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雙氯芬酸鈉腸溶片
【成 分】為雙氯芬酸鈉（C14H10Cl2NNaO2）。其化學(xué)名為2－[（2，6－二氯苯基）氨基]苯乙酸鈉。其結(jié)構(gòu)式為：分子式：
C14H10CI2NNaO2分子量：318.13
【性 狀】雙氯芬酸鈉腸溶片為腸溶片，除去腸溶衣后顯白色。
【藥理毒理】雙氯芬酸鈉腸溶片通過抑制環(huán)氧合酶從而減少前列腺素的合成，以及一定程度上抑制脂氧酶而減少白三烯、緩激肽等產(chǎn)物的生成而發(fā)揮解熱鎮(zhèn)痛及抗炎作用。在動(dòng)物試驗(yàn)和人的臨床實(shí)踐中都證實(shí)雙氯芬酸鈉腸溶片有解熱作用。急性毒性試驗(yàn)結(jié)果：大鼠經(jīng)口LD50為150毫克/公斤；小鼠經(jīng)口LD50為390毫克/公斤。
【藥代動(dòng)力學(xué)】 口服吸收快，完全。與食物同服降低吸收率。血藥濃度空腹服藥平均1～2小時(shí)達(dá)峰值，與食物同服時(shí)6小時(shí)達(dá)峰值，血漿濃度降低。藥物半衰期約2小時(shí)。血漿蛋白結(jié)合率為99%。在乳汁中藥濃度極低而可忽略，在關(guān)節(jié)滑液中，服藥4小時(shí)，其水平高于當(dāng)時(shí)血清水平并可維持12小時(shí)。大約50%在肝臟代謝，40%～65%從腎排出，35%從膽汁，糞便排出1.2～2小時(shí)排泄完。長期應(yīng)用無蓄積作用。
【適 應(yīng) 癥】雙氯芬酸鈉腸溶片用于：①緩解類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、脊柱關(guān)節(jié)病、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等各種關(guān)節(jié)炎的關(guān)節(jié)腫痛癥狀；②治療非關(guān)節(jié)性的各種軟組織風(fēng)濕性疼痛，如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及運(yùn)動(dòng)后損傷性疼痛等；③急性的輕、中度疼痛如：手術(shù)后、創(chuàng)傷后、勞損后、痛經(jīng)、牙痛、頭痛等；④對成人和兒童的發(fā)熱有解熱作用。
【用法用量】 雙氯芬酸鈉腸溶片（1）成人常用量：①關(guān)節(jié)炎，一日75～150毫克，分3次服，療效滿意后可逐漸減量；②急性疼痛：首次50毫克，以后25～50毫克，每6～8小時(shí)1次。（2）小兒常用量：一日0.5～2.0毫克/公斤，日最大量為3.0毫克/公斤，分3次服。
【不良反應(yīng)】 ①胃腸反應(yīng)：為最常見的不良反應(yīng)，約見于10%服藥者，主要為胃不適、燒灼感、返酸、納差、惡心等，停藥或?qū)ΠY處理即可消失。其中少數(shù)可出現(xiàn)潰瘍、出血、穿孔；②神經(jīng)系統(tǒng)表現(xiàn)有頭痛、眩暈、嗜睡、興奮等；③引起浮腫、少尿，電解質(zhì)紊亂等不良
反應(yīng)，輕者停藥并相應(yīng)治療后可消失；④其他少見的有血清轉(zhuǎn)氨酶一過性升高，極個(gè)別出現(xiàn)黃疸、皮疹、心律不齊、粒細(xì)胞減少、血小板減少等，停藥后均可恢復(fù)。
【禁 忌】 對雙氯芬酸鈉腸溶片過敏者禁用。對阿司匹林或其他非甾體抗炎藥引起哮喘、蕁麻疹或其他變態(tài)反應(yīng)的患者禁用。
【注意事項(xiàng)】 （1）有肝、腎功能損害或潰瘍病史者慎用，尤其是老年人。用藥期間應(yīng)常規(guī)隨訪檢查肝腎功能。（2）雙氯芬酸鈉腸溶片因含鈉，對限制鈉鹽攝入量的病人應(yīng)慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】雙氯芬酸鈉腸溶片可通過胎盤。動(dòng)物試驗(yàn)對胎鼠有毒性，但不致畸。孕婦及哺乳期婦女不宜服用。
【老年患者用藥】雙氯芬酸鈉腸溶片可能誘導(dǎo)或加重老年人胃腸道出血、潰瘍和穿孔。服用利尿劑或有細(xì)胞外液丟失的老年患者慎用。
【藥物相互作用】（1）飲酒或與其他非甾體抗炎藥同用時(shí)增加胃腸道不良反應(yīng)，并有致潰瘍的危險(xiǎn)。長期與對乙酰氨基酚同用時(shí)可增加對腎臟的毒副作用。（2）與阿司匹林或其他水楊酸類藥物同用時(shí)，藥效不增強(qiáng)，而胃腸道不良反應(yīng)及出血傾向發(fā)生率增高。（3）與肝素、雙香豆素等抗凝藥及血小板聚集抑制藥同用時(shí)有增加出血的危險(xiǎn)。（4）與呋塞米同用時(shí)，后者的排鈉和降壓作用減弱。（5）與維拉帕米、硝苯啶同用時(shí)，雙氯芬酸鈉腸溶片的血藥濃度增高。（6）雙氯芬酸鈉腸溶片可增高地高辛的血濃度，同用時(shí)須注意調(diào)整地高辛的劑量。（7）雙氯芬酸鈉腸溶片可增強(qiáng)抗糖尿病藥（包括口服降糖藥）的作用。（8）瑞培林（雙氯芬酸鈉腸溶片）與抗高血壓藥同用時(shí)可影響后者的降壓效果。（9）丙磺舒可降低雙氯芬酸鈉腸溶片的排泄，增加血藥濃度，從而增加毒性，故同用時(shí)宜減少瑞培林（雙氯芬酸鈉腸溶片）劑量。（10）雙氯芬酸鈉腸溶片可降低甲氨蝶呤的排泄，增高其血濃度，甚至可達(dá)中毒水平，故雙氯芬酸鈉腸溶片不應(yīng)與中或大劑量甲氨蝶呤同用。（11）雙氯芬酸鈉腸溶片可降低胰島素和其他降糖藥作用，使血糖升高。（12）與保鉀利尿藥同用時(shí)可引起高鉀血癥。（13）阿司匹林可降低雙氯芬酸鈉腸溶片的生物利用度。
【藥物過量】 藥物過量時(shí)應(yīng)采用下列治療措施：應(yīng)盡快采取洗胃和活性炭處理，以阻止其進(jìn)一步被吸收。對并發(fā)癥，例如血壓過低、腎
衰竭、驚厥、胃腸刺激、呼吸抑制，應(yīng)進(jìn)行支持治療和對癥治療。
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