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思貝格(鹽酸齊拉西酮膠囊)
【藥品名稱】思貝格(鹽酸齊拉西酮膠囊)
【主要成份】鹽酸齊拉西酮。
【性 狀】本品為硬膠囊,內(nèi)容物為類白色至微粉色粉末。
【適應(yīng)癥/功能主治】本品適用于治療精神分裂癥。
【規(guī)格型號】20mg*10s*2板(思貝格)
【用法用量】 1.初始治療：1次20 mg，1日2次，餐時口服。視病情可逐漸增加到1次80 mg，1日2次。為了確保最低有效劑量，在調(diào)整劑量前應(yīng)仔細(xì)觀察患者用藥后的反應(yīng)。劑量調(diào)整間隔一般應(yīng)不少于2天，因?yàn)榭诜酒吩?-3天內(nèi)血藥濃度達(dá)到穩(wěn)定狀態(tài)。 2.維持治療：應(yīng)定期評估并確定患者是否需維持治療。盡管齊拉西酮維持治療的時間長短尚未確定，但在52周臨床試驗(yàn)中，精神分裂癥患者持續(xù)使用齊拉西酮的有效劑量為：1次20-80 mg，1日2次。在維持治療期間，應(yīng)采用最低有效劑量，多數(shù)情況下，使用20 mg齊拉西酮每日2次即足夠。 3.特殊人群用藥：不同年齡、性別、種族人群，以及腎功能或者肝功能損傷的患者，一般均無需調(diào)整劑量。
【不良反應(yīng)】在中國進(jìn)行的驗(yàn)證性臨床研究中，最常見的、各種原因引起的不良反應(yīng)主要發(fā)生在中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)，包括：靜坐不能、錐體外系癥狀、嗜睡、運(yùn)動障礙、頭暈等，主要為輕度和中度。118例接受齊拉西酮治療的患者中，有1例出現(xiàn)QTc間期>500 毫秒 (511毫秒)，1例出現(xiàn)ECG的不完全右束枝傳導(dǎo)阻滯，導(dǎo)致患者退出研究。2例患者均無臨床癥狀，停藥后恢復(fù)正常。
【禁 忌】QT間期延長：齊拉西酮劑量依賴性延長QT間期，并且已經(jīng)證實(shí)一些延長QT間期的藥物與致死性心律不齊有關(guān)。具有QT間期延長病史的患者(包括先天性長QT間期綜合征)、近期出現(xiàn)急性心肌梗塞的患者和非代償性心衰的患者禁用齊拉西酮。齊拉西酮禁忌與在藥效學(xué)方面能夠延長QT間期的藥物、或者在處方信息中禁忌用于QTc間期延長患者的藥物、以及警告中提到慎重用于QTc間期延長患者的藥物合用。齊拉西酮不應(yīng)與多非利特、索他洛爾、奎尼丁、其他Ia和III類抗心律失常藥、美索達(dá)嗪、硫利達(dá)嗪、氯丙嗪、氟派利多、匹莫齊特、司帕沙星、加替沙星、莫西沙星、鹵泛群、甲氟喹、噴他脒、三氧化砷、左醋美沙朵(levomethadyl acetate)、甲磺酸多拉司瓊、丙丁酚和他克莫司等合用。對本品過敏的患者禁用。
【注意事項(xiàng)】尚不明確。
【兒童用藥】兒童患者使用齊拉西酮的安全性和療效尚未評估。
【老年患者用藥】應(yīng)降低起始劑量、緩慢調(diào)整劑量，并密切監(jiān)測患者。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】只有當(dāng)孕婦服藥的益處大于藥物對胎兒的潛在風(fēng)險時，齊拉西酮才可用于妊娠女性。目前尚不清楚齊拉西酮是否分泌入母乳中，服用齊拉西酮的婦女不應(yīng)哺乳。
【藥物相互作用】如與其他藥物同時使用可能會發(fā)生藥物相互作用，詳情請咨詢醫(yī)師或藥師。
【藥物過量】人體藥物過量經(jīng)驗(yàn) ：在5400例患者或正常受試者參加的上市前的臨床試驗(yàn)中，偶然或有意過量使用齊拉西酮共10人，所有這些患者均完全恢復(fù)正常，未出現(xiàn)后遺癥。
【藥理毒理】 1.遺傳毒性：Ames試驗(yàn)中，在無代謝活化時齊拉西酮可使一株鼠傷寒沙門氏菌回復(fù)突變率升高。小鼠淋巴瘤細(xì)胞基因突變試驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)結(jié)果均為陽性，小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果為陰性。 2.生殖毒性：SD大鼠在齊拉西酮劑量為10-160 mg/kg/天(按mg/m2推算，相當(dāng)于人最大推薦劑量200 mg/天的0.5-8倍)時可見交配時間延長，在劑量為160 mg/kg/天時生育力降低，在劑量為40 mg/kg/天時對生育力未見影響。雄性大鼠在劑量為160 mg/kg/天時與未給藥雌性大鼠交配后，未見生育力降低，因此齊拉西酮可能僅對雌性大鼠的生育力有影響。在1項(xiàng)周期為6個月的大鼠試驗(yàn)中，給藥劑量為200 mg/kg(按mg/m2推算，相當(dāng)于人最大推薦劑量200 mg/天的10倍)，未見對睪丸的影響。
【藥代動力學(xué)】齊拉西酮的藥理活性主要來自原形藥物�？诜}酸齊拉西酮后經(jīng)胃腸道吸收良好，分布廣泛，6-8小時達(dá)血漿峰濃度，1-3天達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度，血漿蛋白結(jié)合率大于99%，齊拉西酮的平均表觀分布容積為1.5 L/kg，餐時服用20 mg藥物的絕對生物利用度約為60%，食物能增加本品的吸收約2倍。在推薦的臨床劑量范圍內(nèi)，齊拉西酮的平均終末半衰期(T)約為7小時，平均表觀系統(tǒng)清除率為7.5 mL/min/kg。血漿蛋白結(jié)合率大于99%�？诜R拉西酮后主要經(jīng)肝臟充分代謝，僅少量原形藥經(jīng)尿液(<1%)和糞便(<4%)排泄。
【貯 藏】密封。
【包 裝】2x10粒/板/盒。
【有 效 期】60 月
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20061142
【生產(chǎn)企業(yè)】江蘇恩華藥業(yè)股份有限公司
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