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西洛他唑片
【藥品名稱(chēng)】西洛他唑片
【功能主治】
1. 適用于治療由動(dòng)脈粥樣硬化、大動(dòng)脈炎、血栓閉塞性脈管炎、糖尿病所致的慢性動(dòng)脈閉塞癥。
2. 本品能改善肢體缺血所引起的慢性潰瘍、疼痛、發(fā)冷及間歇跛行，并可用作上述疾病外科治療(如血管成形術(shù)、血管移植術(shù)、交感神經(jīng)切除術(shù))后的補(bǔ)充治療以緩解癥狀、改善循環(huán)及抑制移植血管內(nèi)血栓形成。
【用法用量】
口服：成人，一次50～100mg，一日2次，年輕患者可根據(jù)癥狀必要時(shí)適當(dāng)增加劑量。
【不良反應(yīng)】
1.主要不良反應(yīng)為頭痛、頭暈及心悸等，個(gè)別患者可出現(xiàn)血壓偏高。
2.其次為腹脹、惡心、嘔吐、胃不適、腹痛等消化道癥狀。
3.少數(shù)反應(yīng)出現(xiàn)肝功能異常，尿頻，尿素氮、肌酐及尿酸值異常。
4.偶見(jiàn)過(guò)敏反應(yīng)，包括皮疹、瘙癢。
5.其他偶有白細(xì)胞減少、皮下出血、消化道出血、鼻出血、血尿、眼底出血等報(bào)道。
【禁忌】出血性疾病患者(如血友病、毛細(xì)血管脆性增加性疾病、活動(dòng)性消化性潰瘍、血尿、咯血、子宮功能性出血等或有其他出血傾向者)禁用。
【注意事項(xiàng)】
1.以下人群慎用：
(1)口服抗凝藥或已服用抗血小板藥物(如阿司匹林、噻氯匹定)者;
(2)嚴(yán)重肝腎功能不全者;
(3)有嚴(yán)重合并癥，如惡性腫瘤患者;
(4)白細(xì)胞減少者;
(5)過(guò)敏體質(zhì)，對(duì)多種藥物過(guò)敏或近期有過(guò)敏性疾病者。
2.本品有升高血壓的作用，服藥期間應(yīng)加強(qiáng)原有抗高血壓的治療。
【成份】
本品主要成分為西洛他唑。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠及哺乳期婦女或計(jì)劃/可能妊娠的婦女禁用。
【兒童用藥】
嬰幼兒服藥的安全性未確立。
【藥物相互作用】
前列腺素E1能與本品起協(xié)同作用，因增加細(xì)胞內(nèi)環(huán)磷酸腺苷而增強(qiáng)療效。
【藥理作用】
1、 抗血小板作用
(1)體外(in vitro)
a.對(duì)于小白鼠、大白鼠、兔、犬及人的血小板可抑制由ADP、膠原、花生四烯酸、腎上腺素等導(dǎo)致的血小板聚集。
b.對(duì)于人體血小板可抑制由ADP、腎上腺素導(dǎo)致的血小板一次聚集，還有解離由誘導(dǎo)因子導(dǎo)致的血小板聚集塊的作用。
(2)體內(nèi)(in vivo)
a.用犬進(jìn)行口服給藥試驗(yàn)，可抑制由ADP、膠原導(dǎo)致的血小板聚集。
b.慢性動(dòng)脈閉塞癥患者口服后，可抑制由ADP、膠原、花生四烯酸、腎上腺素等導(dǎo)致的血小板聚集。
c.人體給藥后迅速產(chǎn)生血小板聚集抑制作用，連續(xù)服用也可維持效果而不會(huì)減弱。
d.停用本品即可使被抑制的血小板聚集能隨本品血藥濃度的衰減恢復(fù)到給藥前值，未發(fā)現(xiàn)有反跳現(xiàn)象(聚集亢進(jìn))。
2、抗血栓作用
可抑制因從靜脈向小白鼠體內(nèi)注入ADP、膠原而誘發(fā)的肺栓塞致死。
可抑制因向犬的股動(dòng)脈注入月桂酸鈉，而誘發(fā)的血栓后肢循環(huán)不全的進(jìn)展。
可抑制將犬的股動(dòng)脈置換為人工血管，而誘發(fā)的局部血栓栓塞癥狀。
3、血管擴(kuò)張作用
可遲緩由KC1、前列腺素F2a導(dǎo)致的犬的離體股動(dòng)脈收。
可增大麻醉犬的股動(dòng)脈血流量。
對(duì)慢性動(dòng)脈閉塞癥患者通過(guò)體積描記法可以觀察到足關(guān)節(jié)部、腓腸部組織血流量有所增加。
進(jìn)一步通過(guò)熱像法可以觀察到四肢皮膚溫度有所上升，皮膚血流量有所增加。
4、作用機(jī)理
本品能抑制家兔血小板中5-羥色胺的釋放，但不影響血小板對(duì)5-羥色胺、腺苷的攝取。另外，對(duì)血小板的花生四烯酸代謝沒(méi)有影響，而通過(guò)血栓素A2(TXA2)抑制血小板聚集。
本品通過(guò)抑制血小板及血管平滑肌內(nèi)的環(huán)腺苷酸磷酸二酯酶活性，從而發(fā)揮血小板作用及血管擴(kuò)張作用。
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