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【藥品名稱】
通用名稱：馬來酸恩替卡韋片
商品名稱：馬來酸恩替卡韋片(天丁)
英文名稱：Entecavir Maleate Tablets
拼音全碼：MaLaiSuanEnTiKaWeiPian(TianDing)
【主要成份】馬來酸恩替卡韋。
【性 狀】本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。
【適應(yīng)癥/功能主治】本品適用于病毒復(fù)制活躍，血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。
【規(guī)格型號】0.5mg*7s（天�。�
【用法用量】推薦劑量：成人和16歲以上青年口服本品，每天一次，每次0.5mg（一片）。拉米夫定治療時病毒血癥或出現(xiàn)拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次，每次1.0mg(兩片)。
本品應(yīng)空腹服用（餐前或餐后至少2小時）。詳情見內(nèi)包裝說明書。
【不良反應(yīng)】在國外進(jìn)行的研究中，本品最常見的不良事件有：頭痛、疲勞、眩暈、惡心。拉米夫定治療的患者普遍出現(xiàn)的不良事件有：頭痛、疲勞、眩暈。在這4項(xiàng)研究中，分別有1%的恩替卡韋治療的患者和4%拉米夫定治療的患者由于不良事件和實(shí)驗(yàn)室檢測指標(biāo)異常而退出研究。詳見內(nèi)包裝說明書。
【禁 忌】對本品過敏者禁用，過敏體質(zhì)者慎用。
【注意事項(xiàng)】患者應(yīng)在醫(yī)生的指導(dǎo)下服用恩替卡韋，并告知醫(yī)生任何新出現(xiàn)的癥狀及合并用藥情況。應(yīng)告知患者如果停藥有時會出現(xiàn)肝臟病情加重，所以應(yīng)在醫(yī)生的指導(dǎo)下改變治療方法。
【兒童用藥】16歲以下兒童患者使用本品的安全性和有效性數(shù)據(jù)尚未建立。
【老年患者用藥】由于沒有足夠的65歲及以上的老年患者參加本品的臨床研究，尚不清楚老年患者與年輕患者對本品的反應(yīng)有何不同。其他的臨床試驗(yàn)報(bào)告也未發(fā)現(xiàn)老年患者與年輕患者之間的不同。恩替卡韋主要由腎臟排泄，在腎功能損傷的患者中，可能發(fā)生毒性反應(yīng)的危險(xiǎn)性更高。因?yàn)槔夏昊颊叨鄶?shù)腎功能有所下降，因此應(yīng)注意藥物劑量的選擇，并且監(jiān)測腎功能。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】恩替卡韋對妊娠婦女影響的研究尚不充分。只有當(dāng)對胎兒潛在的風(fēng)險(xiǎn)-利益作出充分的權(quán)衡后，方可使用本品。目前尚無資料提示本品能影響HBV的母嬰傳播，因此，應(yīng)采取適當(dāng)?shù)母深A(yù)措施以防止新生兒感染HBV。恩替卡韋可從大鼠乳汁分泌。但人乳中是否有分泌仍不清楚，所以不推薦服用本品的母親哺乳。
【藥物相互作用】體內(nèi)和體外試驗(yàn)評價(jià)了恩替卡韋的代謝情況。恩替卡韋不是細(xì)胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導(dǎo)劑。在濃度達(dá)到人體內(nèi)濃度約10000 倍時，恩替卡韋不抑制任何主要的人CYP450酶：1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、2B6和2E1。在濃度達(dá)到人體內(nèi)濃度約340倍時，恩替卡韋不誘導(dǎo)人CYP450酶：1A2、2C9、2C19、3A4、3A5和2B6。詳見內(nèi)包裝說明書。
【藥物過量】目前尚無使用本品過量的相關(guān)報(bào)道。在健康人群中單次給藥達(dá)40毫克或連續(xù) 14天多次給藥20mg/天后，未觀察到不良事件發(fā)生的增多。如果發(fā)生藥物過量，須監(jiān)測患者的毒性指標(biāo)，必要時進(jìn)行標(biāo)準(zhǔn)支持療法。單次給藥1mg恩替卡韋后,4個小時的血液透析可清除約13%的恩替卡韋。
【藥理毒理】本品為鳥嘌呤核苷類似物，對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時。通過與 HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭，恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性：(1)HBV多聚酶的啟動;(2)前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成;(3)HBV DNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱，Ki值為18至大于160μM。
【藥代動力學(xué)】尚不明確。
【貯 藏】放置陰涼處。
【包 裝】0.5mg*7s/盒。
【有 效 期】24 月
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20120039
【生產(chǎn)企業(yè)】江蘇正大天晴藥業(yè)股份有限公司
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