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泛昔洛韋膠囊
【藥品名稱】泛昔洛韋膠囊
【主要成份】本品主要成份為：泛昔洛韋。
【性 狀】本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色或類白色顆粒。
【適應(yīng)癥/功能主治】用于治療帶狀皰疹和原發(fā)性生殖器皰疹。
【用法用量】口服，成人一次0.25g，每8小時1次。治療帶狀皰疹的療程為7日，治療原發(fā)性生殖器皰疹的療程為5日。腎功能不全患者應(yīng)根據(jù)腎功能狀況調(diào)整劑量，推薦劑量如下：根據(jù)肌酐清除率劑量：
60ml/min 成人一次0.25g，每8小時1次。
40～59ml/min 成人一次0.25g，每12小時1次。
20～39ml/min 成人一次0.25g，每24小時1次。
<20ml/min 成人一次0.125g，每48小時1次。
【不良反應(yīng)】常見不良反應(yīng)是頭痛和惡心，此外尚可見下列反應(yīng)：
1.神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈、失眠、嗜睡、感覺異常等。
2.消化系統(tǒng)：腹瀉、腹痛、消化不良、厭食、嘔吐、便秘、脹氣等。
3.全身反應(yīng)：疲勞、疼痛、發(fā)熱、寒顫等4.其他反應(yīng)：皮疹、皮膚瘙癢、鼻竇炎、咽炎等。
【禁 忌】對本品及噴昔洛韋過敏者禁用。
【注意事項】
1.本品對預(yù)防生殖器皰疹的復(fù)發(fā)，眼部帶狀皰疹、播散性帶狀皰疹及免疫缺陷患者皰疹的療效尚未得到確認(rèn)。
2.腎功能不全者噴昔洛韋的表觀血漿清除率、腎清除率和血漿清除速率常數(shù)均隨腎功能的降低而下降，故腎功能不全者應(yīng)注意調(diào)整用法用量。
3.肝功能代償?shù)母尾』颊邿o需調(diào)整劑量，尚未對肝功能失代償?shù)母尾』颊哌M(jìn)行藥代動力學(xué)研究。
4.食物對生物利用度無明顯影響，口服本品0.5g,一日3次，連續(xù)7天，未見噴昔洛韋的蓄積現(xiàn)象。
5.病毒胸腺嘧啶脫氧核苷激酶或DNA多聚酶的質(zhì)變可導(dǎo)致HSV或VZV對噴昔洛韋耐藥突變株的產(chǎn)生，若病人治療臨床療效不佳時，應(yīng)考慮病毒可能對噴昔洛韋耐藥。對阿昔洛韋耐藥的突變株對噴昔洛韋也耐藥。
6.必須告知患者本品不能治愈生殖器皰疹，本品是否能夠防止疾病傳播尚不清楚，但生殖器皰疹可以通過性接觸傳播，故治療期間應(yīng)避免性接觸。
【兒童用藥】18歲以下患者使用本品的安全性和有效性尚未確定。
【老年患者用藥】65歲以上老人服用本品后的不良反應(yīng)的類型和發(fā)生率與年輕人相似，但服藥前要監(jiān)測腎功能以及時調(diào)整劑量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】懷孕大鼠和家兔服用本品后對其胎仔發(fā)育未見異常，但缺乏人類臨床資料，孕婦使用本品需充分權(quán)衡利弊。大鼠實驗證實本品的母體噴昔洛韋在乳汁中的濃度高于血漿濃度，但是否經(jīng)人乳分泌尚無定論，哺乳期婦女使用本品應(yīng)停止哺乳。
【藥物相互作用】 1.本品與丙磺舒或其他由腎小管主動排泄的藥物合用時，可能導(dǎo)致血漿中噴昔洛韋濃度升高。 2.與其他由醛類氧化酶催化代謝的藥物可能發(fā)生相互作用。
【藥物過量】尚無泛昔洛韋急性服藥過量的報導(dǎo)。如果發(fā)生應(yīng)給予相變的對癥及支持治療。血漿中泛昔洛韋可采用血液透析法清除，在進(jìn)行4小時血透后，血漿濃度可下降75%。
【藥理毒理】 本品在體內(nèi)迅速轉(zhuǎn)化為有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋，后者對Ⅰ型單純皰疹病毒(HSV-1)，Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-2)以及水痘帶狀皰疹病毒(VZV)有抑制作用。在細(xì)胞培養(yǎng)研究中，噴昔洛韋對下述病毒的抑制作用強(qiáng)弱次序排列為HSV-1、HSV-2、VZV。作用機(jī)制如下：在感染上述病毒的細(xì)胞中，病毒胸苷激酶將噴昔洛韋磷酸化成單磷酸噴昔洛韋，后者再由細(xì)胞激酶將其轉(zhuǎn)化為三磷酸噴昔洛韋。體外試驗研究顯示，三磷酸噴昔洛韋通過與三磷酸鳥苷競爭，抑制HSV-2多聚酶的活性，從而選擇性抑制皰疹病毒DNA的合成和復(fù)制。長達(dá)2年的大鼠和小鼠致癌實驗證實，雌性大鼠接受600mg/kg/天(相當(dāng)于人類推薦劑量500mg，或125mg，一天2次的1.5到9倍)，乳腺癌的發(fā)生率增加。雄性大鼠、小鼠和狗服用本品后，發(fā)現(xiàn)睪丸毒性。雌性大鼠服用本品1000mg/kg/天未見生殖毒性。
【藥代動力學(xué)】本品口服在腸壁吸收后迅速去乙酰化和氧化為有活性的噴昔洛韋。12名健康男性志愿者分別口服本品0.5g和靜脈注射噴昔洛韋0.4g的研究結(jié)果表明，本品的絕對生物利用度為77%±8%。124名健康男性志愿者口服本品0.5g后，得到的噴昔洛韋的峰濃度(Cmax)為3.3±0.8mg/L，達(dá)峰時間為0.9±0.5小時，血藥濃度-時間曲線下面積(AUC)為8.6±1.9mg.h/L，血消除半衰期(t1/2β)為2.3±0.4小時。當(dāng)血藥濃度在0.1～20mg/L范圍內(nèi)時，噴昔洛韋的血漿蛋白結(jié)合率小于20%。全血/血漿分配比率接近于1。本品口服后在體內(nèi)經(jīng)由醛類氧化酶催化為噴昔洛韋而發(fā)生作用，失去活性的代謝物有6-去氧噴昔洛韋、單乙酰噴昔洛韋和6-去氧乙酰噴昔洛韋等，每種都少于服用量的0.5%，血或尿中幾乎檢測不到泛昔洛韋，主要以噴昔洛韋和6-去氧噴昔洛韋形式經(jīng)腎臟排出。
【貯 藏】遮光，密封保存。
【包 裝】鋁塑包裝，每盒6粒。
【有 效 期】24 月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】YBH13871579713
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20020184
【生產(chǎn)企業(yè)】廣東彼迪藥業(yè)有限公司
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