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科芬汀(萘丁美酮膠囊)
【藥品名稱(chēng)】科芬汀(萘丁美酮膠囊)
【性狀】本品為膠囊劑。內(nèi)容物為白色或類(lèi)白色結(jié)晶性粉末，無(wú)臭，無(wú)味。
【適應(yīng)癥】類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎。
【藥理作用】
本品為一種非酸性非甾體抗炎藥，屬前體藥物，在肝臟內(nèi)被迅速代謝為6-甲氧基-2-萘乙酸(6-MNA)而起解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用。(1)抗炎鎮(zhèn)痛解熱的作用與蔡丁美酮的活性代謝產(chǎn)物抑制了炎癥組織中的前列腺素合成有關(guān)。(2)對(duì)胃粘膜影響小：本品是一種非酸性、非離子性前體藥物，在吸收過(guò)程中對(duì)胃黏膜無(wú)明顯的局部直接影響;同時(shí)本品對(duì)胃粘膜生理性環(huán)氧合酶的抑制作用較小。因此本品引起的胃腸粘膜糜爛和出血的發(fā)生率較低。(3)對(duì)出血和凝血無(wú)影響：本
品對(duì)健康志愿者的血標(biāo)本，在體外進(jìn)行誘導(dǎo)的血小板聚集作用無(wú)影響。對(duì)出血時(shí)間、凝血試驗(yàn)均無(wú)顯著改變。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品口服后在十二指腸被吸收，經(jīng)肝臟轉(zhuǎn)化為主要活性代謝物6-甲氧基-2-萘基乙酸(6-MNA)，口服萘丁美酮1g后，約3.5%轉(zhuǎn)化6-MNA，50% 轉(zhuǎn)化為其它代謝物隨后從尿中排泄。6-MNA的血漿蛋白結(jié)合率約為99%，表觀(guān)分布容積約為7.5L，6-MNA體內(nèi)分布廣泛，主要分布在肝、肺、心和腸道，易于擴(kuò)散在滑膜組織、滑液、纖維囊組織和各種炎性滲出物中，它可進(jìn)入乳汁和胎盤(pán)。6-MNA的消除半衰期在青年人約為24小時(shí)，在老年人約為30小時(shí)。6-MNA經(jīng)肝臟轉(zhuǎn)化為非活性產(chǎn)物，80%從尿中排泄，10%從糞便中排泄。
【用法用量】
(1)成人常用量 口服，一次1.0g(4粒)，一日1次。一日最大量為2g，分兩次服。體重不足50kg的成人可以每日0.5g起始。逐漸上調(diào)至有效劑量。
(2)兒童用量尚未建立。
不良反應(yīng)(1)胃腸道：惡心、嘔吐、消化不良、腹瀉、腹痛和便秘約1%～3%。上消化道出血約0.7%。用本品的病例中，潰瘍發(fā)生率在短療程(6周～6個(gè)月)組和在長(zhǎng)療程(8年)組分別為0.1%和0.95%。每日口服萘丁美酮2g的腹瀉發(fā)生率增加。
(2)神經(jīng)系統(tǒng)：表現(xiàn)有頭痛、頭暈、耳鳴、多汗、失眠、嗜睡、緊張和多夢(mèng)，發(fā)生率小于1.5%。
(3)皮膚：皮疹和瘙癢約2.1%，水腫約1.1%。
(4)少見(jiàn)或偶見(jiàn)的不良反應(yīng)有黃疸、肝功能異常、焦慮、抑郁、感覺(jué)異常、震顫、眩暈、大皰性皮疹、蕁麻疹、呼吸困難、哮喘、過(guò)敏性肺炎、蛋白尿、血尿及血管神經(jīng)性水腫等。
【禁忌癥】活動(dòng)性消化性潰瘍或出血，嚴(yán)重肝功能異常，對(duì)本品及其他非甾體抗炎藥過(guò)敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】
(1)具有消化性潰瘍史的病人服用本品時(shí)，應(yīng)對(duì)其癥狀的復(fù)發(fā)情況進(jìn)行定期檢查。
(2)腎功能不全者應(yīng)減少劑量或禁用。
(3)有心力哀竭、水腫或有高血壓者應(yīng)慎用本品。
(4)用餐中服用本品的吸收率可增加，應(yīng)在餐后或晚間服藥。
(5)本品每日服用量超過(guò) 2g時(shí)腹瀉發(fā)生率增加。
(6)本品常用劑量為每日1g，對(duì)于癥狀嚴(yán)重或持續(xù)存在或急性加重的患者可酌情加量。并可將總量分為2次服用。
【貯藏】遮光，密閉保存。
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