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注射用左卡尼汀
【藥品名稱】通用名稱：注射用左卡尼汀
【成份】本品主要成份為左卡尼汀。
【 適應(yīng)癥 】適用于慢性腎衰長期血透病人因繼發(fā)肉堿缺乏產(chǎn)生的一系列并發(fā)癥狀,臨床表現(xiàn)如心肌病,骨骼肌病,心律失常,高脂血癥,以及低血壓和透析中肌痙攣等。
【用法用量】每次血透后推薦起始劑量是10～20mg/kg ，溶于5～10ml注射用水中，2～3分鐘1次靜脈推注，血漿左卡尼汀波谷濃度低于正常(40～50μmol/L)立即開始治療，在治療第3或4周調(diào)整劑量(如在血透后5mg/kg)。
【不良反應(yīng)】主要為一過性的惡心和嘔吐，身體出現(xiàn)特殊氣味、惡心和胃炎不常發(fā)生，由于引起這些反應(yīng)的病理復(fù)雜，很難估測這些反應(yīng)的發(fā)生率�？诜蜢o脈注射左卡尼汀可引起癲癇發(fā)作，不論先前是否有癲癇病史，先前有癲癇發(fā)作的患者，可誘發(fā)癲癇或使癲癇加重。在一項(xiàng)慢性血透患者雙盲，安慰劑對照試驗(yàn)中，出現(xiàn)的不良反應(yīng)(不考慮因果關(guān)系，僅報(bào)道發(fā)生率≥5%的反應(yīng))主要有：
1.全身系統(tǒng)：胸痛、感冒癥狀、頭痛，注射部位反應(yīng)、疼痛等;
2.心血管系統(tǒng)：心血管異常.高血壓，低血壓、心動過速等;
3.消化系統(tǒng)腹瀉，消化不良，惡心，嘔吐等;
4.內(nèi)分泌系統(tǒng)：甲狀腺異常等;
5.血液淋巴系統(tǒng)：貧血等;
6.代謝系統(tǒng)：高鈣血癥，高鉀血癥、血容量增多癥等;
7.神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈、失眠、壓抑等;
8.呼吸系統(tǒng)：咳嗽，咽喉炎，鼻炎等;
9.皮膚：瘙癢，皮疹;
10.泌尿系統(tǒng)：腎功能異常等。
【禁忌】1.對注射用左卡尼汀過敏者禁用;2.哺乳期婦女慎用。
【注意事項(xiàng)】
1.在腸胃外治療前,建議先測定血漿卡尼汀水平,并建議每周和每月監(jiān)測,監(jiān)測內(nèi)容包括血生化,生命體征,血漿卡尼汀濃度(血漿尤里卡尼汀水平為35-90μmol/L)和全身狀況;
2.輸液藥品在使用前務(wù)必用眼仔細(xì)觀察有無異常和變色;
3.本品在0.9%NaCl或乳酸鹽林格注射液250mg/500ml到4200mg/500ml,放置在室溫25℃于PVC塑料袋中24小時(shí)內(nèi)穩(wěn)定;
4.藥代動力學(xué)和臨床研究表明,用左卡尼汀治療血液透析的ESRD患者,可以提高血漿中左卡尼汀的濃度。
【藥物相互作用】根據(jù)臨床潛在的意義，接受丙戊酸的患者需增加左卡尼汀的用量。
【藥理作用】左卡尼汀是哺乳動物能量代謝中需要的體內(nèi)天然物質(zhì)，其主要功能是促進(jìn)脂類代謝。在缺氧、缺血時(shí)，脂酰-CoA堆積，線粒體內(nèi)的長鏈脂�？嵬∫捕逊e，游離卡尼汀因大量消耗而減低。缺血缺氧導(dǎo)致ATP水平下降，細(xì)胞膜和亞細(xì)胞膜通透性升高，堆積的脂酰CoA可致膜結(jié)構(gòu)改變，膜相崩解而導(dǎo)致細(xì)胞死亡。另外，缺氧時(shí)以糖無氧酵解為主，脂肪酸等堆積導(dǎo)致酸中毒，離子紊亂，細(xì)胞自溶死亡。足夠量的游離卡尼汀可以使堆積的脂酰-CoA進(jìn)入線粒體內(nèi)，減少其對腺嘌呤核苷酸轉(zhuǎn)位酶的抑制，使氧化磷酸化得以順利進(jìn)行。左卡尼汀是肌肉細(xì)胞尤其是心肌細(xì)胞的主要能量來源，腦、腎等許多組織器官亦主要靠脂肪酸氧化供能�？嵬∵�能增加NADH細(xì)胞色素C還原酶、細(xì)胞色素氧化酶的活性，加快ATP的產(chǎn)生，參與某些藥物的解毒作用。對于各種組織缺血缺氧，左卡尼汀通過增加能量產(chǎn)生而提高組織器官的供能。左卡尼汀的其他功能有：中等長鏈脂肪酸的氧化作用;脂肪酸過氧化物酶的氧化作用;對結(jié)合的輔酶A和游離輔酶A二者比率的緩沖作用從酮類物質(zhì)、丙酮酸、氨基酸(包括支鏈氨基酸)中產(chǎn)生能量，去除過高輔酶A毒性，調(diào)節(jié)血中氨濃度。
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