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雷貝拉唑鈉腸溶膠囊
商品名稱：雷貝拉唑鈉腸溶膠囊(濟(jì)諾)
英文名稱：Rabeprazole Sodium Enteric-coated Capsules
拼音全碼：LeiBeiLaZuoNaChangRongJiaoNang(JiNuo)
【主要成份】本品主要成份為雷貝拉唑鈉�；瘜W(xué)名：2-[[[4-（3-甲氧基丙氧基）-3-甲基-2-吡啶基]甲基]亞磺�；鵠-1H-苯并咪唑鈉。
【成 份】
化學(xué)名：
分子式：C18H20N3NaO3S
分子量：381.43
【性 狀】本品內(nèi)容物為類白色或微黃色顆�；蚍勰�。
【適應(yīng)癥/功能主治】活動性十二指腸潰瘍、良性活動性胃潰瘍、伴有臨床癥狀的侵蝕性或潰瘍性的胃-食管反流征、與適當(dāng)?shù)目股睾嫌每筛斡拈T螺旋桿菌陽性的十二指腸潰瘍。
【規(guī)格型號】10mg*7s(濟(jì)諾)
【用法用量】1、活動性十二指腸潰瘍和活動性良性胃潰瘍患者，一次2粒，一日一次，晨服；
2、侵蝕性或潰瘍性胃-食管反流征患者，一次2粒，一日一次，療程為4-8周。
3、胃-食管反流征長期治療方案的持續(xù)治療，療程為12個月，一次1�；�2粒，一日一次。
【不良反應(yīng)】1、偶見頭痛、惡心、嘔吐、便秘、濕疹、腹脹、腹瀉、皮疹、蕁麻疹、紅細(xì)胞減少等不良反應(yīng)。
2、罕見休克、心悸、下腹痛、消化不良等不良反應(yīng)。
【禁 忌】禁用于對雷貝拉唑鈉或處方中任何輔料有過敏的患者。
【注意事項(xiàng)】 1.下列患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用： 1）有藥物過敏史的患者。 2）肝功能障礙患者。 3）高齡患者。 2．重要的基本注意事項(xiàng)給予本劑時，在病情嚴(yán)重及屬于復(fù)發(fā)性、頑固性病例的情況下，可以1日1次給予20mg。 3.有關(guān)適應(yīng)癥的注意事項(xiàng)：使用本藥時有可能掩蓋由胃癌引起的癥狀，故應(yīng)在確診是非惡性腫瘤的前提下再行給藥。 4.有關(guān)用法用量的注意事項(xiàng)：治療時應(yīng)密切觀察其臨床動態(tài)。 5.應(yīng)用時的注意事項(xiàng)：本藥為腸溶膠囊，服用時必須空腹整粒吞服。
【兒童用藥】對于小兒的安全性尚未確立（沒有使用經(jīng)驗(yàn)）。
【老年患者用藥】本藥主要在肝臟代謝，而老年患者肝功能低下者居多，有時可出現(xiàn)副作用。因此當(dāng)出現(xiàn)消化系統(tǒng)副作用，如便秘、腹瀉、腹脹感時，應(yīng)謹(jǐn)慎給與，必要時應(yīng)停止用藥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 1.對于孕婦或有可能妊娠的婦女，只有在其治療有益性大于危險性的前提下方可使用。 2.本品可通過乳汁分泌，故避免用于哺乳期婦女不得已而用藥時，應(yīng)停止哺乳。
【藥物相互作用】與第一代質(zhì)子泵抑制劑奧美拉唑相比，本品與其他藥物之間的相互作用很小。僅對經(jīng)細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)代謝的藥物的吸收有輕微影響，如地高辛和酮康唑。單劑量制酸劑（如氫氧化鋁、氫氧化鎂）對雷貝拉唑的藥動學(xué)性質(zhì)無影響。
【藥物過量】對于給藥過量等的處理方法尚未明確。
【藥理毒理】 1.H+、K+-ATP酶抑制作用，對于從豬胃粘膜制取的H+、K+-ATP酶，本藥顯示很強(qiáng)的抑制作用。 2.胃酸分泌抑制作用。 1）對于從家兔摘出的胃腺標(biāo)本，本藥可抑制二丁酰cAMP引起的胃酸分泌。 2）對于留置胃瘺管的犬由組胺、五肽胃泌素引起的胃酸分泌，大鼠的基礎(chǔ)胃酸分泌及組胺引起的胃酸分泌，本藥均呈現(xiàn)強(qiáng)大的抑制作用。本藥對于犬及大鼠所致胃酸分泌的抑制作用的恢復(fù)比其它質(zhì)子泵抑制劑快，血中胃泌素的升高也不顯著。 3.抗?jié)冏饔脤τ谟么笫蟮母鞣N實(shí)驗(yàn)性潰瘍及實(shí)驗(yàn)性胃粘膜病變（寒冷束縛應(yīng)激性反應(yīng)、水浸束縛應(yīng)激性反應(yīng)、幽門結(jié)扎、半胱胺及鹽酸-乙醇刺激），本藥均顯示很強(qiáng)的抗?jié)冏饔眉拔刚衬げ∽兏纳谱饔谩?/span>
【藥代動力學(xué)】健康成年男子在空腹情況下單次口服本劑10mg、20mg、40mg時的藥代動力學(xué)參數(shù)如下：給與量Cmax(ng/ml)tmax(hr)AUC(ng?hr/ml)t1/2(hr) 10mg247±243.8±0.5440±240.85±0.04 20mg406±643.1±0.2809±1861.02±0.16 40mg571±2313.13±0.511359±6121.24±0.33 本品絕對生物利用度為50%以上，相對生物利用度為100.65％±17.90％（n=20,以AUC0-T計(jì)算），平均血漿蛋白結(jié)合率為96.3%。抗酸藥和飲食對雷貝拉唑的Cmax和AUC沒有影響，但t1/2延長了1.7小時。多次用藥，藥動學(xué)數(shù)據(jù)無顯著改變，表明體內(nèi)沒有蓄積性。老年患者、腎功能障礙及中度肝損害患者的藥動學(xué)數(shù)據(jù)無顯著改變，提示該人群用藥無需調(diào)整劑量。6名健康成年男子口服本藥20mg，在給藥后72小時之內(nèi)尿中未檢出原形藥物，代謝產(chǎn)物羧酸化體及葡萄糖醛酸結(jié)合體經(jīng)尿排泄約占給藥量的30%。
【貯 藏】密封，陰涼干燥保存。
【包 裝】每盒裝6粒。
【有 效 期】18 月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20040916
【生產(chǎn)企業(yè)】濟(jì)川藥業(yè)集團(tuán)有限公司
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