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復(fù)方乙酰水楊酸片
【藥品名稱】復(fù)方乙酰水楊酸片
【成份】乙酰水楊酸。
【 適應(yīng)癥 】水楊酸類鎮(zhèn)痛、消炎、解熱、抗風(fēng)濕及抑制血小板聚集藥，臨床可用于下列情況。 (1)鎮(zhèn)痛、解熱：可緩解輕度或中度的疼痛，如頭痛、牙痛、 神經(jīng)痛、肌肉痛及月經(jīng)痛，也用于感冒、流感等退熱。本品僅能緩解癥狀，不能治療引起疼痛、發(fā)熱的病因，故需同時應(yīng)用其他藥物參因治療。 (2)消炎、抗風(fēng)濕：為治療風(fēng)濕熱的首選藥物，用藥后可解熱、減輕炎癥，使關(guān)節(jié)癥狀好轉(zhuǎn)，血沉下降，但不能去除風(fēng)濕的基本病理改變，也不能預(yù)防心臟損害及其他合并癥。如已有明顯心肌炎，一般都主張先用腎上腺皮質(zhì)激素，在風(fēng)濕癥狀控制之后、停用激素之前，加用本品。
【用法用量】
1.成人常用量口服。①解熱、鎮(zhèn)痛，一次 0.3—0.6g，一日 3次，必要時每 4小時 1次。②抗風(fēng)濕，一日 3—5g(急性風(fēng)濕熱可用到 7～8g)，分 4次口服。③抑制血小板聚集，尚無明確用量，多數(shù)主張應(yīng)用小劑量，如 50—150mg，每 24小時 1次。④治療膽道蛔蟲病，一次 1g，一日 2—3次，連用 2—3日;陣發(fā)性絞疼停止 24小時后停用，然后進(jìn)行驅(qū)蟲治療。
2.小兒常用量口服。①解熱、鎮(zhèn)痛，每日按體表面積 1.5g/平方米，分 4～6次口服，或每次按體重 5— 10mg/kg，或每次每歲60mg，必要時 4～6小時 1次：②抗風(fēng)濕，每日按體重80～100mg/kg，分 3—4次服，如 1—2周未獲療效，可根據(jù)血藥濃度調(diào)整用量。有些病例需增至每日 130mg/kg。
其他：小兒用于皮膚粘膜淋巴結(jié)綜合征(川崎病)，開始每日按體重 80— 100mg/kg，分 3—4次服，熱退2—3天后改為每日 30mg/kg，分 2— 4次服，連服 2月或更久，血小板增多、血液呈高凝狀態(tài)期間，每日 5—10mg/kg，1次頓服。
【給藥說明】①應(yīng)與食物同服或用水沖服，以減少對胃腸的刺激;②扁桃體摘除或口腔手術(shù)后7日內(nèi)應(yīng)整片吞服，以免嚼碎后接觸傷口，引起損傷;③ 外科手術(shù)病人，應(yīng)在術(shù)前 5天停用。以免引起凝血障礙;④用于治療關(guān)節(jié)炎時，劑量應(yīng)逐漸增加，直到癥狀緩解，達(dá)有效血藥濃度(其時可出現(xiàn)輕度毒性反應(yīng)如耳鳴、頭痛等，在小兒、老年人或耳聾患者中，這些癥狀不是可靠指標(biāo))后開始減量;但用量的調(diào)整不宜頻繁，一般不超過每周一次，當(dāng)然如出現(xiàn)了副作用還應(yīng)迅速減量;水楊酸類藥血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)一般需要 7天;⑤有脫水的患者(尤其是小兒)應(yīng)減少劑量。
長期大量用藥時應(yīng)定期檢查紅細(xì)胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量測定。
【不良反應(yīng)】一般用于解熱鎮(zhèn)痛的劑量很少引起不良反應(yīng)。長期大量用藥(如治療風(fēng)濕熱)、尤其是當(dāng)藥物血濃度200g/ml時則較易出現(xiàn)副作用。血濃度愈高，副作用愈明顯。 (1)較常見的有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛(由于本品對胃粘膜直接刺激引起)等胃腸道反應(yīng)(發(fā)生率 39%)。 (2) 較少見或很少見的有(發(fā)生率3%);①胃腸道出血或潰瘍，表現(xiàn)為血性或柏油樣便，胃部劇痛或嘔吐血性或咖啡樣物，多見于大劑量服藥患者;據(jù)報(bào)道每天服用 46g者有 70%每天出血 310ml，有潰瘍形成者出血量可更多，并可引起失血性貧血;服用腸溶片劑
【注意事項(xiàng)】1.6歲以下兒童及年老體弱者慎用。 2.有哮喘及其他過敏反應(yīng)者，葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷者，痛風(fēng)患者，心、肝、腎功能不全者，血小板減少者及其他出血傾向者應(yīng)慎用。 3.長期大量應(yīng)用時應(yīng)定期檢查紅細(xì)胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量。 4.交叉過敏反應(yīng)：對本品過敏時也可能對另一種水楊酸類藥或另一種非水楊酸類的非甾體抗炎藥過敏，必須警惕交叉過敏的可能性。 5.對診斷的干擾：乙酰水楊酸長期一日用量超過2.4g時，硫酸銅尿糖試驗(yàn)可出現(xiàn)假陽性，葡萄糖酶尿糖試驗(yàn)可出現(xiàn)假陽性;可干擾尿酮體試驗(yàn);當(dāng)血藥濃度超過130g/ml
【藥理作用】
藥效學(xué)
①鎮(zhèn)痛作用：主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對機(jī)械性或化學(xué)性刺激敏感的物質(zhì)(如緩激肽、組胺)的合成，屬于外周性鎮(zhèn)痛藥。但不能排除中樞鎮(zhèn)痛(可能作用于下視丘)的可能性;②消炎作用;確切的機(jī)制尚不清楚，可能由于本品作用于炎癥組織，通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應(yīng)的物質(zhì)(如組胺)的合成而起消炎作用，抑制溶酶體酶的釋放及白細(xì)胞活力等也可能與其有關(guān);③解熱作用：可能通過作用于下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞引起外周血管擴(kuò)張，皮膚血流增加、出汗、使散熱增加而起解熱作用，此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關(guān);④抗風(fēng)濕作用：本品抗風(fēng)濕的機(jī)制，除解熱、鎮(zhèn)痛作用外，主要在于消炎作用;⑤對血小板聚集的抑制作用：是通過抑制血小板的前列腺素環(huán)氧酶( prostaglandin cyclooxygenase)、從而防止血栓烷A2(thromboxane A2TXA2)的生成而起作用(TXA2可促使血小板聚集)。此作用為不可逆性。
藥動學(xué)
口服后吸收迅速、完全。在胃內(nèi)已開始吸收，在小腸上部可吸收大部分。吸收率與溶解度、胃腸道pH有關(guān)。食物可降低吸收速率，但不影響吸收量。腸溶片劑吸收慢。本品與碳酸氫鈉同服吸收較快。吸收后分布于各組織，也能滲入關(guān)節(jié)腔、腦脊液中。阿司匹林的蛋白結(jié)合率低，但水解后的水楊酸鹽蛋白結(jié)合率為65～90%。血藥濃度高時結(jié)合率相應(yīng)地降低。腎功能不良及妊娠時給合率也低。半衰期為15～20小鐘; 水楊酸鹽的半衰期長短取決于劑量的大小和尿pH, 一次服小劑量時約為2～3小時; 大劑量時可達(dá)20小時以上, 反復(fù)用藥時可達(dá)5～18小時 。一次口服阿司匹林0.65g后,在乳汁中的水楊酸鹽半衰期為3.8～12.5小時。本品在胃腸道、肝及血液內(nèi)大部分很快水解為水楊酸鹽，然后在肝臟代謝。代謝物主要為水楊尿酸(salicyluric acid)及葡糖醛酸結(jié)合物, 小部分氧化為龍膽酸(gentisic acid)。一次服藥后1～2 小時達(dá)血藥峰值。鎮(zhèn)痛、解熱時血藥濃度為25～50μg/ml; 抗內(nèi)濕、消炎時為150～300μg/ml。血藥濃度達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)所需的時間隨每日劑量及血藥濃度的增加而增加，在大劑量用藥(如抗風(fēng)濕)時可長達(dá)7天。 長期大劑量用藥的患者，因藥物主要代謝途經(jīng)已經(jīng)飽和，劑量微增即可導(dǎo)致血藥濃度較大的改變。本品大部分以結(jié)合的代謝物、小部分以游離的水楊酸從腎臟排泄。服用量較大時，未經(jīng)代謝的水楊酸的排泄量增多。個體間可有很大的差別。尿的pH對排泄速度有影響, 在堿性尿中排泄速度加快，而且游離的水楊酸量增多，在酸性尿中則相反。
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