|
地奧司明片
【藥品名稱】地奧司明片
【主要成份】本品主要成份為地奧司明。
【性 狀】本品為薄膜衣片，除去包衣后顯黃色至棕黃色。
【適應(yīng)癥/功能主治】治療靜脈、淋巴功能不全相關(guān)的各種癥狀(如靜脈性水腫、軟組織腫脹、四肢沉重、血栓性靜脈炎及深靜脈血栓形成綜合癥等);治療急性痔發(fā)作的各種癥狀(如痔靜脈曲張引起的肛門(mén)潮濕、瘙癢的急性發(fā)作癥狀)。
【用法用量】
1.服藥劑量：常用劑量為每日2片;當(dāng)用于治療急性痔發(fā)作時(shí)，前四天每日6片，以后三天，每日4片。
2.服用方法：將每日劑量平均分為兩次于午餐和晚餐時(shí)服用。
【不良反應(yīng)】有少數(shù)輕微胃腸反應(yīng)和植物神經(jīng)紊亂的報(bào)告，但未致必須中斷治療。
【禁 忌】對(duì)本品任何成份過(guò)敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】急性痔發(fā)作：用本品治療不能替代處理其它肛門(mén)疾病所需的特殊治療。本治療方法必須是短期的。如果癥狀不能迅速消除，應(yīng)進(jìn)行肛腸病學(xué)檢查并對(duì)本治療方案進(jìn)行重新審查。
【兒童用藥】尚不明確。
【老年患者用藥】70歲及70歲以上的老年患者，或并發(fā)有其它疾病(如高血壓、動(dòng)脈粥樣硬化、糖尿病、神經(jīng)/精神性疾病以及酒精中毒)，其不良反應(yīng)的發(fā)生率沒(méi)有明顯不同，且地奧司明與治療這些疾病的藥物未見(jiàn)明顯的相互作用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 1.妊娠期婦女用藥：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)并未顯示有任何致畸作用。進(jìn)一步而言，到目前為止，對(duì)人類尚無(wú)有害作用的報(bào)告。 2.分娩：尚缺乏詳細(xì)的研究資料。 3.哺乳期婦女用藥：雖然尚無(wú)有關(guān)藥物隨母乳分泌的資料，但治療期間不推薦母乳喂養(yǎng)。
【藥物相互作用】目前為止，未發(fā)現(xiàn)與其它藥物有相互作用。
【藥物過(guò)量】尚不明確。
【藥理毒理】 1.藥理作用：本品為增強(qiáng)靜脈張力性藥物和血管保護(hù)劑。 (1)藥理學(xué)：藥物以下列方式對(duì)靜脈血管系統(tǒng)發(fā)揮其活性作用：降低靜脈擴(kuò)張性和靜脈血淤滯。在微循環(huán)系統(tǒng)，使毛細(xì)血管壁滲透能力正�；⒃鰪�(qiáng)其抵抗性。 (2)臨床藥理學(xué)：在人體，采用雙盲對(duì)照研究方法，驗(yàn)證和定量顯示藥物對(duì)靜脈血流動(dòng)力學(xué)的作用，結(jié)果表明其具有下述藥理學(xué)特征。 1)劑量-效應(yīng)關(guān)系：采用測(cè)量靜脈體積描記法的參數(shù)包括:容量、擴(kuò)張性和排空速率，已經(jīng)確定其具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義的劑量-效應(yīng)之量效關(guān)系。服用2片可得到最佳量效比值。 2)靜脈張力性作用：地奧司明能增強(qiáng)靜脈張力:采用水銀張力計(jì)測(cè)定靜脈閉塞體積描記法，參數(shù)的變化顯示了其排空速率降低。 3)微循環(huán)作用：在患毛細(xì)血管脆性癥的病人，進(jìn)行雙盲對(duì)照研究，用血管張力測(cè)量法測(cè)量其脆性變化，結(jié)果表明:地奧司明改善毛細(xì)血管脆性的作用和安慰劑之間的差異有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。 (3)臨床試驗(yàn)：雙盲安慰劑對(duì)照試驗(yàn)證實(shí)了本產(chǎn)品在靜脈學(xué)方面的活性作用，對(duì)治療慢性下肢靜脈功能不全(功能性和器質(zhì)性者)的治療作用。 2.毒理作用： (1)急性毒性：大鼠和小鼠灌胃的最大耐受量是大于3000mg/kg。 (2)長(zhǎng)期毒性：對(duì)小鼠、大鼠和倉(cāng)鼠，分別以相當(dāng)180倍和35倍治療量重復(fù)給藥13周和26周，均未見(jiàn)任何毒性和致死作用。大鼠經(jīng)口給予相當(dāng)12、 24、48倍每日治療量，動(dòng)物仍顯示出很好的耐受性。大鼠經(jīng)口給藥60、180、200mg/kg/d，連續(xù)給藥13周或26周，無(wú)動(dòng)物死亡，體重、食量無(wú)改變，一般狀況無(wú)異常，對(duì)血液和尿液實(shí)驗(yàn)室參數(shù)無(wú)影響。 (3)致突變：通過(guò)微生物基因突變?cè)囼?yàn)(Ames)、體外哺乳動(dòng)物細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)(培養(yǎng)人淋巴細(xì)胞中期分裂相的觀察)、體外真核生物系基因突變?cè)囼?yàn)細(xì)胞(采用釀酒酵母D4觀察中國(guó)倉(cāng)鼠V79細(xì)胞HPRT位點(diǎn)，Ade2和TRP5位點(diǎn)的突變)、體內(nèi)clastogelic損傷試驗(yàn)(OFI小鼠骨髓微核的出現(xiàn)率)、DNA修復(fù)試驗(yàn)(Hela細(xì)胞DNA的程序外合成)，均未見(jiàn)本品的致突變活性。 (4)生殖毒性：大鼠經(jīng)口給予相當(dāng)37倍每日治療量，對(duì)動(dòng)物的生殖能力，繁殖能力，胚胎毒性，圍產(chǎn)期，子代的發(fā)育均無(wú)影響。自動(dòng)射線照相術(shù)證實(shí)，大鼠口服本品后96小時(shí)，藥物可完全消除，靶器官無(wú)蓄積。Wistar大鼠單次給予本品10mg/kg，進(jìn)入胎盤(pán)的量很小，每個(gè)胎兒內(nèi)的藥物僅為給藥量的 0.003%。藥物在孕鼠體內(nèi)基本上分布在腸內(nèi)，腎次之。母體的藥物含量很少，致使新生鼠的藥物含量也很少，僅為給藥量的1%。 (5)致癌性：尚未見(jiàn)研究報(bào)道。 (6)遺傳毒性：尚未見(jiàn)研究報(bào)道。
【藥代動(dòng)力學(xué)】在人體試驗(yàn)中，口服以14C標(biāo)記的含有地奧司明制劑后，主要通過(guò)糞便排泄，平均有14%隨尿排泄;半衰期是11小時(shí);藥物代謝廣泛，在尿中存在的各種酚酸證實(shí)了這一點(diǎn)。
【有 效 期】24 月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20058471
【生產(chǎn)企業(yè)】南京正大天晴制藥有限公司
| 
