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鹽酸卡替洛爾滴眼液(美開朗)
正式品名：鹽酸卡替洛爾滴眼液
商品名 ：美開朗滴眼液 Mikelan Eye Drops
英文名 ：Carteolol hydrochloride Eye Drops
拉丁名 ：Ocustilla carteololi hydrochloridi
本品化學(xué)名為：5-（3-特丁胺基-2-羥基）丙氧基-3，4-二氫喹諾酮鹽酸鹽
[性狀]
鹽酸卡替洛爾滴眼液(美開朗)為無色的澄明液體。
[藥理毒理作用]
1．藥效：鹽酸卡替洛爾滴眼液(美開朗)為β-阻滯劑，根據(jù)健康成人的熒光光度法測定結(jié)果和青光眼及高眼壓癥患者的眼壓描記法的測定結(jié)果顯示，鹽酸卡替洛爾系通過抑制眼房水的產(chǎn)生而降低眼壓。 用家兔進(jìn)行的試驗(yàn)表明，使用本品，眼壓有持續(xù)性下降，并呈量效關(guān)系。 用家兔進(jìn)行的水負(fù)荷試驗(yàn)，眼壓的上升試驗(yàn)表明，使用本品，可明顯地抑制眼壓的上升 用犬進(jìn)行的試驗(yàn)表明，連續(xù)8周使用本品，其降眼壓作用沒有減弱。
2．毒性：經(jīng)過急性、亞急性和長期動(dòng)物毒性試驗(yàn)，說明鹽酸卡替洛爾滴眼液(美開朗)無明顯的毒性作用。 用家兔和犬進(jìn)行的眼粘膜刺激性試驗(yàn)，結(jié)果表明與滴用了生理鹽水的對照眼無差異。 本品在生殖毒性、致癌毒性、眼毒性等試驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)有任何異常。 用家兔進(jìn)行的試驗(yàn)表明，使用鹽酸卡替洛爾滴眼液(美開朗)對角膜等無不良效應(yīng)，亦不會(huì)影響瞳孔大小。
[吸收、分布、排泄]
將14C-鹽酸卡替洛爾2%向新西蘭種家兔的單眼中滴入0.1ml時(shí)，滴藥眼房水中的放射性活性在滴藥后1小時(shí)時(shí)呈最高值，其大部分為未變化體，向其它眼組織中的轉(zhuǎn)移也很快，在滴入后0.5-1小時(shí)達(dá)最高值后，迅速消失，未發(fā)現(xiàn)在眼組織內(nèi)的積蓄性。另外滴用1小時(shí)時(shí)的滴藥眼房水、血漿及對側(cè)眼房水中的放射性活性濃度比值為200：5：1。 在將本品2%滴眼液向健康成人雙眼分別滴入1滴后，至滴藥后24小時(shí)止，滴入量的約16%排泄到尿中，該時(shí)的尿中排泄速度的半衰期為5小時(shí)，此外，滴眼后本品的血藥濃度在定量界限（5ng/ml）以下。
[適應(yīng)癥]
青光眼、高眼壓癥。
[用法與用量]
每日2次，每次1滴。效果不明顯時(shí)，可改用2%制劑，每日2次，每次1滴。
[不良反應(yīng)]
1．眼：
A.偶有刺痛感、發(fā)癢、發(fā)干、發(fā)熱等刺激性癥狀。
B.長期連續(xù)用于無水玻璃體眼或眼底有病變患者時(shí)，偶在眼底黃斑部出現(xiàn)浮腫，混濁，故需定期測定視力，進(jìn)行眼底檢查。
2．循環(huán)、呼吸系統(tǒng)：偶有緩脈、呼吸費(fèi)力。
3．其他：偶有頭痛、倦怠、頭暈、惡心。
[注意事項(xiàng)]
1．以下患者禁用：
（1）難以控制的心臟器質(zhì)性病變患者。
（2）有支氣管哮喘、支氣管痙攣可能的患者。
（3）對本劑所含成分有過敏癥病史的患者。
2．以下患者慎用：
（1）竇性心律過緩、房室傳導(dǎo)阻滯（II、Ⅲ度）、心原性休克、肺高血壓引起的右心臟器質(zhì)性病變及瘀血性心臟器質(zhì)性病變等全身禁用β-阻滯藥的患者。
（2）難以控制的糖尿病患者（由于易引起低血糖癥，同時(shí)易掩蓋癥狀，因此要注意血糖值）。
3．孕婦使用應(yīng)注意：由于妊娠期使用本藥的安全性尚未確立，所以，孕婦或處于妊娠期的婦女，應(yīng)權(quán)衡利弊在醫(yī)生的指導(dǎo)下方可使用。
4．小兒使用：對于小兒的安全性尚未確立（使用經(jīng)驗(yàn)少），請慎用。
[規(guī)格] 5毫升
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