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美洛昔康片(美爾同)
【藥品名稱】美洛昔康片(美爾同)
【主要成份】本品主要成份為美洛昔康，化學名為：2-甲基-4-羥基-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2H-1，2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1，1-二氧化物。
【性 狀】本品為淡黃色或黃色片。
【適應癥/功能主治】適用于類風濕性關(guān)節(jié)炎的癥狀治療和疼痛性骨關(guān)節(jié)炎(關(guān)節(jié)病,退行性骨頭節(jié)病)的癥狀治療。
【用法用量】
口服，用水或流質(zhì)送服吞咽。
1、類風濕性關(guān)節(jié)炎：每天15毫克(2片)，根據(jù)治療后的反應，劑量可減至7.5毫克(1片)/天。
2、骨關(guān)節(jié)炎：7.5毫克(1片)/天，如果需要，劑量可增至15毫克(2片)/天。
3、對于不良反應有可能增加的病人：治療開始劑量7.5毫克(1片)/天。
4、嚴重腎衰竭的病人透析時：劑量不應超過7.5毫克(1片)/天。美洛昔康片每日最大建議量為15毫克(2片)。
5、兒童適用的劑量尚未確定，目前只限于成人使用。
【不良反應】
以下羅列的不良事件系在美洛昔康給藥后發(fā)生，然而他們的發(fā)生頻率是根據(jù)臨床試驗記錄結(jié)果，而無論與美洛昔康用藥是否有因果關(guān)系。這些信息是基于對3750個病人進行的超過18個月的臨床試驗得到的，病人每日口服美洛昔康片劑劑量為7.5mg或15mg。(平均療程為127天)。
1、胃腸道的：頻率超過1%：消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、便秘、脹氣、腹瀉。頻率介于0.1%和 1%之間：短暫的肝功能指標異常(如轉(zhuǎn)氨酶或膽紅素升高)、噯氣、食道炎、胃十二指腸潰瘍、隱伏或肉眼可見的胃腸道出血。頻率小于0.1%：胃腸道穿孔、結(jié)腸炎、肝炎、胃炎。
2、血液的：貧血 頻率超過1%：血細胞計數(shù)異常，包括白細胞分類計數(shù)，白細胞減少和血小板減少，同時使用潛在的骨髓毒性藥物，特別是氨甲喋呤。介于0.1%和 1%之間：是導致出現(xiàn)血細胞減少的一個因素。
3、皮膚病學的：頻率超過1%：瘙癢、皮疹。介于0.1%和 1%之間：口炎、蕁麻疹。少于0.1%：光過敏、極少病例出現(xiàn)大皰反應、多形紅斑、Steven-Johnson綜合征或出現(xiàn)毒性上皮壞死。4、呼吸道：頻率少于0.1%：已有報道在使用阿司匹林或其他NSAID，包括美洛昔康之后有個體出現(xiàn)急性哮喘。5、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：頻率多于1%：輕微頭暈、頭痛。介于0.1%和 1%：眩暈、耳鳴、嗜睡。小于0.1%：意識模糊和定向力障礙。
6、心血管的：頻率多于1%：水腫。介于0.1%和 1%之間：血壓升高、心悸、潮紅。
7、泌尿生殖系統(tǒng)：介于0.1%和 1%之間：腎功能指標異常(血清肌酐和/或血清尿素升高)。頻率小于0.1%：急性腎功能衰竭。
8、視覺系統(tǒng)：小于0.1%：結(jié)膜炎、視覺障礙包括視力模糊。過敏反應：頻率小于0.1%：血管性水腫和迅速發(fā)生的過敏反應，包括過敏樣/過敏性的反應。
【藥物過量】因為沒有已知的解毒藥，所以在過劑量情況時應采用胃排空及支持療法，有臨床試驗表明消膽胺促進美洛昔康的排泄。
【藥理毒理】 藥理作用：美洛昔康片(美爾同) 為非甾體抗炎藥。在動物模型上具有鎮(zhèn)痛、抗炎、解熱作用。其機理可能與抑制前列腺素的合成有關(guān)。 毒理研究：致癌性：大鼠本品0.8mg/kg/日(按體表面積折算相當于人臨床推薦劑量的0.4倍)連續(xù)經(jīng)口給藥104周及小鼠本品8mg/kg/日(按體表面積折算相當于人臨床推薦劑量的2.2倍)連續(xù)經(jīng)口給藥99周均未見本品有致癌作用。 遺傳毒性：本品Ames試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗和小鼠骨髓微核試驗結(jié)果均為陰性。 生殖毒性：雄性大鼠和雌性大鼠本品經(jīng)口給藥劑量分別達9mg/kg/日和5mg/kg/日(按體表面積折算相當于成人臨床推薦劑量的4.9倍和2.5倍)時，對雌性和雄性大鼠的生育力無明顯影響。但雌性大鼠在交配前2周及胚胎發(fā)育初期經(jīng)口給予本品劑量≥1mg/kg/日(按體表面積折算相當于人臨床推薦劑量的0.5倍)時死胎率升高。家兔在整個器官形成期經(jīng)口給予本品60mg/kg/日(按體表面積折算相當于人臨床推薦劑量的64.5倍)可導致心臟間隔缺損(此為很少見的現(xiàn)象)的發(fā)生率升高，劑量≥5mg/kg/日(按體表面積折算相當于人臨床推薦劑量的5.4倍)時死胎率升高。本品在大鼠器官形成期經(jīng)口給予劑量達4mg/kg/日(按體表面積折算相當于人臨床推薦劑量的2.2倍)時未見致畸性，但劑量≥1mg/kg/日時死亡率升高。本品可通過胎盤屏障。目前尚無本品充分和嚴格的在孕婦患者進行的臨床研究來證實以上生殖毒性，但從動物的結(jié)果來看，妊娠期間不應服用本品，除非其潛在的利益大于對胎兒的潛在危險性時。大鼠在妊娠后期和授乳期經(jīng)口給予本品≥0.125mg/kg/日(按體表面積折算相當于成人臨床推薦劑量的0.07倍)時可導致出生指數(shù)、活產(chǎn)率及新生仔鼠存活率下降。目前尚未進行可評價本品對動脈導管關(guān)閉影響的臨床研究，應避免在懷孕的第6-9個月使用本品。本品大鼠經(jīng)口給藥劑量≥1mg/kg/日(按體表面積折算相當于成人臨床推薦劑量的0.5倍)時死胎率增加、分娩延遲和娩出時間延長;大鼠在器官形成期經(jīng)口給藥4mg/kg/日(按體表面積折算相當于人臨床推薦劑量的2.1倍)，在妊娠后期和授乳期經(jīng)口給藥≥0.125mg/kg/日(同前所述)，均可導致仔鼠存活率降低。目前尚未進行本品在人乳中分泌情況的研究，但本品在大鼠乳汁中的濃度高于其血漿濃度。鑒于本品對哺乳期嬰兒潛在地嚴重不良反應，在考慮本品對母親的重要性后，應決定是否停止哺乳或停止用藥。
【批準文號】國藥準字H20020146
【生產(chǎn)企業(yè)】江蘇云陽集團藥業(yè)有限公司
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