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枸櫞酸西地那非片
【產(chǎn)品名稱】枸櫞酸西地那非片
【主要成份】枸櫞酸西地那非。
【性狀】本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色至類白色。
【適應癥】西地那非適用于治療勃起功能障礙。
【用法用量】對大多數(shù)患者，推薦劑量為50毫克，在性活動前約1小時按需服用;但在性活動前0.5~4小時內(nèi)的任何時候服用均可。基于藥效和受耐性，劑量可增加至100毫克(最大推薦劑量)或降低至25毫克，每日最多服用1次。
【不良反應】以下為對照臨床試驗中，發(fā)生率<2%的不良事件。尚不能肯定其發(fā)生是否由西地那非所致。1在此包括了那些可能與用藥相關的事件，但省略了輕微事件和不準確的報告。1.全身反應：面部水腫、光敏反應、休克、乏力、疼痛、寒戰(zhàn)、意外跌倒、腹痛、過敏反應、胸痛、意外損傷。2.心血管系統(tǒng)：心絞痛、房室傳導阻滯、偏頭痛、暈厥、心動過速、心悸、低血壓、體位性低血壓、心肌缺血、腦血栓形成、心臟驟停、心力衰竭、心電圖異常、心肌病。3.消化系統(tǒng)：嘔吐、舌炎、結腸炎、吞咽困難、胃炎、胃腸炎、食道炎、口腔炎、口干、肝功能異常、直腸出血、齒齦炎。4.血液和淋巴系統(tǒng)：貧血和白細胞減少。5.代謝和營養(yǎng)：口渴、水腫、痛風、不穩(wěn)定性糖尿病、高血糖、外周性水腫、高尿酸血癥、低血糖反應、高鈉血癥。6.骨骼肌肉系統(tǒng)：關節(jié)炎、關節(jié)病、肌痛、肌腱斷裂、腱鞘炎、骨痛、肌無力、滑膜炎。7.神經(jīng)系統(tǒng)：共濟失調(diào)、肌張力過高、神經(jīng)痛、神經(jīng)病變、感覺異常、震顫、眩暈、抑郁、失眠、嗜睡、夢境異常、反射減弱、感覺遲鈍。8.呼吸系統(tǒng)：哮喘、呼吸困難、喉炎、咽炎、鼻竇炎、支氣管炎、痰多、咳嗽。9.皮膚及其附屬器：蕁麻疹。
【禁忌】服用任何劑型硝酸酯類藥物的患者，無論是規(guī)律或間斷服用，均為禁忌癥。對西地那非中任何成分過敏的患者禁用。
【注意事項】西地那非-硝酸酯類影響血壓的相互作用，可從給藥開始持續(xù)到整個6小時的觀察期內(nèi)。所以，在任何情況下，聯(lián)合給予西地那非和有機硝酸酯類或提供NO類藥物(如硝普鈉)均屬禁忌。以下患者慎用西地那非：陰莖解剖畸形(如陰莖偏曲、海綿體纖維化、Peyronie氏病)，易引起陰莖異常勃起的疾病(如鐮狀細胞性貧血、多發(fā)性骨髓瘤、白血病)。其他治療勃起功能障礙的方法與本品合用的安全性和有效性尚未研究，不推薦聯(lián)合使用。在已有心血管危險因素存在時，用藥后性活動有發(fā)生非致命性/致命性心臟事件的危險。在性活動開始時如出現(xiàn)心絞痛、頭暈、惡心等癥狀，須終止性活動。國外批準本品上市后，有少量勃起時間延長(超過4小時)和異常勃起(痛性勃起超過6小時)的報告。如持續(xù)勃起超過4小時，患者應立即就診。如異常勃起未得到即刻處理，陰莖組織將可能受到損害并可能導致永久性勃起功能喪失。西地那非對性傳播疾病無保護作用。
【藥物相互作用】其他藥物對西地那非的作用：體外實驗：本品代謝主要通過細胞色素P4503A4(主要途徑)和2C9(次要途徑),故這些同功酶的抑制劑會降低西地那非的清除。體內(nèi)實驗：健康志愿者同時服用本品50mg和西咪替丁(一種非特異性細胞色素P450抑制劑)800mg，導致血漿內(nèi)西地那非濃度增高56%。單劑西地那非100mg與細胞色素P4503A4的特異性抑制劑紅霉素(500mg，一日兩次，共5天達到穩(wěn)態(tài))合用時，西地那非的藥時曲線下面積(AUC)升高182%;單劑西地那非100mg與另一種CYP4503A4抑制劑HIV蛋白酶抑制劑saquinavir合用，達到穩(wěn)態(tài)時(1200mg，一日三次)，則后者的Cmax提高140%，AUC增加210%，西地那非不影響后者的藥代動力學;酮康唑、伊曲康唑等更強效的CYP4503A4抑制劑，上述作用可能更大;當與CYP4503A4抑制劑(如酮康唑、紅霉素、西咪替丁)合用時，西地那非的清除率降低。可預測同時服用CYP4503A4的誘導劑(如利福平)將降低血漿西地那非水平。單劑抗酸藥(氫氧化鋁/氫氧化鎂)對本品生物利用度沒有影響;CYP4502C9抑制劑(如甲苯磺丁脲、華法令)、CYP4502D6抑制劑(如選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑、三環(huán)抗抑郁藥)、噻嗪類藥物及噻嗪類利尿劑、血管緊張素轉換酶抑制劑、鈣通道阻滯劑等，對西地那非的藥代動力學沒有影響。襻利尿劑和保鉀利尿劑可使西地那非活性代謝產(chǎn)物(N-去甲基西地那非)的AUC增加62%，而非選擇性?-受體阻滯劑使其增加102%。這些對西地那非代謝產(chǎn)物的影響不會引起臨床變化。西地那非對其他藥物的作用：體外實驗：本品是一種細胞色素P4501A2、2C9、2C19、2D6、2E1和3A4(IC50>150μM)的弱抑制劑。由于服用推薦劑量西地那非后其血漿峰濃度約為1μM，故西地那非不會改變這些同功酶作用底物的清除。體內(nèi)試驗：高血壓患者同時服用西地那非(100mg)和氨氯地平5mg或10mg，仰臥位收縮壓平均進一步降低8mmHg，舒張壓平均進一步降低7mmHg。未發(fā)現(xiàn)經(jīng)CYP4502C9代謝的甲苯磺丁脲(250mg)和華法令(40mg)與西地那非有明顯的相互作用。西地那非(50mg)不增加阿司匹林(150mg)所致的出血時間延長。健康志愿者平均最大血漿酒精濃度為0.08%時，西地那非(50mg)不增強酒精的降壓作用。西地那非(100mg)不影響HIV蛋白酶抑制劑saquinavir、ritonavir穩(wěn)態(tài)時的藥代動力學，后二者都是CYP4503A4的底物。
【貯藏】遮光，密封保存。
【有效期】18個月。
【批準文號】國藥準字H20150002
【生產(chǎn)廠家】江蘇亞邦愛普森藥業(yè)有限公司
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