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阿莫西林膠囊
【主要成份】本品主要成份為阿莫西林。
【適應(yīng)癥/功能主治】本品適用于敏感菌所致的下列感染：1.溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染;2.大腸埃希菌、奇異變形桿菌或糞腸球菌所致的泌尿生殖道感染;3.溶血鏈球菌、葡萄球菌或大腸埃希菌所致的皮膚軟組織感染;4.溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、肺炎等下呼吸道感染;5.急性單純性淋病;6.本品尚可用于治療傷寒、傷寒帶菌者及鉤端螺旋體病;
【用法用量】口服：
1.成 人一次0.5g，每6～8小時1次，一日劑量不超過4g;
2.小兒一日劑量按體重20～40mg/Kg，每8小時1次;3個月以下嬰兒一日劑量按體重30mg/Kg，每12小時1次;
3.腎功能嚴重損害患者需調(diào)整給藥劑量，其中內(nèi)生肌酐清除率為10～30ml/分鐘的患者每12小時0.25～0.5g;內(nèi)生肌酐清除率小于10ml/分鐘的患者每24小時0.25～0.5g;
【不良反應(yīng)】
1.惡心、嘔吐、腹瀉及假 膜性腸炎等胃腸道反應(yīng);
2.皮疹、藥物熱和哮喘等過敏反應(yīng);
3.貧血、血小板減少、嗜酸性粒細胞增多等;
4.血清氨基轉(zhuǎn)移酶可輕度增高;
5.由念珠菌或耐藥菌引起的二重感染;
6.偶見興奮、焦慮、失眠、頭暈以及行為異常等中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。
【禁 忌】青霉素過敏及青霉素皮膚試驗陽性患者禁用。
【注意事項】
1.青霉素類口服藥物偶可引起過敏性休克，尤多見于有青霉素或頭孢菌素過敏史的患者。用藥前必須詳細詢問藥物過敏史并作青霉素皮膚試驗。如發(fā)生過敏性休克，應(yīng)就地搶救，予以保持氣道暢通、吸氧及應(yīng)用腎上腺素、糖皮質(zhì)激素等治療措施。
2.傳染性單核細胞增多癥患者應(yīng)用本品易發(fā)生皮疹，應(yīng)避免使用。
3.療程較長患者應(yīng)檢查肝、腎功能和血常規(guī)。
4.本品可導(dǎo)致采用Benedit或Fehling試劑的尿糖試驗出現(xiàn)假 陽性。
6.下列情況應(yīng)慎用：
(1)有哮喘、枯草熱等過敏性疾病史者;
(2)老年人和腎功能嚴重損害時可能須調(diào)整劑量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】動物生殖試驗顯示，10倍于人類劑量的阿莫西林未損害大鼠和小鼠的生育力和胎兒。但在人類尚缺乏足夠的對照研究，鑒于動物生殖試驗不能完全預(yù)測人體反應(yīng)，孕婦應(yīng)僅在確有必要時應(yīng)用本品。由于乳汁中可分泌少量阿莫西林，乳母服用后可能導(dǎo)致嬰兒過敏。
【藥物相互作用】 1.丙磺舒競爭性地減少本品的腎小管分泌，兩者同時應(yīng)用可引起本品血濃度升高、半衰期延長; 2.氯霉素、大環(huán)內(nèi)酯類、磺胺類和四環(huán)素類藥物在體外干擾本品的抗菌作用，但其臨床意義不明。
【藥物過量】在一項51名兒童患者參與的前瞻性研究提示，阿莫西林給藥劑量不超過250mg/Kg時不引起顯著臨床癥狀。有報道少數(shù)患者因阿莫西林過量引起腎功能不全、少尿，但腎功能損害在停藥后可逆。
【藥理毒理】阿莫西林為青霉素類抗生素，對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌、糞腸球菌等需氧革蘭陽性球菌，大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌屬、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等需氧革蘭陰性菌的不產(chǎn)??內(nèi)酰胺酶菌株及幽門螺桿菌具有良好的抗菌活性。本品通過抑制細菌細胞壁合成而發(fā)揮殺菌作用，可使細菌迅速成為球狀體而溶解、破裂。
【藥代動力學(xué)】口服阿莫西林后吸收迅速，約75%～90%可自胃腸道吸收，食物對藥物吸收的影響不顯著�？诜�0.25 g和0.5g后血藥峰濃度(Cmax)分別為3.5～5.0mg/L和5.5～7.5mg/L，達峰時間為1～2小時。本品在多數(shù)組織和體液中分布良好。肺炎或慢性支氣管炎急性發(fā)作患者口服本品0.5g后2～3小時和6小時痰中的平均藥物濃度分別為0.52mg/L和0.53mg/L，而同期血藥濃度為11mg/L和3.5mg/L。慢性中耳炎兒童患者口服本品1g后1～2小時，中耳液中藥物濃度為6.2mg/L。結(jié)核性腦膜炎患者口服本品1g后2小時腦脊液中的濃度為0.1～1.5mg/L，相當于同期血藥濃度的0.9%～21.1%。本品可通過胎盤，在臍帶血中濃度為母體血藥濃度的1/4～1/3，在乳汁、汗液和淚液中也含微量。阿莫西林的蛋白結(jié)合率為17%～20%。本品血消除半衰退期(t1/2b)為1～1.3小時，服藥后約24%～33%的給藥量在肝內(nèi)代謝，6小時內(nèi)45%～68%給藥量以原型藥自尿中排出，尚有部分藥物經(jīng)膽道排泄。嚴重腎功能不全患者血清半衰期可延長至7小時。血液透析可清除本品，腹膜透析則無清除本品的作用。
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