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阿苯達(dá)唑片
【藥品名稱】阿苯達(dá)唑片
【性狀】本品為類白色片或薄膜衣片。
【藥理毒理】
本品系苯并咪唑類衍生物，其在體內(nèi)迅速代謝為亞砜、砜醇和2-胺砜醇。對(duì)腸道線蟲(chóng)選擇性及不可逆性地抑制寄生蟲(chóng)腸壁細(xì)胞胞漿微管系統(tǒng)的聚合，阻斷其對(duì)多種營(yíng)養(yǎng)和葡萄糖的攝取吸收，導(dǎo)致蟲(chóng)體內(nèi)源性糖原耗竭，并抑制延胡索酸還原酶系統(tǒng)，阻止三磷酸腺苷的產(chǎn)生，致使蟲(chóng)體無(wú)法生存和繁殖。與甲苯咪唑相似，本品還可引起蟲(chóng)體腸細(xì)胞胞漿微管變性，并與其微管蛋白結(jié)合，造成細(xì)胞內(nèi)運(yùn)輸堵塞，致使高爾基體內(nèi)分泌顆粒積聚，胞漿逐漸溶解，吸收細(xì)胞完全變性，引起蟲(chóng)體死亡。本品有完全殺死鉤蟲(chóng)卵和鞭蟲(chóng)卵及部分殺死蛔蟲(chóng)卵的作用。除可殺死驅(qū)除寄生于動(dòng)物體內(nèi)的各種線蟲(chóng)外，對(duì)絳蟲(chóng)及囊尾蚴亦有明顯的殺死及驅(qū)除作用。
毒理試驗(yàn)表明，本品毒性小，安全。小鼠口服LD50大于800mg/kg，犬口服最大耐受量在400mg/kg以上。
本藥對(duì)雄小白鼠的生殖功能無(wú)影響，對(duì)雌小白鼠也無(wú)致畸胎作用，在雌大白鼠和雌兔應(yīng)用較大劑量[30mg/(kg·日)時(shí)，可發(fā)生胎兒吸收和骨骼畸形等。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品不溶于水，故在腸道內(nèi)吸收緩慢。原藥在肝臟內(nèi)轉(zhuǎn)化為丙硫苯咪唑-亞砜與丙硫苯咪唑-砜，前者為殺蟲(chóng)成分。本品在體內(nèi)分布依次為肝、腎、肌肉，可透過(guò)血腦屏障，腦組織內(nèi)也有一定濃度�？诜�2.5～3小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。原藥與砜衍生物在血中的濃度極低，不能測(cè)出。而丙硫苯咪唑-亞砜的濃度變化很大，自0.04μg/ml至0.55μg/ml不等，平均0.16μg/ml。血液中半衰期(t1/2)為8.5～10.5小時(shí)。本品及其代謝產(chǎn)物在24小時(shí)內(nèi)87%從尿排出，13%從糞便排出，在體內(nèi)無(wú)積蓄作用。
【適應(yīng)癥】
本品為廣譜驅(qū)蟲(chóng)藥，除用于治療鉤蟲(chóng)、蛔蟲(chóng)、鞭蟲(chóng)、蟯蟲(chóng)、旋毛蟲(chóng)等線蟲(chóng)病外，還可用于治療囊蟲(chóng)和包蟲(chóng)病。
【用法用量】
口服。
1.成人常用量
蛔蟲(chóng)及蟯蟲(chóng)病，一次400mg頓服;
鉤蟲(chóng)病，鞭蟲(chóng)病，一次400mg，一日2次，連服3日;
旋毛蟲(chóng)病，一次400mg，一日2次，連服7日;
囊蟲(chóng)病，按體重每日20mg/kg，分3次口服，10日為1個(gè)療程，一般需1～3個(gè)療程。療程間隔視病情而定，多為3個(gè)月;
包蟲(chóng)病，按體重每日20mg/kg，分2次口服，療程1個(gè)月，一般需5個(gè)療程以上，療程間隔為7～10日。
2.小兒用量
12歲以下小兒用量減半。
【不良反應(yīng)】
(1)少數(shù)病例有口干、乏力、思睡、頭暈、頭痛以及惡心，上腹不適等消化道癥狀。但均較輕微，不需處理可自行緩解。
(2)治療囊蟲(chóng)病特別是腦囊蟲(chóng)病時(shí)，主要因囊蟲(chóng)死亡釋出異性蛋白有關(guān)，多于服藥后2～7天發(fā)生，出現(xiàn)頭痛、發(fā)熱、皮疹、肌肉酸痛、視力障礙、癲癇發(fā)作等，須采取相應(yīng)措施(應(yīng)用腎上腺皮質(zhì)激素，降顱壓、抗癲癇等治療)。
(3)治療囊蟲(chóng)病和包蟲(chóng)病，因用藥劑量較大，療程較長(zhǎng)，可出現(xiàn)谷丙轉(zhuǎn)氨酶升高，多于停藥后逐漸恢復(fù)正常。
【禁忌】
(1)有蛋白尿、化膿性皮炎以及各種急性疾病患者。
(2)嚴(yán)重肝、腎、心臟功能不全及活動(dòng)性潰瘍病患者。
(3)眼囊蟲(chóng)病手術(shù)摘除蟲(chóng)體前。
【注意事項(xiàng)】
(1)蟯蟲(chóng)病易自身重復(fù)感染，故在治療2周后應(yīng)重復(fù)治療一次。
(2)腦囊蟲(chóng)病人必須住院治療，以免發(fā)生意外。
(3)合并眼囊蟲(chóng)病時(shí)，須先行手術(shù)摘除蟲(chóng)體，而后進(jìn)行藥物治療。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦、哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】
兩歲以下兒童不宜服用。
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