝功能不全：
在13例肝轉(zhuǎn)移引起的輕中度肝功能障礙（根據(jù)膽紅素、AST/ALT及堿性磷酸酶的綜合評(píng)分確定）患者中，給予單劑量卡培他濱1255mg/m2后進(jìn)行評(píng)估。肝功能障礙患者與肝功能正�；颊撸╪=14）相比，卡培他濱的AUC0-∝和Cmax均增加60%，而5-FU的AUC0-∝和Cmax不受影響。對(duì)于肝轉(zhuǎn)移引起的輕中度肝功能障礙患者，使用卡培他濱時(shí)需謹(jǐn)慎（見(jiàn)【注意事項(xiàng)】及【用法用量】）。
腎功能不全：
腎功能受到不同程度損害的惡性腫瘤患者口服卡培他濱1250mg/m2，每日2次后，腎功能中度損害（肌酐清除率=30-50ml/分）和重度損害（肌酐清除率<30ml/分）的患者在第一天機(jī)體FBAL含量比腎功能正常（肌酐清除率>80ml/分）的患者高85%和258%。中度和重度腎功能損害患者的機(jī)體5’-DFUR含量分別比正�；颊吒�42%和71%。中度和重度腎功能損害患者的機(jī)體卡培他濱含量均比正常患者高約25%（見(jiàn)【禁忌】，【注意事項(xiàng)】以及【用法用量】）。
【貯 藏】密封，常溫（10~30℃）保存
【包 裝】鋁塑包裝。12片/盒，60片/盒。
【有效期】 24個(gè)月。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局YBH00462014
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20143044
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：正大天晴藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司