鹽酸莫雷西嗪片
【藥品名稱】
通用名鹽酸莫雷西嗪片
曾用名:
商品名:
英文名:Moricizine Hydrochloride Tablets
漢語拼音:Yansuan Moleixiqin Pian
10-(3-嗎啉丙;)-吩噻嗪-2-氨基甲酸乙酯鹽酸鹽
分子式: C22H25N3O4S·HCl
分子量: 463.98
【性狀】
鹽酸莫雷西嗪片為糖衣片,除去糖衣顯白色。
【藥理毒理】
鹽酸莫雷西嗪片屬1類抗心律失常藥,具體分類尚有不同意見。它可抑制快Na+內(nèi)流,具有膜穩(wěn)定作用,縮短2相和3相復(fù)極及動作電位時(shí)間,縮短有效不應(yīng)期。對竇房結(jié)自律性影響很小,但可延長房室及希浦系統(tǒng)的傳導(dǎo)。本品血液動力學(xué)作用輕微,在嚴(yán)重器質(zhì)性心臟病患者可使心衰加重。
【藥代動力學(xué)】
口服生物利用度38%。飯后30分鐘服用影響吸收速度,使峰濃度下降,但不影響吸收量。表觀分布容積>300L/kg。蛋白結(jié)合率約95%,約60%經(jīng)肝臟生物轉(zhuǎn)化,至少有2種代謝產(chǎn)物具藥理活性,半衰期(t1/2)為1.5~3.5小時(shí)?诜0.5~2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,抗心律失常作用與血藥濃度的高低和時(shí)程無關(guān)。服用劑量的56%從糞便排出。
【適應(yīng)證】
口服主要適用于室性心律失常,包括室性早搏及室性心動過速。
【用法用量】
劑量應(yīng)個體化,在應(yīng)用本品前,應(yīng)停用其他抗心律失常藥物1~2個半衰期?诜,成人常用量150~300mg,每8小時(shí)一次,極量為每日900mg。
【不良反應(yīng)】
有頭暈、惡心、頭痛、乏力、嗜睡、腹痛、消化不良、嘔吐、出汗、感覺異常、口干、復(fù)視等。致心律失常作用的發(fā)生率約3.7%。
【禁忌癥】
1、II或III度房室傳導(dǎo)阻滯及雙束支傳導(dǎo)阻滯且無起搏器者應(yīng)禁用。
2、禁用于心源性休克與過敏者。
【注意事項(xiàng)】
(1)由于CAST試驗(yàn)證實(shí)本品在心肌梗死后無癥狀的非致命性室性心律失常病人中可增加兩周內(nèi)的死亡率,長期應(yīng)用也未見到對改善生存有益,故應(yīng)慎用于此類病人。
(2)注意促心律失常作用與原有心律失常加重的鑒別。用藥早期最好能進(jìn)行監(jiān)測。
。3)下列情況應(yīng)慎用:
、買度房室阻滯和室內(nèi)阻滯;
、诟位蚰I功能不全;
、蹏(yán)重心衰。
。4)用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查:
①血壓;
、谛碾妶D;
、鄹喂δ。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
鹽酸莫雷西嗪片對孕婦和胎兒的安全性不詳?赏ㄟ^乳汁排泄。
【兒童用藥】
尚無該藥在18歲以下兒童應(yīng)用的報(bào)道。
【老年患者用藥】
老年人因心臟以外的不良反應(yīng)停藥者多。
【藥物相互作用】
。1)西咪替丁可使本品血藥濃度增加1.4倍,同時(shí)應(yīng)用時(shí)本品應(yīng)減少劑量。
。2)鹽酸莫雷西嗪片可使茶堿類藥物清除增加,半衰期縮短。
。3)其與華法令共用時(shí)可改變后者對凝血酶原時(shí)間的作用。在華法令穩(wěn)定抗凝的病人開始用本品或停用本品時(shí)應(yīng)進(jìn)行監(jiān)測。
【藥物過量】
惡心、嗜睡、昏迷、暈厥、低血壓狀態(tài)、心衰惡化、心肌梗死、竇性停博、心律失常(包括結(jié)性心動過緩、室性心律失常、室顫、心臟停博)和呼吸衰竭。莫雷西嗪用量超過2250和10000mg有致死報(bào)道。
【規(guī)格】
50mg
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