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非諾貝特膠囊
【藥品名稱】非諾貝特膠囊
【主要成份】本品主要成份為：非諾貝特。
【性 狀】本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色或類白色結(jié)晶性粉末。
【適應(yīng)癥/功能主治】本品用于治療成人飲食控制療法效果不理想的高脂血癥，其降甘油三酯及混合型高脂血癥作用較膽固醇明顯。但本品不能完全代替飲食控制療法，只能用作在控制飲食基礎(chǔ)上的輔助治療。
【規(guī)格型號】0.1g*12s*2板
【用法用量】成人常用量口服，膠囊一次0.1g，每日3次，維持量每次0.1g，每日1-2次。為減少胃部不適，可與飲食同服;腎功不全及老年患者用藥應(yīng)減量;治療2個月后無效應(yīng)停藥。
【不良反應(yīng)】發(fā)生率約有2%-15%。胃腸道反應(yīng)包括腹部不適、腹瀉、便秘最常見(約5%);皮疹(2%);神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)包括乏力、頭痛、性欲喪失、陽萎、眩暈、失眠(約3%-4%);本品屬氯貝丁酸衍生物，有可能引起肌炎、肌病和橫紋肌溶解綜合征，導(dǎo)致血肌酸磷酸激酶升高;發(fā)生橫紋肌溶解，主要表現(xiàn)為肌痛合并血肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿、并可導(dǎo)致腎衰，但較罕見;在患有腎病綜合征及其它腎損害而導(dǎo)致血白蛋白減少的患者或甲狀腺機能亢進的患者，發(fā)生肌病的危險性增加。(約1%);有使膽石增加的趨向，可引起膽囊疾病，乃至需要手術(shù);在治療初期可引起輕度至中度的血液學(xué)改變，如血紅蛋白、血細胞比積和白細胞降低等偶有血氨基轉(zhuǎn)移酶增高，包括丙氨酸及門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶。
【禁 忌】對非諾貝特過敏者禁用;有膽囊疾病史、患膽石癥的患者禁用，本品可增加膽固醇向膽汁的排泌，從而引起膽結(jié)石。嚴重腎功能不全、肝功能不全、原發(fā)性膽汁性肝硬化或不明原因的肝功能持續(xù)異常的患者禁用。
【注意事項】本品對診斷有干擾，服用本品時血小板計數(shù)、血尿素氮、氨基轉(zhuǎn)移酶、血鈣可能增高;血堿性磷酸酶、γ谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶及膽紅素可能降低。用藥期間應(yīng)定期檢查：
1.全血象及血小板計數(shù);
2.肝功能試驗;
3.血膽固醇、甘油三酯或低密度脂蛋白;
4.血肌酸磷酸激酶。如果臨床有可疑的肌病的癥狀(如肌痛、觸痛、乏力等)或血肌酸磷酸激酶顯著升高，則應(yīng)停藥。在治療高血脂的同時，還需關(guān)注和治療可引起高血脂的各種原發(fā)病，如甲狀腺機能減退、糖尿病等。某些藥物也可引起高血脂，如雌激素、噻嗪類利尿藥和β阻滯劑等，停藥后，則不再需要相應(yīng)的抗高血脂治療。飲食療法始終是治療高血脂的首要方法，加上鍛煉和減輕體重等方式，都將優(yōu)于任何形式的藥物治療。
【兒童用藥】本品用于兒童的療效和安全性，目前尚無實驗研究加以證實，因此本品不能用于兒童。
【老年患者用藥】老年人單劑量口服本品的清除率與成年人相似，但如有腎功能不良時，須適當(dāng)減少本品用藥劑量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女禁用。本品尚無用于人類的實驗數(shù)據(jù)。
【藥物相互作用】本品應(yīng)慎與HMG-CoA還原酶抑制劑，如普伐他汀、氟伐他汀、辛伐他汀等合用，可引起肌痛、橫紋肌溶解、血肌酸磷酸激酶增高等肌病，嚴重時應(yīng)停藥。本品與膽汁酸結(jié)合樹脂，如考來烯胺等合用，則至少應(yīng)在服用這些藥物之前1小時或4-6小時之后再服用非諾貝特。因膽汁酸結(jié)合藥物還可結(jié)合同時服用的其它藥物，進而影響其它藥的吸收。本品有增強香豆素類抗凝劑療效的作用，同時使用可使凝血酶原時間延長，故合用時應(yīng)減少口服抗凝藥劑量，以后再按檢查結(jié)果調(diào)整用量。本品主要經(jīng)腎排泄，在與免疫抑制劑，如環(huán)孢素或其它具腎毒性的藥物合用時，可能有導(dǎo)致腎功能惡化的危險，應(yīng)減量或停藥。本品與其它高蛋白結(jié)合率的藥物合用時，可使它們的游離型增加，藥效增強，如甲苯磺丁脲及其它磺脲類降糖藥、苯妥英、呋塞米等，在降血脂治療期間服用上述藥物，則應(yīng)調(diào)整降糖藥及其它藥的劑量。
【藥物過量】因非諾貝特與血漿蛋白高度結(jié)合，因此當(dāng)藥物過量時，不考慮血液透析，應(yīng)采取系統(tǒng)性支持療法。
【藥理毒理】本品為氯貝丁酸衍生物類血脂調(diào)節(jié)藥，通過抑制極低密度脂蛋白和甘油三酯的生成并同時使其分解代謝增多，降低血低密度脂蛋白、膽固醇和甘油三酯;還使載脂蛋白A1和A11生成增加，從而增高高密度脂蛋白。本品尚有降低正常人及高尿酸血癥患者的血尿酸作用。動物實驗表明，非諾貝特具有致畸性和致癌性。
【藥代動力學(xué)】本品口服后，胃腸道吸收良好，與食物同服可使非諾貝特的吸收增加�？诜�4-7小時左右血藥濃度達峰值。單劑量口服后吸收半衰期與消除半衰期分別為4.9小時與26.6小時，表觀分布容積為0.9L/kg;持續(xù)治療后半衰期β為21.7小時。血漿蛋白結(jié)合率大約為99%，多劑量給藥后未發(fā)現(xiàn)蓄積。吸收后在肝、腎、腸道中分布多，其次為肺、心和腎上腺，在睪丸、脾、皮膚內(nèi)有少量。在肝內(nèi)和腎組織內(nèi)代謝，經(jīng)羧基還原與葡糖醛酸化，代謝產(chǎn)物以葡糖醛酸化產(chǎn)物占大多數(shù)，經(jīng)放射物標(biāo)記，有大約60%的代謝產(chǎn)物經(jīng)腎排泄，25%的代謝產(chǎn)物經(jīng)大便排出。本品的消除半衰期為20小時，因此可以每天一次給藥。有研究顯示，嚴重腎功能不全的患者對本品的清除率顯著下降，長期用藥可造成蓄積。
【貯 藏】遮光、密封保存。
【包 裝】12粒x2板。
【有 效 期】36 月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H11021514
【生產(chǎn)企業(yè)】北京京豐制藥有限公司
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