|
藥品名稱】
通用名稱：鹽酸普拉克索片
商品名稱：鹽酸普拉克索片(森福羅)
英文名稱：Pramipexole Dihydrochloride Tablets
拼音全碼：YanSuanPuLaKeSuoPian(SenFuLuo)
【主要成份】鹽酸普拉克索。
【成 份】
化學(xué)名：
分子式：
分子量：
【性 狀】本品為白色片。
【適應(yīng)癥/功能主治】本品被用來治療特發(fā)性帕金森病的體征和癥狀，單獨(dú)(無左旋多巴)或與左旋多巴聯(lián)用。例如，在疾病后期左旋多巴的療效逐漸減弱或者出現(xiàn)變化和波動(dòng)時(shí)(劑末現(xiàn)象或“開關(guān)”波動(dòng))，需要應(yīng)用本品。
【規(guī)格型號】0.75mg 10T 【用法用量】口服用藥，用水吞服，伴隨或不伴隨進(jìn)食均可。一天三次。
【不良反應(yīng)】基于匯總的安慰劑對照試驗(yàn)，其中包括1351名服用本品的患者和1131名服用安慰劑的患者，分析顯示兩組都經(jīng)常發(fā)生不良事件。88%服用本品的患者和83.6%服用安慰劑的患者至少報(bào)告過一起不良事件。當(dāng)本品日劑量高于1.5mg(見【用法用量】)時(shí)嗜睡的發(fā)生率增加。與左旋多巴聯(lián)用時(shí)最常見的不良反應(yīng)是運(yùn)動(dòng)障礙。便秘、惡心和運(yùn)動(dòng)障礙往往隨治療進(jìn)行逐漸消失。治療初期可能發(fā)生低血壓，尤其本品藥量增加過快時(shí)。下面是安慰劑對照試驗(yàn)中服用本品所發(fā)生的藥物不良反應(yīng)(數(shù)字為高于安慰劑的發(fā)生率)：精神障礙：常見(1%—10%)：失眠、幻覺、精神錯(cuò)亂神經(jīng)系統(tǒng)異常：常見(1%—10%)：眩暈、運(yùn)動(dòng)障礙、嗜睡(見下)血管異常：不常見(0.1%—1%)：低血壓胃腸道異常：常見(1%—10%)：惡心、便秘全身異常：常見(1%—10%)：外周水腫本品與嗜睡有關(guān)，與偶發(fā)的白天過度嗜睡及突然睡眠發(fā)作也有關(guān)。本品可能與性欲異常有關(guān)(增加或降低)。
【禁 忌】對普拉克索或產(chǎn)品中任何其它成份過敏者。
【注意事項(xiàng)】當(dāng)腎功能損害的患者服用本品時(shí)，建議參照【用法用量】減少劑量。幻覺為多巴胺能受體激動(dòng)劑和左旋多巴治療的副反應(yīng)。應(yīng)告知患者可能會發(fā)生幻覺(多為視覺上的)。對于晚期帕金森病，聯(lián)合應(yīng)用左旋多巴，可能會在本品的初始加量階段發(fā)生運(yùn)動(dòng)障礙。如果發(fā)生上述副反應(yīng)，應(yīng)該減少左旋多巴用量。本品與嗜睡和突然睡眠發(fā)作有關(guān)，尤其對于帕金森病患者。在日�；顒�(dòng)中的突然睡眠發(fā)作，有時(shí)沒有意識或預(yù)兆，但是這種情況很少被報(bào)導(dǎo)。必須告知患者這種副反應(yīng)，建議其在應(yīng)用本品治療的過程中要謹(jǐn)慎駕駛車輛或操作機(jī)器。已經(jīng)發(fā)生過嗜睡和/或突然睡眠發(fā)作副反應(yīng)的患者，必須避免駕駛或操作機(jī)器，而且應(yīng)該考慮降低劑量或終止治療。由于可能的累加效應(yīng)，當(dāng)患者在服用普拉克索時(shí)應(yīng)慎用其它鎮(zhèn)靜類藥物或酒精(見對駕駛和操作機(jī)器能力的影響和【不良反應(yīng)】)。有精神障礙的患者，如果潛在的益處大于風(fēng)險(xiǎn)，應(yīng)僅用多巴胺能受體激動(dòng)劑進(jìn)行治療。普拉克索應(yīng)避免與抗精神病藥物同時(shí)應(yīng)用(見【藥物相互作用】)。應(yīng)定期或在發(fā)生視覺異常時(shí)進(jìn)行眼科檢查。應(yīng)注意伴隨嚴(yán)重心血管疾病的患者。由于多巴胺能治療與體位性低血壓發(fā)生有關(guān)，建議監(jiān)測血壓，尤其在治療初期。已報(bào)道突然終止多巴胺能治療時(shí)會發(fā)生非神經(jīng)阻斷性惡性綜合癥的癥狀(見【用法用量】)。對駕駛和操作機(jī)器能力的影響可能發(fā)生幻覺或嗜睡。必須告知服用本品并出現(xiàn)嗜睡和/或突然睡眠發(fā)作的患者要避免駕駛車輛或參加那些因?yàn)榫X性削弱可能會使他們自己或其他人處于遭受嚴(yán)重傷害或死亡危險(xiǎn)的活動(dòng)(例如操作機(jī)器時(shí))，直至這種復(fù)發(fā)性的發(fā)作和嗜睡癥狀已經(jīng)消失(見【注意事項(xiàng)】，【藥物相互作用】和【不良反應(yīng)】)。
【兒童用藥】尚不明確。
【老年患者用藥】尚不明確。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】普拉克索對人懷胎期和哺乳期的感化還未被切磋。它對大年夜鼠和家兔異國致畸感化，但是，其在母體毒性劑量下對大年夜鼠胚胎有毒性(見毒理切磋)。本品禁用于懷胎期，錯(cuò)非確切必要，比方，對胎兒潛伏的裨益大年夜于危害時(shí)。因?yàn)楸酒钒崔嗳舜呷樗氐姆置�，因此其按捺泌乳。本品是不是是可分泌到裙釵乳汁中還未作切磋。大年夜鼠乳汁國藥物相干的發(fā)射性強(qiáng)度高于血漿。因?yàn)樨毞θ说纳聿臄?shù)值，應(yīng)盡大概不在哺乳期內(nèi)利用本品。但是，如果其利用不可制止的話，應(yīng)中斷哺乳。
【藥物相互作用】普拉克索與血漿蛋白的連絡(luò)程度很低(低于20%)，在男的體內(nèi)幾近不產(chǎn)生生物轉(zhuǎn)變。因此，普拉克索不大概與感化血漿蛋白連絡(luò)的別的藥物相互感化，也不大概通過生物轉(zhuǎn)變清除。因?yàn)榭鼓憠A能藥物首要通過生物轉(zhuǎn)變清除，以是盡管普拉克索與抗膽堿能藥物的相互感化還未被切磋，但可猜測這類相互感化的大概性非常有限。普拉克索與司來吉蘭和左旋多巴異國藥代動(dòng)力學(xué)的相互感化。西咪替丁可使普拉克索的腎臟清除率降落大年夜約34%，多是通過對腎小管陽離子分泌轉(zhuǎn)運(yùn)體系的按捺使成為真相的。因此，按捺這類主動(dòng)的腎臟清除門路或通過這類門路清除的藥物，比方西咪替丁和金剛烷胺，大概與普拉克索產(chǎn)生相互感化并導(dǎo)致任何一種或兩種藥物的清除率降落。當(dāng)這些藥物與本品同時(shí)利用時(shí)，應(yīng)考慮降落普拉克索劑量。當(dāng)本品與左旋多巴聯(lián)用時(shí)，發(fā)起在增加本品的劑量時(shí)降落左旋多巴的劑量，而別的抗帕金森病療治藥物的劑量保持穩(wěn)定。因?yàn)榇蟾诺睦奂有?yīng)，患者在服用普拉克索的同時(shí)要慎用別的平靜藥物或酒精。普拉克索應(yīng)制止與抗精力病藥物同時(shí)利用。
【藥物過量】沒關(guān)于于藥物超越限量的臨床閱歷。預(yù)期的不良事件多是與多巴胺能受體打動(dòng)劑藥效學(xué)特點(diǎn)相干的事件，包含惡心、嘔吐、活動(dòng)機(jī)能亢進(jìn)、幻覺、打動(dòng)和低血壓。多巴胺能受體打動(dòng)劑用藥超越限量異國明白的除毒劑。如果存在中樞神經(jīng)器官體系奮發(fā)癥狀，大概必要神經(jīng)器官按捺類藥物舉行療治。用藥超越限量大概必要平常的支持性處置體例，和胃灌洗、靜脈輸液和心電監(jiān)護(hù)等體例。
【藥理毒理】藥理感化普拉克索是一種非麥角類多巴胺打動(dòng)劑。體外切磋顯現(xiàn)，普拉克索對D2受體的特異性較高并具有純粹的內(nèi)涵活性，對D3受體的親和力高于D2和D4受體。普拉克索與D3受體的這類連絡(luò)感化與帕金森氏病的相干性不明白。普拉克索療治帕金森氏病的切當(dāng)機(jī)制尚不清楚，目前以為與拿獲紋狀體的多巴胺受體關(guān)于。動(dòng)物電生理測試顯現(xiàn)，普拉克索可通過拿獲紋狀體與黑質(zhì)的多巴胺受體而感化紋狀體神經(jīng)器官元放電頻率。毒理切磋遺傳毒性普拉克索Bmes嘗試、HGRRT V79基因突變測試、DHO細(xì)胞染色體畸變測試、小鼠微核測試成果均為陰性。生殖毒性生養(yǎng)力嘗試中，大年夜鼠賜與普拉克索2.5mg/kg/天(按mg/m2推算，相當(dāng)于人最大年夜保舉劑量(1.5mg,tid)的5.4倍)，可見動(dòng)情周期耽誤，著床率降落，這大概與普拉克索導(dǎo)致的血清催乳素程度降落關(guān)于(在大年夜鼠初期懷胎中，胚胎的著床和保持必要催乳素，而家兔和人則不必要)。懷胎大年夜鼠于致畸靈敏期賜與普拉克索1.5mg/kg天(按血漿BUD推算，相當(dāng)于人最大年夜保舉劑量時(shí)BUD的4.3倍)，可總接收胎產(chǎn)生率增加，這大概與普拉克索導(dǎo)致的血清催乳素程度降落關(guān)于。懷胎家兔于致畸靈敏期賜與普拉克索10mg/kg/天(血漿BUD為人賜與最大年夜保舉劑量時(shí)BUD的71倍)，未見反常。懷胎大年夜鼠圍產(chǎn)期賜與普拉克索0.5mg/kg/天(按mg/m2推算相當(dāng)于人的無上臨床保舉劑量)或更高劑量，子代大年夜鼠生人后發(fā)展未受不良感化。致癌性小鼠與大年夜鼠摻食法別離賜與普拉克索0.3、2、10mg/kg/天(按mg/m2推算，別離相當(dāng)于人最大年夜保舉劑量的0.3、2.2和11倍)或0.3、2、8mg/kg/天(按血漿BUD推算，別離相當(dāng)于人最大年夜保舉劑時(shí)BUD的0.3、2.5和12.5倍)，未見腫瘤產(chǎn)生率增加。
【藥代動(dòng)力學(xué)】普拉克索口服接收敏捷純粹。盡對生物利用度高于90%，最大年夜血漿液體濃度在服藥后1-3鐘頭之間顯現(xiàn)。與食品一起服用不會降落普拉克索接收的程度，但會降落其接收速率。普拉克索顯現(xiàn)出線性動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)，患者間血漿程度差別很小。在人的身材內(nèi)，普拉克索的血漿蛋白連絡(luò)度很低(小于20%)，分布容量很大年夜(400普拉克索在男的體內(nèi)的代謝程度很低。)以原型從腎臟分泌是普拉克索的首要清除門路。14D標(biāo)記的藥物大年夜約有90%是通過腎分泌的，糞便中的藥物少于2%。普拉克索的總清除率大年夜約為500ml/分鐘，腎臟清除率大年夜約為400ml/分鐘。年青人和耆老的普拉克索清除半衰期(t1/2)從8-12鐘頭不等。
【貯 藏】密封。
【包 裝】每盒10片。
【有 效 期】36 月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】
【生產(chǎn)企業(yè)】Boehringer Ingelheim(德國)
| 
