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硫酸阿米卡星注射液
【成份】本品主要成份為阿米卡星
【性狀】本品為無色或微黃色的澄明液體。
【藥理毒理】硫酸阿米卡星是一種氨基糖苷類抗生素。本品對多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、枸櫞酸桿菌屬、沙雷菌屬等均具良好作用，對銅綠假單胞菌及部分其他假單胞菌、不動桿菌屬、產(chǎn)堿桿菌屬等亦有良好作用;對腦膜炎球菌、淋球菌、流感桿菌、耶爾森菌屬、胎兒彎曲菌、結(jié)核桿菌及某些分枝桿菌屬亦具較好抗菌作用，其抗菌活性較慶大霉素略低。
【藥代動力學(xué)】阿米卡星口服很少吸收。肌內(nèi)注射后迅速被吸收。主要分布于細(xì)胞外液，部分藥物可分布到各種組織，并可在腎臟皮質(zhì)細(xì)胞和內(nèi)耳液中積蓄;但在心臟心耳組織、心包液、肌肉、脂肪和間質(zhì)液內(nèi)的濃度很低。支氣管分泌物、膽汁及房水中濃度低。蛋白結(jié)合率低。在體內(nèi)不代謝。成人血消除半衰期(t1/2?)為 2～2.5小時�？赏高^胎盤進(jìn)入胎兒組織。腦脊液中濃度低。主要經(jīng)腎小球?yàn)V過排出，給藥后24小時內(nèi)排出90%以上。血液透析與腹膜透析可自血中清除相當(dāng)量的藥物。
【適應(yīng)癥】本品適用于銅綠假單胞菌及部分其他假單胞菌、大腸埃希菌、變形桿菌屬、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬、不動桿菌屬等敏感革蘭陰性桿菌與葡萄球菌屬(甲氧西林敏感株)所致嚴(yán)重感染，如菌血癥或敗血癥、細(xì)菌性心內(nèi)膜炎、下呼吸道感染、骨關(guān)節(jié)感染、膽道感染、腹腔感染、復(fù)雜性尿路感染、皮膚軟組織感染等。由于本品對多數(shù)氨基糖苷類鈍化酶穩(wěn)定，故尤其適用于治療革蘭陰性桿菌對卡那霉素、慶大霉素或妥布霉素耐藥菌株所致的嚴(yán)重感染。
【用法和用量】1.成人，肌內(nèi)注射或靜脈滴注。單純性尿路感染對常用抗菌藥耐藥者每12小時0.2g;用于其他全身感染每12小時7.5mg/kg，或每24 小時15mg/kg。成人一日不超過1.5g，療程不超過10天。2.小兒，肌內(nèi)注射或靜脈滴注。首劑按體重10mg/kg，繼以每12小時7.5mg /kg，或每24小時15mg/kg。3.腎功能減退患者：肌酐清除率50～90ml/min者每12小時給予正常劑量(7.5mg/kg)的 60～90%;肌酐清除率10～50ml/min者每24～48小時用7.5mg/kg的20～30%。肌
【不良反應(yīng)】1.患者可發(fā)生聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感;少數(shù)患者亦可發(fā)生眩暈、步履不穩(wěn)等癥狀。聽力減退一般于停藥后癥狀不再加重，但個別在停藥后可能繼續(xù)發(fā)展至耳聾。2.本品有一定腎毒性，患者可出現(xiàn)血尿，排尿次數(shù)減少或尿量減少、血尿素氮、血肌酐值增高等。大多系可逆性，停藥后即見減輕，但亦有個別報(bào)道出現(xiàn)腎功能衰竭。3.軟弱無力、嗜睡、呼吸困難等神經(jīng)肌肉阻滯作用少見。4.其他不良反應(yīng)有頭痛、麻木、針刺感染、震顫、抽搐、關(guān)節(jié)痛、藥物熱、嗜酸粒細(xì)胞增多、肝功能異常、視力模糊等。
【禁忌】對阿米卡星或其他氨基糖苷類過敏的患者禁用。
【藥物過量】 由于缺少特異性拮抗劑，本品過量或引起毒性反應(yīng)時，主要用對癥療法和支持療法，同時補(bǔ)充大量水分。血液透析或腹膜透析有助于從血中清除阿米卡星。
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