|
那格列奈片
【藥品名稱】那格列奈片
【成份】活性成份：那格列奈，其化學(xué)名稱為: N-[（反式-4-異丙基環(huán)己基）羰基]-D-苯丙氨酸。
【性狀】黃色橢圓形薄膜衣片，除去包衣后顯白色。片
【適應(yīng)癥】本品可以單獨(dú)用于經(jīng)飲食和運(yùn)動(dòng)不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲雙胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，采用與二甲雙胍聯(lián)合應(yīng)用，但不能替代二甲雙胍。那格列奈不適用于對(duì)磺脲類降糖藥治療不理想的2型糖尿病病人。
【規(guī)格】120mg
【用法用量】本品的常用劑量為餐前120mg，可單獨(dú)應(yīng)用，也可與二甲雙胍聯(lián)合應(yīng)用，劑量應(yīng)根據(jù)定期的HbA1c檢測(cè)結(jié)果調(diào)整。因?yàn)槟歉窳心蔚闹饕委熥饔檬墙档筒蜁r(shí)血糖 (其為HbA1c的重要構(gòu)成成份)，也可通過餐后1—2小時(shí)血糖來監(jiān)測(cè)那格列奈的治療效果。在臨床試驗(yàn)中，那格列奈通常于主餐即早餐、午餐和晚餐前服用。對(duì)于治療初始時(shí)HbA1c水平接近治療目標(biāo)的患者 (即HbA1c<7.5%)，可采用單獨(dú)應(yīng)用或者與二甲雙胍聯(lián)合應(yīng)用，餐前服用那格列奈60mg即可，根據(jù)治療的效果調(diào)整劑量。肝損害患者的劑量：對(duì)輕度至中度肝病患者藥物劑量不需調(diào)整。輕度至中度肝功能不全的2型糖尿病患者，那格列奈的生物利用度和半衰期與健康人相比其差別未達(dá)到有臨床意義的程度。尚未對(duì)嚴(yán)重肝病患者服藥情況進(jìn)行研究，因此嚴(yán)重肝病患者應(yīng)慎用那格列奈。腎損害患者的劑量：腎損害患者無需調(diào)整劑量。在中度至嚴(yán)重腎功能不全 (肌酐清除率15-50ml/min/1.73m2) 的糖尿病患者和需透析的患者，那格列奈的生物利用度和半衰期與健康人相比，其差別未達(dá)到具有臨床意義的程度。
【不良反應(yīng)】詳見說明書。
【禁忌】那格列奈在下列患者中禁用。對(duì)藥物的活性成分或任何賦形劑過敏。1型糖尿病。糖尿病酮癥酸中毒。妊娠和哺乳（參看：【孕婦及哺乳期婦女用藥】）重度感染、手術(shù)前后或有嚴(yán)重外傷的患者慎用。
【注意事項(xiàng)】詳見說明書。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】懷孕：那格列奈對(duì)小鼠和兔無致畸作用。在兔的試驗(yàn)中，顯示胚胎發(fā)育受到了影響，高劑量下膽囊發(fā)育不全和小膽囊的發(fā)生率有所增加，但是人體12倍最大暴露劑量治療中沒有影響（見【藥理毒理】）妊娠婦女服此藥的經(jīng)驗(yàn)不足,因此,無法估計(jì)人類妊娠時(shí)那格列奈的安全性。與其它口服抗糖尿病藥物一樣,妊娠時(shí)不推薦使用那格列奈。那格列奈口服后可自小鼠乳汁中排出。盡管尚不清楚那格列奈是否能從人乳汁中排出,母乳喂養(yǎng)嬰兒出現(xiàn)低血糖的可能性是存在的。因此,那格列奈不應(yīng)用于哺乳期婦女。分娩：在小鼠的試驗(yàn)中顯示，在劑量增加到1000mg/kg（相當(dāng)于60倍人臨床治療劑量120mg，每日三次，飯前服用）時(shí)對(duì)分娩沒有影響。對(duì)人體的影響尚不清楚。
【兒童用藥】尚未對(duì)那格列奈在兒童患者中使用的安全性和有效性進(jìn)行評(píng)價(jià)。因此，不推薦兒童使用那格列奈。
【老年用藥】未觀察到老年患者和普通人群間在藥物安全性和有效性方面有差異。此外年齡不影響那格列奈的藥代動(dòng)力學(xué)特征，因此對(duì)于老年患者沒有必要調(diào)整劑量。
【藥物相互作用】體內(nèi)及體外的試驗(yàn)得出的數(shù)據(jù)表明那格列奈主要通過細(xì)胞色素P450酶CYP2C9(70%)代謝，部分通過CYP3A4(30%)代謝，那格列奈能夠抑制甲磺丁脲（一種CYP2C9的底物）在體外的代謝，體外實(shí)驗(yàn)表明該藥對(duì)CYP3A4的代謝反應(yīng)無抑制作用。這些發(fā)現(xiàn)說明。這些發(fā)現(xiàn)說明，該藥與其它藥物間出現(xiàn)具有臨床意義的藥代動(dòng)力學(xué)方面相互作用的潛在可能性較低。（詳見說明書）
【藥物過量】臨床研究顯示，逐漸增加那格列奈的劑量至每日720毫克共服用7天時(shí)患者仍可耐受。無那格列奈過量的臨床試驗(yàn)經(jīng)驗(yàn)。然而，藥物過量可增強(qiáng)降血糖作用。出現(xiàn)低血糖癥狀，對(duì)不伴有意識(shí)喪失或神經(jīng)癥狀的低血糖癥狀，均可通過口服葡萄糖，調(diào)整藥物劑量或/和進(jìn)食來治療。出現(xiàn)昏迷、癲癇發(fā)作或其它神經(jīng)癥狀的低血糖反應(yīng)需靜脈注射葡萄糖來治療。由于那格列奈的蛋白結(jié)合率較高，因此透析不是一個(gè)將其從血液中清除的有效期方法。
【藥理毒理】詳見說明書。
【藥代動(dòng)力學(xué)】詳見說明書。
【貯藏】遮光，密閉，在干燥處保存。請(qǐng)儲(chǔ)藏在兒童接觸不到的地方。
【有效期】36個(gè)月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國藥準(zhǔn)字H20060661
【生產(chǎn)廠家】正大天晴藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司
| 
