西咪替丁片
【藥品名稱】西咪替丁片
【主要成分】每片含主要成分兩咪替丁O.2克。
【適應(yīng)癥】
用于治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍、反流性食管炎、應(yīng)激性潰瘍及卓-艾(Zollinger-Ellison)綜合征。
【用法用量】
1.治療十二指腸潰瘍或病理性高分泌狀態(tài),一次0.2~0.4g,一日4次,餐后及睡前服,或一次0.8g,睡前1次服。2.預(yù)防潰瘍復(fù)發(fā),一次0.4g,睡前服。3.腎功能不全患者用量減為一次0.2g,12小時(shí)1次。4.老年患者用量酌減。 5.小兒:口服,一次按體重5~10mg/Kg,一日2~4次。
【藥理毒理】
1、藥理:主要作用于壁細(xì)胞上H2受體,起競(jìng)爭(zhēng)性抑制組胺作用,抑制基礎(chǔ)胃酸分泌,也抑制由食物、組胺、五肽胃泌素、咖啡因與胰島素等所刺激的胃酸分泌。2、毒理:急性LD50,小鼠口服為3190~3280mg/Kg,大鼠口服為 5840~7500mg/Kg。大鼠和狗的亞急性、慢性中毒性試驗(yàn)證明本品有輕度抗雄激素作用可引起前列腺和精囊重量減少,出現(xiàn)乳汁分泌,但停藥后消失。無(wú)致突變、致癌、致畸胎作用,亦無(wú)依賴性和抗藥性。
【不良反應(yīng)】
本品的不良反應(yīng)總體上講并不常見(jiàn),且通常在繼續(xù)用藥或停藥后可消失。1.較常見(jiàn)的不良反應(yīng)有腹瀉、頭暈、乏力、頭痛和皮疹等。2.本品有輕度抗雄性激素作用,用藥劑量較大(每日在1.6g以上)時(shí)可引起男性乳房發(fā)育、女性溢乳、性欲減退、陽(yáng)痿、精子計(jì)數(shù)減少等,停藥后即可消失。3.本品可通過(guò)血-腦脊液屏障,具有一定的神經(jīng)毒性。偶見(jiàn)精神紊亂,多見(jiàn)于老年、幼兒、重病患者,停藥后48小時(shí)內(nèi)能恢復(fù)。在治療酗酒者的胃腸道合并癥時(shí),可出現(xiàn)震顫性譫妄,酷似戒酒綜合征。
【注意事項(xiàng)】
1.癌性潰瘍者,使用前應(yīng)先明確診斷,以免延誤治療;2.年患者由于腎功能減退,對(duì)本品清除減少減慢,可導(dǎo)致血藥濃度升高,因此更易發(fā)生毒性反應(yīng),出現(xiàn)眩暈、譫妄等癥狀;3.診斷的干擾:口服15分鐘內(nèi)胃液隱血試驗(yàn)可出現(xiàn)假陽(yáng)性;血液水楊酸濃度、血清肌酐、催乳素、氨基轉(zhuǎn)移酶等濃度均可能升高;甲狀旁腺激素濃度則可能降低;4.為避免腎毒性,用藥期間應(yīng)注意檢查腎功能;5.本品對(duì)骨髓有一定的抑制作用,用藥期間應(yīng)注意檢查血象;6.本品的神經(jīng)毒性癥狀與中樞抗膽堿藥所致者極為相似,且用擬膽堿藥毒扁豆堿治療可改善癥狀。故應(yīng)避免本品與中樞抗膽堿藥同時(shí)使用,以防加重中樞神經(jīng)毒性反應(yīng);7.下列情況應(yīng)慎用:(1)嚴(yán)重心臟及呼吸系統(tǒng)疾患;(2)用于系統(tǒng)性紅斑狼瘡(SLE)患者,西咪替丁的骨髓毒性可能增高;(3)器質(zhì)性腦病;(4)肝腎功能損害。
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