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克拉霉素片
【藥品名稱】克拉霉素片
【主要成份】本品活性成份為克拉霉素。
【性 狀】本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。
【適應(yīng)癥/功能主治】適用于克拉霉素敏感菌所引起的 鼻咽感染， 下呼吸道感染，皮膚軟組織感染，急性中耳炎、肺炎支原體肺炎、沙眼衣原體引起的尿道炎及宮頸炎等， 也用于軍團菌感染。
【規(guī)格型號】0.25g*6s
【用法用量】成人口服：常用量一次 0.25g，每12小時1次;重癥感染者一次0.5g，每12小時1次。根據(jù)感染的嚴重程度應(yīng)連續(xù)服用6～14日。腎功能嚴重損害(肌酐清除率小于30ml/分鐘)者，須作劑量調(diào)整。常用量為一次0.25g，一日1次;重癥感染者首劑0.5g，以后一次0.25g，一日2次。兒童口服：6個月以上的兒童按體重一次7.5mg/kg，每12小時1次�；虬匆韵路椒ńo藥：體重8～11kg，一次62.5mg，每12小時1次;體重12～19kg，一次0.125g，每12小時1次;體重20～29kg，一次0.1875g，每12小時1次;體重30～40kg，一次0.250g，每12小時1次;根據(jù)感染的嚴重程度應(yīng)連續(xù)服用5～10日�；蜃襻t(yī)囑。
【不良反應(yīng)】 1. 主要有口腔異味(3%)，腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng)(2%～3%)，頭痛(2%)，血清氨基轉(zhuǎn)移酶短暫升高。 2. 可能發(fā)生過敏反應(yīng)，輕者為藥疹、蕁麻疹，重者為過敏及Stevens-Johnson癥。 3. 偶見肝毒性、艱難梭菌引起的假膜性腸炎。 4. 曾有發(fā)生短暫性中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)的報告，包括焦慮、頭昏、失眠、幻覺、惡夢或意識模糊，然而其原因和藥物的關(guān)系仍不清楚。
【禁 忌】 1. 對本品或大環(huán)內(nèi)酯類藥物過敏者禁用。 2. 孕婦、哺乳期婦女禁用。 3. 嚴重肝功能損害者、水電解質(zhì)紊亂患者、服用特非那丁治療者禁用。 4. 某些心臟病(包括心律失常、心動過緩、Q-T間期延長、缺血性心臟病、充血性心力衰竭等)患者禁用。
【注意事項】 1. 肝功能損害、中度至嚴重腎功能損害者慎用。 2. 本品與紅霉素及其他大環(huán)內(nèi)酯類藥物之間有交叉過敏和交叉耐藥性。 3. 與別的抗生素一樣，可能會出現(xiàn)真菌或耐藥細菌導(dǎo)致的嚴重感染，此時需要中止使用本品，同時采用適當(dāng)?shù)闹委煛?4. 本品可空腹口服，也可與食物或牛奶同服，與食物同服不影響其吸收。 5. 血液或腹膜透析不能降低本品的血藥濃度。 6. 使用本品期間，如出現(xiàn)任何不良事件和/或不良反應(yīng)，請咨詢醫(yī)生。 7. 同時使用其他藥品，請告知醫(yī)生。 8. 請放置于兒童不能夠觸及的地方。
【兒童用藥】6個月以下兒童的療效和安全性尚未確定。
【老年患者用藥】老年人的耐受性與年輕人相仿。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】動物實驗中本品對胚胎及胎兒有毒性作用，同時本品及其代謝物可進入母乳中，故孕婦及哺乳期婦女禁用。
【藥物相互作用】如與其他藥物同時使用可能會發(fā)生藥物相互作用，詳情請咨詢醫(yī)師或藥師。
【藥物過量】當(dāng)服用大劑量的克拉霉素時，可能有胃腸不適。因過量引起癥狀時應(yīng)迅速洗胃并適當(dāng)給予支持療法。
【藥理毒理】 1. 藥理作用 本品為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，對革蘭陽性菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌等有抑制作用，對部分革蘭陰性菌如流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、淋病奈瑟菌、嗜肺軍團菌和部分厭氧菌如脆弱擬桿菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等也有抑制作用，此外對支原體也有抑制作用。本品特點為在體外的抗菌活性與紅霉素相似，但在體內(nèi)對部分細菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、流感嗜血桿菌等的抗菌活性比紅霉素強。本品與紅霉素之間有交叉耐藥性。本品的作用機制是通過阻礙細胞核蛋白50S亞基的聯(lián)結(jié)，抑制蛋白合成而產(chǎn)生抑菌作用。 2. 毒理研究 本品除體外染色體畸變試驗一次是弱陽性、另一次為陰性結(jié)果外，其他體外致突變試驗如沙門菌/哺乳動物細胞微粒體試驗、細菌致突變頻率試驗、大鼠肝細胞DNA合成測定、小鼠淋巴瘤測定、小鼠顯性致死試驗和小鼠微核試驗均為陰性。生育、生殖研究表明，每日給雌性、雄性大鼠用克拉霉素160 mg/kg(以體表面積計，是人用最大推薦劑量的1.3倍)，對大鼠動情期、生育能力、分娩及子代的數(shù)量和存活率均無影響。每日給予猴子口服克拉霉素150 mg/kg(以體表面積計，是人用最大推薦劑量的2.4倍)，出現(xiàn)胚胎喪失。動物長期毒性研究未證實克拉霉素有致癌性。
【藥代動力學(xué)】口服后經(jīng)胃腸道迅速吸收，生物利用度(F)為55%。食物可稍延緩吸收，但不影響生物利用度。單劑口服400mg后2.7小時達血藥峰濃度(Cmax)2.2mg/L;每12小時口服250mg，在2～3天內(nèi)達到穩(wěn)態(tài)血濃度約為1mg/L，其代謝物(14-羥基克拉霉素)為0.6mg/L，每12小時口服500mg，藥物在穩(wěn)定峰值狀態(tài)的血漿濃度平均為2.7～2.9 mg/L，其代謝物為0.83～0.88 mg/L。體內(nèi)分布廣泛，鼻粘膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。在血漿中，蛋白結(jié)合率為65%～75%。其主要代謝物是具有大環(huán)內(nèi)酯類活性作用的14-羥基克拉霉素。單劑給藥后血消除半衰期(t1/2β)為4.4小時;每12小時口服250mg后的原形藥物血消除半衰期(t1/2β)為3～4 小時，其代謝物為 5～6小時;每12小時口服500mg后的原形藥物的血消除半衰期(t1/2β)為4.5～4.8 小時，其代謝物為 6.9～8.7小時。經(jīng)口服或靜脈注入14C標記的克拉霉素，5日內(nèi)自尿排出占劑量的36%，自大便排出占52%。低劑量給藥經(jīng)糞、尿兩個途徑排出的藥量相仿，但劑量增大時尿中排出量較多。
【批準文號】國藥準字H20058305
【生產(chǎn)企業(yè)】浙江震元制藥有限公司
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