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注射用環(huán)磷酰胺
【藥品名稱】通用名稱：注射用環(huán)磷酰胺
【成 份】注射用環(huán)磷酰胺主要成分及其化學(xué)名稱為：P-［N，N-雙(β-氯乙基)］-1-氧-3-氮-2-磷雜環(huán)己烷-P-氧化物-水合物。
【性 狀】注射用環(huán)磷酰胺為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末。
【 適應(yīng)癥 】注射用環(huán)磷酰胺為目前廣泛應(yīng)用的抗癌藥物，對惡性淋巴瘤、急性或慢性淋巴細(xì)胞白血病、多發(fā)性骨髓瘤有較好的療效，對乳腺癌、睪丸腫瘤、卵巢癌、肺癌、頭頸部鱗癌、鼻咽癌、神經(jīng)母細(xì)胞瘤、橫紋肌肉瘤及骨肉瘤均有一定的療效。
【規(guī) 格】0.2克
【用法用量】成人常用量：單藥靜脈注射按體表面積每次500～1000毫克／m2，加生理鹽水20～30毫升，靜脈沖入，每周1次，連用2次，休息1～2周重復(fù)。聯(lián)合用藥500～600毫克／m2。兒童常用量：靜脈注射每次10～15毫克／kg，加生理鹽水20毫升稀釋后緩慢注射，每周1次，連用2次，休息1～2周重復(fù)。也可肌內(nèi)注射。
【不良反應(yīng)】骨髓抑制：白細(xì)胞減少較血小板減少為常見，最低值在用藥后1～2周，多在2～3周后恢復(fù)。對肝功有影響。胃腸道反應(yīng)：包括食欲減退、惡心及嘔吐，一般停藥1～3天即可消失。泌尿道反應(yīng)：當(dāng)大劑量環(huán)磷酰胺靜滴，而缺乏有效預(yù)防措施時(shí)，可致出血性膀胱炎，表現(xiàn)為膀胱刺激癥狀、少尿、血尿及蛋白尿，系其代謝產(chǎn)物丙烯醛刺激膀胱所致，但環(huán)磷酰胺常規(guī)劑量應(yīng)用時(shí)，其發(fā)生率較低。其他反應(yīng)尚包括脫發(fā)、口腔炎、中毒性肝炎、皮膚色素沉著、月經(jīng)紊亂、無精子或精子減少及肺纖維化等。
【禁 忌】抗癌藥物，必須在有經(jīng)驗(yàn)的�？漆t(yī)生指導(dǎo)下用藥。凡有骨髓抑制、感染、肝腎功能損害者禁用或慎用。對本品過敏者禁用。妊娠及哺乳期婦女禁用。
【注意事項(xiàng)】本品的代謝產(chǎn)物對尿路有刺激性，應(yīng)用時(shí)應(yīng)鼓勵(lì)患者多飲水，大劑量應(yīng)用時(shí)應(yīng)水化、利尿，同時(shí)給予尿路保護(hù)劑美司鈉。近年研究顯示，提高藥物劑量強(qiáng)度，能明顯增加療效，當(dāng)大劑量用藥時(shí)，除應(yīng)密切觀察骨髓功能外，尤其要注意非血液學(xué)毒性如心肌炎、中毒性肝炎及肺纖維化等。當(dāng)肝腎功能損害、骨髓轉(zhuǎn)移或既往曾接受多程化放療時(shí)，環(huán)磷酰胺的劑量應(yīng)減少至治療量的1/2～1/3。由于本品需在肝內(nèi)活化，因此腔內(nèi)給藥無直接作用。環(huán)磷酰胺水溶液僅能穩(wěn)定2～3小時(shí)，最好現(xiàn)配現(xiàn)用。
妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)：
有致突變、致畸胎作用，可造成胎兒死亡或先天畸形，妊娠婦女禁用。本品可在乳汁中排除，在開始用藥時(shí)必須中止哺乳。
【藥物相互作用】
環(huán)磷酰胺可使血清中假膽堿酯酶減少，使血清尿酸水平增高，因此，與抗痛風(fēng)藥如別嘌呤醇、秋水仙堿、丙磺舒等同用時(shí)，應(yīng)調(diào)整抗痛風(fēng)藥物的劑量。此外也加強(qiáng)了琥珀膽堿的神經(jīng)肌肉阻滯作用，可使呼吸暫停延長。環(huán)磷酰胺可抑制膽堿酯酶活性，因而延長可卡因的作用并增加毒性。大劑量巴比妥類、皮質(zhì)激素類藥物可影響環(huán)磷酰胺的代謝，同時(shí)應(yīng)用可增加環(huán)磷酰胺的急性毒性。
【藥理作用】
本品在體外無活性，進(jìn)入體內(nèi)被肝臟或腫瘤內(nèi)存在的過量的磷酰胺酶或磷酸酶水解，變?yōu)榛罨饔眯偷牧柞０返娑鹱饔�。其作用機(jī)制與氮芥相似，與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結(jié)，抑制DNA的合成，也可干擾RNA的功能，屬細(xì)胞周期非特異性藥物。本品抗瘤譜廣，對多種腫瘤有抑制作用。
【貯 藏】30℃以下的室溫中貯存，最好低于25℃。
【有 效 期】24個(gè)月
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