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安卓(磺達(dá)肝癸鈉注射液)
【通用名】磺達(dá)肝癸鈉注射液
【商品名】安卓
【成分】本品活性成分為磺達(dá)肝癸鈉。化學(xué)名稱：甲基O-(2-脫氧-6-O-磺酸基-2-磺酰胺基-α-D-吡喃葡萄糖)-(1→4)-O-(β-D-吡喃葡萄糖醛酸)-(1→4)-O-(2-脫氧-3，6-O-二磺酸基-2-磺酰胺基-α-D-吡喃葡萄糖)-(1→4)-O-(2-O-磺酸基-α-L-吡喃艾杜糖醛酸)-(1→4)-2-脫氧-6-O-磺酸基-2-磺酰胺基-α-D-吡喃葡萄糖苷十鈉鹽。分子式：C31H43N3Na10O49S8 分子量：1728 輔料：氯化鈉，注射用水，鹽酸，氫氧化鈉。
【適應(yīng)癥】本品用于進(jìn)行下肢重大骨科手術(shù)如髖關(guān)節(jié)骨折、重大膝關(guān)節(jié)手術(shù)或者髖關(guān)節(jié)置換術(shù)等患者，預(yù)防靜脈血栓栓塞事件的發(fā)生。用于無(wú)指征進(jìn)行緊急(120分鐘)侵入性治療(PCI)的不穩(wěn)定性心絞痛或非ST段抬高心肌梗死(UA/NSTEMI)患者的治療。用于使用溶栓或初始不接受其它形式再灌注治療的ST段抬高心肌梗死患者的治療。
【包裝規(guī)格】0.5毫升:2.5毫克
【用法用量】接受重大骨科手術(shù)的患者磺達(dá)肝癸鈉的推薦劑量為2.5mg，每日一次，手術(shù)后皮下注射給藥。假設(shè)手術(shù)后已經(jīng)止血，初始劑量應(yīng)在手術(shù)結(jié)束6小時(shí)后給予。治療應(yīng)持續(xù)直至靜脈血栓栓塞的風(fēng)險(xiǎn)已減少，通常直至患者起床走動(dòng)，至少術(shù)后5至9天。經(jīng)驗(yàn)顯示：在接受髖關(guān)節(jié)骨折手術(shù)的患者中，靜脈血栓栓塞的風(fēng)險(xiǎn)持續(xù)至術(shù)后9天以上。在這些患者中，應(yīng)延長(zhǎng)預(yù)防使用磺達(dá)肝癸鈉的時(shí)間，需再增加24天(見(jiàn)【藥理毒理】部分)。不穩(wěn)定性心絞痛/非ST段抬高心肌梗死(UA/NSTEMI)的治療磺達(dá)肝癸鈉的推薦劑量為2.5mg，每日一次，皮下注射給藥。作出診斷后應(yīng)盡早開(kāi)始治療，治療持續(xù)最長(zhǎng)為8天，如果不到8天出院則直至出院為止。如果患者將接受經(jīng)皮冠脈介入治療(PCI)，應(yīng)根據(jù)當(dāng)?shù)嘏R床實(shí)踐，并考慮到患者潛在的出血風(fēng)險(xiǎn)，及距最后一次給予磺達(dá)肝癸鈉的時(shí)間，在術(shù)中使用普通肝素(見(jiàn)【注意事項(xiàng)】部分)。應(yīng)基于臨床判斷來(lái)確定拔除鞘管后再次皮下給予磺達(dá)肝癸鈉的時(shí)間。在主要的UA/NSTEMI臨床試驗(yàn)中，再次開(kāi)始使用磺達(dá)肝癸鈉治療均不早于鞘管拔除后2小時(shí)。 ST段抬高心肌梗死的治療(STEMI) 磺達(dá)肝癸鈉推薦劑量為2.5mg每日一次�；沁_(dá)肝癸鈉首劑應(yīng)靜脈內(nèi)給藥，隨后劑量通過(guò)皮、下注射給藥。治療應(yīng)在診斷確立后盡早給藥，治療持續(xù)最長(zhǎng)為8天，如果不到8天出院則直至出院為止。如果患者將接受非直接PCI術(shù)，應(yīng)根據(jù)當(dāng)?shù)嘏R床實(shí)踐，并考慮到患者潛在的出血風(fēng)險(xiǎn)，及距最后一次給予磺達(dá)肝癸鈉的時(shí)間，在術(shù)中使用普通肝素(見(jiàn)【注意事項(xiàng)】部分)。應(yīng)基于臨床判斷來(lái)確定拔除鞘管后再次皮下給予磺達(dá)肝癸鈉的時(shí)間。在主要的STEMI臨床試驗(yàn)中，再次開(kāi)始使用磺達(dá)肝癸鈉治療均不早于鞘管拔除后3小時(shí)。在ST段抬高心肌梗死或不穩(wěn)定性心絞痛/非ST段抬高心肌梗死患者中，那些將接受冠狀動(dòng)脈旁路移植術(shù)(CABG)的患者中，如果可能的話，在手術(shù)前的24小時(shí)內(nèi)不應(yīng)該給予橫達(dá)肝癸鈉，可以在手術(shù)后48小時(shí)再次開(kāi)始給藥。特殊人群預(yù)防外科手術(shù)后的靜脈血栓栓塞在接受重大骨科手術(shù)的患者中，年齡≥75歲和/或體重50kg和/或腎功能損害即肌酐清除率范圍為20至50ml/min的患者應(yīng)嚴(yán)格遵守首次注射磺達(dá)肝癸鈉的時(shí)間。磺達(dá)肝癸鈉首劑給藥應(yīng)不早于手術(shù)結(jié)束后的6小時(shí)
【不良反應(yīng)】磺達(dá)肝癸鈉2.5mg的安全性已經(jīng)在下列研究中得到過(guò)評(píng)價(jià)： - 3,595例接受下肢重大骨科手術(shù)的患者治療達(dá)9天; - 327例接受髖關(guān)節(jié)骨折手術(shù)的患者在初始預(yù)防性治療1周后繼續(xù)使用3周; - 1407例接受腹部外科手術(shù)的患者治療達(dá)9天; - 425例有血栓栓塞并發(fā)癥風(fēng)險(xiǎn)的患者接受治療達(dá)14天; - 10,057例不穩(wěn)定性心絞痛或非ST段抬高心肌梗死急性冠狀動(dòng)脈綜合征的患者接受本品治療; - 6,036例患者因ST段抬高心肌梗死急性冠狀動(dòng)脈綜合征接受本品治療。用于防治靜脈血栓栓塞時(shí)，研究者報(bào)道的至少可能與磺達(dá)肝癸鈉有關(guān)的不良反應(yīng)根據(jù)發(fā)生頻率分組如下(很常見(jiàn)≥1/10;常見(jiàn)：≥1/100至1/10;不常見(jiàn)：≥1/1,000至≤1/100;很少見(jiàn)：≥1/10,000至≤1/1,000;極少見(jiàn)≤1/10,000)以及根據(jù)嚴(yán)重程度降低的系統(tǒng)器官分類;這些不良反應(yīng)應(yīng)根據(jù)外科和藥物治療的情況進(jìn)行解釋。
【禁忌】下列情況禁用本品： -已知對(duì)磺達(dá)肝癸鈉或本品中任何賦形劑成分過(guò)敏； -具有臨床意義的活動(dòng)性出血； -急性細(xì)菌性心內(nèi)膜炎； -肌酐清除率20ml/min的嚴(yán)重腎臟損害。
【注意事項(xiàng)】磺達(dá)肝癸鈉不能通過(guò)肌肉內(nèi)注射給予。 出血 出血風(fēng)險(xiǎn)增加的患者如先天性或獲得性出血異常（如血小板計(jì)數(shù)50000/mm3 ）、胃腸道活動(dòng)性潰瘍疾病以及近期顱內(nèi)出血或腦、脊髓或眼科手術(shù)后不久以及下列特殊的患者群中，磺達(dá)肝癸鈉的使用應(yīng)謹(jǐn)慎。對(duì)于靜脈血栓栓塞的防治，任何能增加出血風(fēng)險(xiǎn)的藥物不應(yīng)與磺達(dá)肝癸鈉合并使用。這些藥物包括地西盧定(desirudin)、溶栓藥物、GP IIb/IIIa受體拮抗劑、肝素、肝素類似物或低分子肝素。必要時(shí)，應(yīng)根據(jù)【藥物相互作用】中的信息合并使用維生素K拮抗劑。其他抗血小板藥物（乙酰水楊酸，雙嘧達(dá)莫，苯磺保泰松，噻氯匹定或氯吡格雷）以及非甾體抗炎藥物應(yīng)謹(jǐn)慎使用。如果有必要合用，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)。 對(duì)于不穩(wěn)定性心絞痛/非ST段抬高心肌梗死和ST段抬高心肌梗死的治療，磺達(dá)肝癸鈉應(yīng)謹(jǐn)慎使用于那些正在同時(shí)接受其他能增加出血風(fēng)險(xiǎn)的藥物治療的患者（如GP Ilb/IIIa受體拮抗劑或溶栓劑）。 經(jīng)皮介入治療(PCI)以及導(dǎo)引導(dǎo)管血栓風(fēng)險(xiǎn) 在接受直接PCI的ST段抬高心肌梗死患者中，不推薦在PCI術(shù)前和術(shù)中使用磺達(dá)肝癸鈉。類似地，在不穩(wěn)定性心絞痛/非ST段抬高心肌梗死患者出現(xiàn)需要緊急血運(yùn)重建的危及生命的情況時(shí)，不推薦在PCI術(shù)前和術(shù)中使用磺達(dá)肝癸鈉。這些患者為難治性心絞痛或反復(fù)發(fā)作心絞痛伴動(dòng)態(tài)ST段改變的患者、心力衰竭、危及生命的心律失�；蜓鲃�(dòng)力學(xué)不穩(wěn)定的患者。 在接受非直接PCI的不穩(wěn)定性心絞痛/非ST段抬高心肌梗死和ST段抬高心肌梗死患者中，不建議在PCI術(shù)中使用磺達(dá)肝癸鈉作為單一抗凝藥物，因此應(yīng)根據(jù)當(dāng)?shù)氐呐R床治療情況使用普通肝素（見(jiàn)【用法用量】部分）。 有關(guān)使用磺達(dá)肝癸鈉治療的患者在接受非直接PCI術(shù)期間使用普通肝素的資料有限（見(jiàn)【藥理毒理】部分）。那些接受非直接PCI術(shù)的患者，在使用最后一次磺達(dá)肝癸鈉6-24小時(shí)后，普通肝素的中位數(shù)劑量為8000IU，大出血的發(fā)生率為2% (2/98)。那些接受非直接PCI術(shù)的患者，在使用最后一次磺達(dá)肝癸鈉6小時(shí)內(nèi)，普通肝素的中位數(shù)劑量為5000IU，大出血的發(fā)生率為4.1% (2/49)。 臨床試驗(yàn)表明：與對(duì)照藥物相比，在PCI術(shù)期間使用磺達(dá)肝癸鈉進(jìn)行抗凝治療的患者發(fā)生導(dǎo)引導(dǎo)管血栓的風(fēng)險(xiǎn)低但有所增加。不穩(wěn)定性心絞痛/非ST段抬高心肌梗死在接受
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