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鹽酸非索非那定片
【藥品名稱】鹽酸非索非那定片
【主要成份】鹽酸非索非那定。
【性 狀】本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。
【適應(yīng)癥/功能主治】1.季節(jié)性過敏性鼻炎癥狀。2.慢性特發(fā)性蕁麻疹。
【規(guī)格型號】30mg*28s
【用法用量】
1.成人、12歲及12歲以上兒童，鹽酸非索非那定的推薦劑量為60mg，一日兩次，或180mg一日一次。腎功能不全的患者推薦起始劑量為一日一次60mg。2.6至11歲兒童，鹽酸非索非那定的推薦劑量為30mg，一日兩次，腎功能不全的兒童患者推薦起始劑量為一日一次30mg。
【不良反應(yīng)】常見不良反應(yīng)為嗜睡、口干、困倦。不良反應(yīng)的發(fā)生率，包括倦睡，都不是劑量相關(guān)性的，并且在各年齡、性別和種族組之間是相似的。文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo)，在美國一項(xiàng)季節(jié)性過敏性鼻炎安慰劑對照試驗(yàn)中12歲以上患者出現(xiàn)的發(fā)生率大于1%的不良反應(yīng)如下：每日兩次口服鹽酸非索非那定膠囊發(fā)生率大于1%的不良反應(yīng)。
【禁 忌】對本品成分過敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】肝功能不全者不需減量，腎功能不全者需減半。
【兒童用藥】鹽酸非索非那定對6歲以下兒童患者的安全性和療效尚未建立。
【老年患者用藥】尚不能確定老年患者與年輕患者的反應(yīng)是否有差異。但是由于該藥物經(jīng)腎臟排泄，腎功能損傷的患者藥物毒性反應(yīng)發(fā)生的危險(xiǎn)性有可能增加。而老年患者很可能有腎功能的下降，因此劑量的選擇需謹(jǐn)慎，必要時(shí)需要進(jìn)行腎功能監(jiān)測。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】由于缺乏妊娠婦女用藥資料，因此，除非所獲利益大于對胎兒的潛在危險(xiǎn)，否則妊娠婦女不應(yīng)服用本品。 對哺乳的影響：雖未進(jìn)行足夠的和較好的哺乳期婦女對照研究，但因?yàn)楹芏嗨幬锒紩谌巳橹蟹置�，因此哺乳期婦女慎用。
【藥物相互作用】如與其他藥物同時(shí)使用可能會發(fā)生藥物相互作用，詳情請咨詢醫(yī)師或藥師。
【藥物過量】尚不明確。
【藥理毒理】鹽酸非索非那定是具有選擇性外周H1受體拮抗作用的抗組按藥物。鹽酸非索非那定在大鼠中抑制組胺從腹膜肥大細(xì)胞釋放。在實(shí)驗(yàn)動物中，沒有觀察到抗膽堿、α1-腎上腺素或β-腎上腺素受體阻斷作用，也未觀察到鎮(zhèn)靜或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用。本品不能通過血腦屏障。對QTC的影響：狗口服鹽酸非索非那定一天兩次，劑量30mg/kg(血漿中原藥濃度相當(dāng)于推薦成人最大口服劑量下的9倍)，家兔靜脈注射10mg/kg(血漿中原藥濃度相當(dāng)于推薦成人最大口服劑量下的20倍)，給藥1小時(shí)，沒有出現(xiàn)QTC延長。對鈣通道流、延遲性鉀通道流、豚鼠肌細(xì)胞動作電位周期、新生大鼠肌細(xì)胞鈉通道流、人體心臟克隆的多個(gè)延遲整流鉀通道(鹽酸非索非那定的濃度達(dá)到1×10-5M)均未見明顯影響。
【藥代動力學(xué)】吸收：鹽酸非索非那定吸收迅速，健康男性志愿者單次服用120mg鹽酸非索非那定，平均血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為2.6小時(shí)。健康志愿者單次服用60mg時(shí)，鹽酸非索非那定最大血漿濃度為131ng/ml。其它同類研究所獲得的研究結(jié)果相似，健康成年男性志愿者單次口服60mg或180mg片劑，平均最大血漿濃度分別為142ng/ml和494ng/ml。鹽酸非索非那定在口服日劑量在240mg(120mg，一日二次)以內(nèi)時(shí)，其藥代動力學(xué)呈線性關(guān)系。分布:鹽酸非索非那定與血漿蛋白的結(jié)合率是60—70%，主要血漿結(jié)合蛋白為白蛋白和α1-酸性糖蛋白。消除:健康志愿者服用60mg，一日兩次后，鹽酸非索非那定的消除半衰期是14.4小時(shí)。人體質(zhì)量平衡研究結(jié)果表明，約80%和11%的[14C]-鹽酸非索非那定分別在糞和尿中回收。由于尚未建立鹽酸非索非那定的絕對生物利用度，目前尚不能確定糞中的鹽酸非索非那定成分為未吸收藥物抑或來自膽管排泄。代謝:約有總用藥量的5%被代謝。
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20060150
【生產(chǎn)企業(yè)】浙江萬晟藥業(yè)有限公司(原浙江萬馬藥業(yè)有限公司)
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