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洛索洛芬鈉片(洛列通)
【藥品名稱】
通用名稱：洛索洛芬鈉片
商品名稱：洛索洛芬鈉片(洛列通)
【主要成份】洛索洛芬鈉。
【性 狀】本品為白色或類白色片。
【適應(yīng)癥/功能主治】類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨性關(guān)節(jié)炎、腰痛、肩周炎、頸肩腕綜合癥，以及手術(shù)后、外傷后及拔牙后的鎮(zhèn)痛消炎，急性上呼吸道炎癥的解熱鎮(zhèn)痛。
【用法用量】
口服，不宜空腹服藥：
飯后口服。慢性炎癥疼痛：成人每次60mg(1片)，每日三次;急性炎癥疼痛：頓服60～120mg(1～2片)�？筛鶕�(jù)年齡、癥狀適當(dāng)增減，一日最大劑量不超過(guò)180mg(3片)。
【不良反應(yīng)】洛索洛芬鈉是一前體藥物，在吸收入血前對(duì)胃腸道無(wú)刺激，也沒(méi)有明顯治療作用，只有吸收入血后轉(zhuǎn)化成活性代謝物才發(fā)揮作用，因此，對(duì)胃腸道無(wú)明顯刺激作用，耐受性好，副作用低。消化系統(tǒng)不適較多見(jiàn)如腹痛、胃部不適、惡心、嘔吐、食欲不振、便秘、燒心等，有時(shí)會(huì)出現(xiàn)皮疹、瘙癢、水腫、困倦、頭痛、心悸等，偶見(jiàn)休克、急性腎功能不全、腎病綜合癥、間質(zhì)性肺炎以及貧血、白細(xì)胞減少、血小板減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多以及AST、ALT、ALP升高等。
【禁 忌】
1、消化性潰瘍患者。
2、嚴(yán)重肝、腎功能損害者。
3、嚴(yán)重心功能不全者。
4、嚴(yán)重血液學(xué)異常患者。
5、對(duì)本品過(guò)敏者。
6、以往有服用非甾體類抗炎鎮(zhèn)痛藥引發(fā)哮喘的患者。
7、妊娠晚期及哺乳期婦女。
【注意事項(xiàng)】
1、要注意用消炎鎮(zhèn)痛藥治療是對(duì)癥治療。
2、慢性疾病，手術(shù)后及外傷時(shí)應(yīng)避免同一種藥物長(zhǎng)期使用。
3、如長(zhǎng)期用藥，要定期進(jìn)行尿液、血液學(xué)及肝、腎功能等臨床檢查，如發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)采取減量、停藥等適量措施。
4、應(yīng)用于因感染而引起的炎癥時(shí)，要合用適當(dāng)?shù)目咕幬铮⒆屑?xì)觀察，慎重給藥
5、避免與其它消炎鎮(zhèn)痛藥同用。
6、有消化性潰瘍既往史，心、肝、腎功能障礙及既往史，血液學(xué)異常及既往史，支氣管喘息、過(guò)敏癥既往史及高齡患者慎用。
【兒童用藥】尚未確立早產(chǎn)兒、新生兒、乳兒、幼兒或小兒用藥的安全性，故不推薦兒童作用。
【老年患者用藥】高齡患者易出現(xiàn)不良反應(yīng)，故應(yīng)從低劑量開(kāi)始給藥，并觀察患者狀態(tài)，慎重給藥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 1、孕婦或可能妊娠的婦女，僅在治療的有益性超過(guò)危險(xiǎn)性時(shí)方可給藥(尚未確立妊娠期用藥的安全性)。 2、大鼠的動(dòng)物試驗(yàn)有延遲分娩的報(bào)告。 3、妊娠晚期大鼠給藥試驗(yàn)，有收縮胎仔動(dòng)脈導(dǎo)管的報(bào)告。故妊娠晚期婦女禁用本品。 4、大鼠動(dòng)物試驗(yàn)有乳汁吸收的報(bào)告，故哺乳期婦女應(yīng)避免用藥。
【藥物相互作用】 1、洛列通(洛索洛芬鈉片)與香豆素類抗凝血藥、磺酰脲類降血糖藥同時(shí)應(yīng)用時(shí)，會(huì)增加這些藥物的作用，這些藥物應(yīng)減量使用。 2、與新喹諾酮類抗菌藥(依諾沙星等)合用有時(shí)會(huì)引起痙攣。 3、與磺酮類降血糖藥合用是，能增強(qiáng)這些藥物的降血糖作用，應(yīng)注意減量。 4、與噻嗪類利尿劑合用時(shí)，能減弱這些藥物的利尿劑降血壓作用。 5、與鋰制劑合用時(shí)，可能增加血液中鋰濃度而導(dǎo)致鋰中毒，合用時(shí)應(yīng)減量。
【藥物過(guò)量】服藥超量時(shí)應(yīng)作緊急處理，包括催吐或洗胃、口服活性炭、抗酸藥或(和)利尿藥，并給予監(jiān)測(cè)及其他支持治療。
【藥理毒理】 洛索洛芬鈉為苯丙酸類非甾體消炎藥，具有較好的鎮(zhèn)痛消炎作用，尤其是鎮(zhèn)痛作用較強(qiáng)，其作用機(jī)理為抑制前列腺素合成，其作用點(diǎn)為環(huán)氧化酮。本品為前體藥物，經(jīng)消化道吸收后變換成活性代謝物e而發(fā)揮作用。 藥理作用：據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道：1、鎮(zhèn)痛作用(1)在Randall-Selitto法(炎癥足加壓法：大鼠口服)試驗(yàn)中，洛索洛芬鈉的ED50值為0.13mg/kg，比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)10～20倍。 (2)在大鼠熱炎癥性疼痛法(大鼠口服)試驗(yàn)中，洛索洛芬鈉的ID50值為0.76mg/kg，鎮(zhèn)痛作用與萘普生相同，比吲哚美辛、酮洛芬的鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)3～5倍。 (3)在大鼠慢性佐劑關(guān)節(jié)炎疼痛法(大鼠口服)試驗(yàn)中，洛索洛芬鈉的ED50值為0.53mg/kg，比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)4～6倍。(4)本品的鎮(zhèn)痛作用部位為末梢，屬外周性的。 2、抗炎癥作用洛索洛芬鈉對(duì)角叉菜膠浮腫(大鼠)、佐劑關(guān)節(jié)炎(大鼠)等的急性及慢性炎癥，顯示與酮洛芬及萘普生幾乎同等的抗炎癥作用。 3、解熱作用洛索洛芬鈉對(duì)酵母引起的發(fā)熱(大鼠)，顯示與酮洛芬及萘普生幾乎同等、吲哚美辛的約3倍的解熱作用。 毒理研究：致癌性、生殖毒性、遺傳毒性和長(zhǎng)期毒性未見(jiàn)文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo)。
【藥代動(dòng)力學(xué)】據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道：16例健康成人口服60mg洛索洛芬鈉時(shí)，藥物迅速吸收，血液中除有洛索洛芬鈉原型藥物外，還存在活性代謝物洛索洛芬鈉的trans-OH體。血藥濃度達(dá)峰時(shí)間，洛索洛芬鈉約為30分鐘，trans-OH體約為50分鐘，半衰期均為約1小時(shí)15分鐘。5例成人受試者口服60mg洛索洛芬鈉，1小時(shí)后洛索洛芬鈉及trans-OH體的血漿蛋白結(jié)合率分別為97.0%、92.8%。本品迅速通過(guò)尿液排泄，大部分以洛索洛芬鈉或trans-OH體的葡萄糖醛酸結(jié)合物的形式排泄。服用8小時(shí)后，約50%排出體外。5例健康成人口服給予洛索洛芬鈉，每次60mg，一日3次，連續(xù)服用5天，與1次口服時(shí)相比均無(wú)明顯差異，未見(jiàn)蓄積性。
【貯 藏】密封。
【生產(chǎn)企業(yè)】重慶科瑞制藥(集團(tuán))有限公司
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