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葛根素注射液
英文名：Puerarin and Glucose Injection
漢語(yǔ)拼音：Geɡensu Zhusheye
本品主要成分為葛根素，化學(xué)名稱為：4＇,7-二羥基-8-β-D葡萄糖基異黃酮。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：C21H20O9
分子量：416.4
【性狀】
葛根素注射液為無(wú)色或淺黃色的澄明液體。
【藥理毒理】
藥理作用本品為由豆科植物野葛或甘葛藤根中提出的一種黃酮苷。動(dòng)物試驗(yàn)表明
�。�1）對(duì)平滑肌的影響 葛根中的多種總黃酮化合物有舒張平滑肌的作用，而收縮成分則可能為膽堿、乙酰膽堿和卡塞因R等物質(zhì)。
�。�2）對(duì)體溫的影響 兔耳靜脈注射過(guò)期傷寒菌苗人工發(fā)熱，口服20%葛根煎劑或20%乙醇浸劑后，體溫降低，浸劑作用尤為明顯。
�。�3）對(duì)心血管系統(tǒng)的影響 葛根對(duì)正常和高血壓的動(dòng)物有一定的降壓作用。葛根總黃酮和葛根素有明顯的擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈作用，可使正常和痙攣狀態(tài)的冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張，于靜脈注射30mg/kg后，冠脈血流量可增加40%，血管阻力降低29%。葛根素還可抑制凝血酶誘導(dǎo)的血小板中5-HT釋放。毒理作用葛根的酒浸膏、水溶性提取物、總黃酮和卡塞因R靜脈注射的LD50（小鼠）分別為2.1±1.0，1.044、1.6～2.1和0.0375g/kg，靜脈注射1g/kg葛根素不致小鼠死亡，小鼠腹腔注射0.8g/kg黃豆甙元無(wú)中毒癥狀。小鼠每天口服酒浸膏10和20g/kg共3天，或一次口服黃豆甙元1和5g/kg，未見(jiàn)中毒癥狀。每天口服酒浸膏1g/kg或黃豆甙元25mg、50mg和100mg/kg連續(xù)2個(gè)月，狗每天口服酒浸膏2g/kg，連續(xù)14天，或黃豆甙元25和50mg/kg，連續(xù)2個(gè)月，不影響動(dòng)物的行為，血常規(guī)、肝、腎功能及心、肝、脾、肺、腎等實(shí)質(zhì)器官也無(wú)改變。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，隨著給藥劑量的增加（35mg/kg、75mg/kg、370mg/kg），藥物的消除半衰期明顯降低（分別為11.8小時(shí)、10.4小時(shí)、4.7小時(shí)）。體內(nèi)分布以肝、腎、心臟和血漿中較多，睪丸、肌肉、脾臟次之，并可通過(guò)血腦屏障進(jìn)入中樞。本品消除較快，在體內(nèi)不易蓄積。
【適應(yīng)癥】
葛根素注射液可用于輔助治療冠心病、心絞痛、心肌梗死、視網(wǎng)膜動(dòng)、靜脈阻塞、突發(fā)性耳聾及缺血性腦血管病、小兒病毒性心肌炎、糖尿病等。
【用法用量】
靜脈滴注：0.4～0.6g/次，每日1次，15天為一療程。
【不良反應(yīng)】
（1）少數(shù)病人在用藥開(kāi)始時(shí)出現(xiàn)暫時(shí)性腹脹、惡心等反應(yīng)，繼續(xù)用藥可自行消失。
（2）極少數(shù)病人用藥后有皮疹、發(fā)熱等過(guò)敏現(xiàn)象，立即停藥或?qū)ΠY治療后，可恢復(fù)正常。
【禁忌】
�。�1）嚴(yán)重肝、腎損害、心衰及其他嚴(yán)重器質(zhì)性疾病患者禁用。
�。�2）有出血傾向者慎用。
【注意事項(xiàng)】
�。�1）血容量不足者應(yīng)在短期內(nèi)補(bǔ)足血容量后使用本品。
�。�2）葛根素注射液使用前請(qǐng)?jiān)敿?xì)檢查，如有溶液混濁、封口松動(dòng)、瓶身裂紋者，請(qǐng)勿使用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
尚不明確。
【藥物相互作用】
尚不明確。但與目前常用心血管藥物合用，未見(jiàn)明確不良反應(yīng)。
【藥物過(guò)量】
尚不明確。
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