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鹽酸二甲雙胍緩釋片
【藥品名稱】鹽酸二甲雙胍緩釋片
【主要成份】本品主要成份為鹽酸二甲雙胍。
【性 狀】本品為白色或類白色片。
【適應癥/功能主治】 1.用于單純飲食控制不滿意的2型糖尿病患者，尤其是肥胖者，還可能有減輕體重的作用。 2.對某些磺酰脲類療效差的患者可奏效。 3.可與磺酰脲類或胰島素合用以改善血糖控制。
【用法用量】口服，進食時或餐后服。開始用量通常為每日一次，一次1片(500mg)，晚餐時服用，根據(jù)血糖和尿糖調(diào)整
【不良反應】本品常見的不良反應有惡心、嘔吐、腹瀉、口中有金屬味;有時有乏力、疲倦、體重減輕、頭暈、皮疹;乳酸性酸中毒雖然發(fā)生率很低，但應予注意，其主要臨床表現(xiàn)為嘔吐、腹痛、過度換氣、神志障礙;本品還可減少腸道對維生素B12的吸收，使血紅蛋白減少，產(chǎn)生巨幼紅細胞性貧血。
【禁 忌】 下列情況禁用： 1.2型糖尿病伴有酮癥酸中毒、肝及腎功能不全(血清肌酐超過1.5mg/dl)、肺功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、嚴重感染和外傷、重大手術(shù)以及臨床有低血壓和缺氧情況。 2.糖尿病合并嚴重的慢性并發(fā)癥(如糖尿病腎病、糖尿病眼底病變)。 3.進行放射性造影檢查時。 4.酗酒者。 5.嚴重心、肺疾病患者。 6.維生素B12、葉酸和鐵缺乏的患者。 7.全身情況較差的患者(如營養(yǎng)不良、脫水)。
【注意事項】 1.在使用二甲雙胍的病人中，二甲雙胍的累積有可能導致發(fā)生乳酸性中毒。由于這是一種罕見而嚴重的代謝性并發(fā)癥，一旦發(fā)生，會導致生命危險，因此對服用本品的患者，應進行腎功能監(jiān)測同時給藥應以最低有效用量為標準，從而顯著降低乳酸性酸中毒的發(fā)生風險。在沒有明確是否為乳酸性酸中毒之前，應暫停服用本品。乳酸性酸中毒為臨床急癥，應立即住院治療。 2.本品禁止嚼碎口服，應整片吞服，并在進食時或餐后服用。 3.1型糖尿病不應單獨應用本品(可與胰島素合用)。 4.用藥期間須經(jīng)常檢查空腹血糖、尿糖及尿酮體，定期測血肌酐、血乳酸濃度。 5.本品與胰島素合用會增強降血糖作用，故應調(diào)整劑量。 6.本品與磺酰脲類藥物合用時，可引起低血糖，應監(jiān)測患者血糖情況。 7.本品與乙醇同服時會增強鹽酸二甲雙胍對乳酸代謝的影響，易導致乳酸性酸中毒發(fā)生，因此，服用本品時應盡量避免飲酒。
【兒童用藥】尚不明確。
【老年患者用藥】老年患者(大于65歲)慎用，因腎功能減弱，用藥量宜酌減。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠及哺乳期婦女不宜使用。
【藥物相互作用】 1.與胰島素合用，降血糖作用加強，應調(diào)整劑量。 2.本品可加強抗凝藥(如華法林等)的抗凝血作用，可致出血傾向。 3.西米替丁可增加本品的生物利用度，減少腎臟清除率，故應減少本品劑量。 4.呋塞米增加二甲雙胍血清和全血藥物濃度，不改變二甲雙胍腎清除率。 5.硝苯地平可以增加二甲雙胍吸收，并使尿中排泄量增加，但不影響Tmax和半衰期。
【藥物過量】尚不明確。
【藥理毒理】 本品為降血糖藥，可降低2型糖尿病患者空腹及餐后高血糖，可使HbAlc下降1%～2%。其降血糖的機制是： 1.增加周圍組織對胰島素的敏感性，增加胰島素介導的葡萄糖利用。 2.增加非胰島素依賴的組織對葡萄糖的利用，如腦、血細胞、腎髓質(zhì)、腸道、皮膚等。 3.抑制肝糖原異生作用，降低肝糖輸出。 4.抑制腸壁細胞攝取葡萄糖。
【藥代動力學】 1.吸收：二甲雙胍緩釋片口服后從胃腸吸收，血藥濃度達峰時間平均值為7小時。與食物同服時，可使二甲雙胍吸收增加約50%，但對其Cmax和Tmax無影響。高脂肪飲食和低脂肪飲食對二甲雙胍緩釋片劑藥物代謝動力學參數(shù)的影響相似。多次服用二甲雙胍緩釋片時，二甲雙胍不會在血漿中蓄積。 2.分布：二甲雙胍與血漿蛋白的結(jié)合率可忽略不計，而相對應的是磺酰脲類藥物的血漿蛋白結(jié)合率高于90%。二甲雙胍可進入紅細胞，極有可能與其作用持續(xù)時間有關(guān)。在以通常的臨床劑量服用二甲雙胍緩釋片時，穩(wěn)態(tài)的血藥濃度在24～48小時內(nèi)達到且通常小于1μg/ml。 3.代謝和排泄：二甲雙胍以原形由尿排出，不經(jīng)肝臟代謝，也不經(jīng)膽汁排泄。腎清除率約為肌酐清除率的3.5倍，表明經(jīng)腎小管排泄是二甲雙胍清除的主要途徑。口服給藥后，在24小時內(nèi)被吸收的藥物約90%經(jīng)腎臟途徑消除，血漿消除半衰期約6.2小時。血液中，該藥的消除半衰期約為17.6小時。 4.特殊人群中的藥物代謝動力學： (1)2型糖尿病患者：在患者尚具正常腎功能情況下，患者單劑及多劑使用二甲雙胍后的藥物代謝動力學參數(shù)與正常受試者無統(tǒng)計學差異。 (2)腎功能不全患者：在腎功能下降的患者中(以肌酐清除率測定值為指標)，二甲雙胍的血漿半衰期延長，從腎臟的清除減少與肌酐清除率的降低成正比。 (3)年齡的影響：老年人對二甲雙胍的血漿清除下降，半衰期延長，Cmax增加。 (4)兒童：目前未見有兒童體內(nèi)該藥藥物代謝動力學研究的資料。 (5)性別：二甲雙胍的藥物代謝動力學參數(shù)在2型糖尿病患者中無統(tǒng)計學顯著差異。 (6)種族因素：尚無與種族因素有關(guān)的二甲雙胍藥物代謝動力學參數(shù)相關(guān)研究。在2型糖尿病患者中進行的二甲雙胍片劑的對照臨床研究中，該藥在白人(249例)、黑人(51例)和西班牙人裔(24例)人群中的抗高血糖效應相似。
【貯 藏】密封。
【包 裝】0.5g*30s/盒。
【有 效 期】24 月
【批準文號】國藥準字H20051289
【生產(chǎn)企業(yè)】悅康藥業(yè)集團有限公司
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