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樂喜林尼麥角林片
【藥品名稱】樂喜林尼麥角林片
【性狀】本品10mg為白色薄膜衣片，30mg為黃色薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色。
【藥理毒理】
本品為半合成麥角堿衍生物。具有α-受體阻滯作用和擴(kuò)血管作用�？杉訌�(qiáng)腦細(xì)胞能量的新陳代謝，增加氧和葡萄糖的利用。促進(jìn)神經(jīng)遞質(zhì)多巴胺的轉(zhuǎn)換而增加神經(jīng)的傳導(dǎo)，加強(qiáng)腦部蛋白質(zhì)的合成，善腦功能。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
尼麥角林在口服給藥后迅速并且?guī)缀跬耆�。絕對(duì)生物利用度小于5%。尼麥角林的主要代謝產(chǎn)物為MMDL(1,6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林)和MDL(6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林)。尼麥角林大部分(>90%)與血漿蛋白結(jié)合，對(duì)血α-酸糖蛋白的親和力高于血清蛋白。在大鼠中，給[ 3 H]標(biāo)記的尼麥角林(5mg/kg)，肝臟的放射活性最高。其次為腎臟、肺、胰腺、唾液、淋巴、脾、腎上腺和心肌。腦中的放射活性低于血中。給[ 3 H] 和[14 C]標(biāo)記的尼麥角林后，腎排泄是放射活性的主要衰減途徑(約占總量的80%)。糞便中的放射活性只占總量的10~20%。
在四組年輕(平均24~32歲)和老年人(平均69~70歲)的志愿者中進(jìn)行研究，對(duì)得到的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)分別比較，結(jié)果顯示尼麥角林的藥代動(dòng)力學(xué)不受年齡影響。有嚴(yán)重腎功能不全的患者，尿中的MDL和MMDL的排泄顯著減少。在單劑量口服給30mg尼麥角林后，輕度、中度或嚴(yán)重的腎功能不全的患者，與腎功能正常的相比，MDL尿中的排泄量分別平均減少32、32和59%。
在國內(nèi)進(jìn)行了生物利用度試驗(yàn)，12名健康受試者口服國產(chǎn)的10mg/片尼麥角林薄膜衣片后，估算的MDL的消除半衰期為8.1±1.6小時(shí)，峰時(shí)間和峰濃度分別為2.7±1.2小時(shí)和101.8±23.0μg/ml。12名健康受試者口服國產(chǎn)的30mg/片尼麥角林薄膜衣片后，估算的MDL的消除半衰期為8.5±2小時(shí)，峰時(shí)間和峰濃度分別為2.6±1.1小時(shí)和102.8±30.5μg/ml。
【適應(yīng)癥】
樂喜林尼麥角林片功效：1、改善腦動(dòng)脈硬化及腦中風(fēng)后遺癥引起的意欲低下和情感障礙(反應(yīng)遲鈍、注意力不集中、記憶力衰退、缺乏意念、憂郁、不安等)。
2、急性和慢性周圍循環(huán)障礙(肢體血管閉塞性疾病、雷諾氏綜合征、其它末梢循環(huán)不良癥狀)。
也適用于血管性癡呆，尤其在早期治療時(shí)對(duì)認(rèn)知、記憶等有改善，并能減輕疾病嚴(yán)重程度。
【用法用量】
口服，勿咀嚼。每日20~60mg，分2~3次服用。連續(xù)給藥足夠的時(shí)間，至少六個(gè)月;由醫(yī)生決定是否繼續(xù)給藥。
【不良反應(yīng)】
未見嚴(yán)重不良反應(yīng)的報(bào)道�？捎械脱獕�、頭暈、胃痛、潮熱、面部潮紅、嗜睡、失眠等。臨床試驗(yàn)中，可觀察到血液中尿酸濃度升高，但是這種現(xiàn)象與給藥量和給藥時(shí)間無相關(guān)性。
【禁忌】
本品不適用于下述情況：近期心肌梗塞、急性出血、嚴(yán)重的心動(dòng)過緩、直立性調(diào)節(jié)功能障礙、出血傾向和對(duì)尼麥角林過敏者。
【注意事項(xiàng)】
應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用。通常本品在治療劑量時(shí)對(duì)血壓無影響，但對(duì)敏感患者可能會(huì)逐漸降低血壓。慎用于高尿酸血癥的患者或有痛風(fēng)史的患者。腎功能不全者應(yīng)減量。孕婦一般不宜使用，必需使用時(shí)應(yīng)權(quán)衡利弊。服藥期間禁止飲酒。
置于兒童接觸不到處!
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
毒性試驗(yàn)未能顯示尼麥角林的致畸作用。本藥的適應(yīng)癥顯示，本藥不用于孕婦及哺乳婦女。
【兒童用藥】
根據(jù)目前的適應(yīng)癥，本藥不用于兒童。
【老年患者用藥】
藥代動(dòng)力學(xué)與耐受性試驗(yàn)表明，成人與老年病人的劑量與給藥方法沒有差別。
【藥物相互作用】
尼麥角林片可能會(huì)增強(qiáng)降血壓藥的作用。由于尼麥角林是通過CYTP450 2D6代謝，不排除與通過相同代謝途徑的藥物有相互作用。
【藥物過量】
攝入高劑量的尼麥角林可能引起血壓的暫時(shí)下降。一般不需治療，平臥休息幾分鐘即可。罕見的病例有大腦與心臟供血不足，建議在持續(xù)的血壓監(jiān)測(cè)下，給予擬交感神經(jīng)藥。
【貯藏】
遮光，密封保存。
【生產(chǎn)廠家】昆山龍燈瑞迪制藥有限公司
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