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他達拉非片(希愛力)
【藥品名稱】
通用名稱：他達拉非片
商品名稱：他達拉非片(希愛力)
【主要成份】他達拉非。
【性 狀】黃色，杏仁狀，一面標有“C5”字樣。
【適應癥/功能主治】治療男性勃起功能障礙。
【用法用量】
口服：
1.用于成年男性：本品的推薦劑量為10mg，在進行性生活之前服用，不受進食的影響。如果服用10mg 效果不顯著，可以服用20mg�？芍辽僭谛陨钋�30分鐘服用。最大服藥頻率為每日一次。最好不要連續(xù)每日服用他達拉非，因為尚未確定長期服用的安全性。同時，因為他達拉非的作用經(jīng)常持續(xù)超過一天。
2。用于老年男性：老年人無須調(diào)整劑量。
3.用于腎功能不全的男性對于輕至中度腎功能不全的患者無須調(diào)整劑量。對于重度腎功能不全的患者，最大推薦劑量為10mg。
4.用于肝功能不全的男性：本品的推薦劑量為10mg，在進行性生活之前服用，不受進食的影響。關(guān)于重度肝功能不全(Child-Pugh 分級C)患者使用他達拉非的臨床安全性信息有限;如果對此類患者，開處方，需要處方醫(yī)生對每位患者進行認真的利益/風險評估。尚無肝功能不全的患者服，用高于10mg劑量的數(shù)據(jù)。
5.用于糖尿病的男性：糖尿病患者無。
【不良反應】報導最多的副反應通常為頭痛和消化不良， 眼瞼腫脹或描述為眼痛和結(jié)膜充血是少見的副反應。報告顯示由他達拉非所引起的副反應是短暫的、輕微的或是中度的。
【禁 忌】
1.已知對他達拉非及其處方中的成分過敏的患者不得服用本品。
2.臨床研究表明他達拉非可以增強硝酸鹽類藥物的降壓作用。這被認為是硝酸鹽類藥物和他達拉非共同作用于一氧化氮/cGMP通路的結(jié)果。因此，正在服用任何形式的硝酸鹽類藥物的患者禁止服用本品。
性生活會給心臟病患者帶來潛在的心臟風險。因此，勃起功能障礙的治療藥物，包括他達拉非在內(nèi)，不應用于建議不宜進行性生活的心臟病患者。對已患有心臟病的患者，醫(yī)生應考慮性生活潛在的心臟風險。
3.已進行的臨床試驗不包括下列心血管疾病患者，因此這些人群嚴禁服用他達拉非：
(1)在最近90天內(nèi)發(fā)生過心肌梗塞的患者。
(2)不穩(wěn)定型心絞痛或在性交過程中發(fā)生過心絞痛的患者。
(3)在過去6個月內(nèi)達到紐約心臟病協(xié)會診斷標準2級或超過2級的心衰患者。
(4)難治性心律失常、低血壓(<90/50mmHg)，或難治性高血壓患者。
(5)最近6個月內(nèi)發(fā)生過中風的患者已知對他達拉非及其處方中的成分過敏的患者不得服用本品。
【注意事項】
1.在考慮給予藥物治療之前，應當先詢問病史和對患者進行體檢，以診斷是否患有男性勃起功能障礙和確定可能的未知病因。因為心血管病的發(fā)病幾率與性行為有一定程度的相關(guān)，所以醫(yī)生在對男性勃起功能障礙患者進行治療以前，包括他達拉非，應當考慮患者的心血管健康狀況。由于他達拉非具有使血管擴張的特性所以會導致血壓輕度的、短暫的降低，這種特性可能增強硝酸鹽的降壓效果。
2.嚴重的心血管疾病，包括心肌梗塞、不穩(wěn)定型心絞痛、室性心律失常、休克、短暫性缺血性發(fā)作等曾經(jīng)在他達拉非的臨床試驗中觀察到。另外，高血壓和低血壓(包括體位性低血壓)在臨床試驗中也可偶爾見到。發(fā)生上述這些情況的患者大多數(shù)都在服藥前已有心血管病因素。然而，目前尚不能確定這些事件是否與這些危險因素相關(guān)。
3.視力缺陷和非動脈性前部缺血性視神經(jīng)病變(NAION)被報告與服用他達拉非和其它PDE5抑制劑相關(guān)。應告知患者如果發(fā)生突然的視力缺陷，應停止使用他達拉非并立刻咨詢醫(yī)生。
4.關(guān)于重度肝功能不全(Child-Pugh分級C)患者使用本品的臨床安全性信息有限;如果對此類患者開處方，需要處方醫(yī)生對每位患者進行認真的利益/風險評估。
【兒童用藥】18歲以下者不得服用本品。
【老年患者用藥】健康老年受試者(65歲或以上)口服他達拉非清除率較低，使得AUC比19-45歲的健康受試者高25%。這一年齡的影響無臨床意義，且無須調(diào)整劑量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】他達拉非片(希愛力)不用于婦女。未在妊娠婦女中進行他達拉非的研究。動物研究沒有表明本品對妊娠，胚胎/胎兒發(fā)育以及分娩和出生后發(fā)育有直接或間接的有害影響。
【藥物過量】在健康受試者單次劑量高達500mg，患者每日多次服藥總劑量曾達100mg，其不良事件與較低劑量時類似。如發(fā)生藥物過量，應采用標準的支持治療。血液透析對他達拉非的清除幫助不大。
【藥理毒理】藥物用于勃起功能障礙(ATC編碼G04BE)。他達拉非是環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)特異性磷酸二酯酶5(PDE5)的選擇性、可逆性抑制劑。當性刺激導致局部釋放一氧化氮，PDE5受到他達拉非抑制，使陰莖海綿體內(nèi)cGMP水平提高。這導致平滑肌松弛，血液流入陰莖組織，產(chǎn)生勃起。如無性刺激，他達拉非不發(fā)生作用。體外研究顯示他達拉非是PDE5的選擇性抑制劑。PDE5是存在于陰莖海綿體平滑肌、血管和內(nèi)臟平滑肌、骨骼肌、血小板、腎臟、肺和大腦內(nèi)的一種酶。他達拉非對PDE5的作用比對其他磷酸二酯酶的作用強。他達拉非對PDE5的作用比對心臟、腦、血管、肝和其他臟器肝和其他臟器中發(fā)現(xiàn)的PDE1.PDE2.PDE4等的作用強10，000倍以上。他達拉非對PDE5的作用比對心臟、血管中發(fā)現(xiàn)的PDE3的作用強 10，000倍以上。對PDE5的選擇性超過PDE3很重要，因為PDE3與心肌收縮力有關(guān)。此外，他達拉非對PDE5的作用強度是對PDE6的近700 倍，后者存于視網(wǎng)膜，參與光傳導。他達拉非對PDE5的作用強度比對PDE7-10高10，000倍以上。1054名患者在家參與的三項研究確定了患者對他達拉非的反應時間。與安慰劑相比，本品被證實在服藥后短至16分鐘，長達36小時內(nèi)對勃起功能、進行成功性交的能力、達到達到和維持成功性交的勃起的能力均有統(tǒng)計學意義上的顯著改善。與安慰劑比較，健康受試者服用他達拉非后臥位收縮壓和舒張壓(平均最大降幅分別為1.6/0.8mmHg)和在站立位收縮壓和舒張壓(平均最大降幅分別為0.2/4.6mmHg)均無顯著差別，心率無顯著變化。在評價他達拉非對視覺影響的研究中，使用Farnsworth- Munsell100-hue顏色試驗未發(fā)現(xiàn)色覺分辨能力(藍/綠色)的損害。這一結(jié)果與他達拉非對PDE6的親和性低于PDE5是一致的。在所有臨床試驗中，對顏色視覺變化的報告罕見(<0.1%)。在男性中進行了兩項試驗，每天服用他達拉非10mg和20mg，連續(xù)6個月，來研究他達拉非對精子生成的影響。結(jié)果表明，精子濃度減少50%甚至更多的男性比例，他達拉非與安慰劑相比沒有明顯差別。另外，與安慰劑相比，在精子數(shù)量、精子形態(tài)、精子活力等方面，任何一種劑量的他達拉非都沒有明顯的副作用。然而，在一項研究中，每天服用本品10mg，連續(xù)6個月，結(jié)果顯示，與安慰劑相比，試驗組精子濃度有所減低。
【貯 藏】常溫保存。
【包 裝】28片/盒。
【有 效 期】36 月
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