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鹽酸帕羅西汀片（賽樂特）
中文正式名 鹽酸帕羅西汀片
商品名及別名 賽樂特 (seroxat)
英文名 Paroxetine Hydrochloride Tablets
分子式及分子量 [C19H20FNO3].HCL 365.84
性狀 鹽酸帕羅西汀片（賽樂特）為白色橢圓形，雙面凸起的薄膜包衣片。
主要成分 其化學(xué)名為(-)-反式-4-(4-氟苯基)-3-｛［3，4-(甲二氧基)苯氧基］甲基｝-哌啶鹽酸鹽。
藥理學(xué)特征 鹽酸帕羅西汀片（賽樂特）是強(qiáng)力、高度選擇性的5－HT再攝取抑制劑。它的抑郁作用和治療強(qiáng)迫性神經(jīng)癥、驚恐障礙及社交焦慮癥的療效被認(rèn)為與它所具有的特異性抵制腦神經(jīng)的5-HT再攝取有關(guān)。賽樂特（鹽酸帕羅西汀）片的化學(xué)結(jié)構(gòu)不同三環(huán)類、四環(huán)類及現(xiàn)有的其它抑郁藥。它對去甲腎上腺素、多巴胺再攝取的影響極小。體外放射性配體結(jié)合試驗(yàn)表明，鹽酸帕羅西汀片（賽樂特）和毒蕈堿受體、α1、α2、β-腎上腺素受體、多巴胺受體幾乎沒有親和性。
藥代學(xué)特征 口服后鹽酸帕羅西汀片（賽樂特）能完全吸收，吸收后經(jīng)首過代謝。正常男性每日口服本品30mg，大部分10天左右能達(dá)到穩(wěn)態(tài)，極少數(shù)病人所需的時(shí)間稍長，穩(wěn)態(tài)時(shí)的Cmax為61.7ng/ml，Tmax為5.2hr,Cmin為30.7ng/ml。鹽酸帕羅西汀片（賽樂特）95%與血漿蛋白結(jié)合，分布于全身各組織，包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)，僅1%留在體循環(huán)中。其清除半衰期通常為24小時(shí)。鹽酸帕羅西汀片（賽樂特）經(jīng)肝臟代謝，主要經(jīng)腎臟排泄，少量由糞便排泄。其代謝物無活性。
[作用與用途] 治療各種類型的抑郁癥，包括伴有焦慮的抑郁癥及反應(yīng)性抑郁癥。常見的抑郁癥狀：乏力，睡眠障礙，對日�；顒尤狈εd趣和愉悅感，食欲減退。
治療強(qiáng)迫性神經(jīng)癥。常見的強(qiáng)迫癥狀：感受反復(fù)和持續(xù)的可引起明顯焦慮的思想、沖動或想象，從而導(dǎo)致重復(fù)的行為或心理活動。
治療伴有或不伴有廣場恐怖的驚恐障礙。常見的驚恐發(fā)作癥狀：心悸，出汗，氣短，胸痛，惡心，麻刺感和瀕死感。治療社交恐怖癥/社交焦慮癥。焦慮的癥狀：心悸，出汗，氣短等。通常表現(xiàn)為繼發(fā)于顯著或持續(xù)的對一個(gè)或多個(gè)社交情景或表演場合的畏懼，從而導(dǎo)致回避。
治療療效滿意后，繼續(xù)服用本品可防止抑郁癥、驚恐障礙和強(qiáng)迫癥的復(fù)發(fā)。
用法用量
一般劑量為20 mg/日。早餐時(shí)頓服，服用2-3周后根據(jù)病人的反應(yīng)，可以10 mg/次的量遞增，每日最大量可達(dá)60 mg，治療期間應(yīng)根據(jù)病情調(diào)整劑量
不良反應(yīng)
臨床對照研究觀察到的不良反應(yīng)為惡心、嗜睡、出汗、震顫、乏力、失眠、口干、性功能障礙(包括陽萎、射精障礙)、頭暈、便秘、腹瀉和食欲下降。多數(shù)不良反應(yīng)的強(qiáng)度和頻率隨用藥的時(shí)間而降低，通常不影響治療。曾有不安、幻覺、輕躁狂、紅綠色盲、嘔吐及血清素綜合征的報(bào)道。
與其他SSRIs一樣，有報(bào)道服用本品造成短暫的血壓改變，此情況多發(fā)生于有潛在高血壓或焦慮患者，但少有心動過速的報(bào)道。曾有發(fā)生意識障礙的報(bào)道。
肝功能異常也有報(bào)道，但少有嚴(yán)重的肝功能異常，若肝功能檢查持續(xù)升高應(yīng)考慮停服本品。還有報(bào)道異常出血(多為瘀血和紫癜)，也有血小板減少癥的少量報(bào)道。
很少有驚厥、躁狂、急性青光眼、尿潴留及外周水腫的報(bào)道。偶有報(bào)道光敏反應(yīng)、皮疹(包括伴有瘙癢或血管神經(jīng)水腫的蕁麻疹)，Neroleptic malignant 綜合征(通常發(fā)生在合用或最近停用精神安定類藥的患者)。低鈉血癥者較少見，主要發(fā)生在老年人，通常在停藥后迅速恢復(fù)。也有疑為高催乳素血癥/溢乳癥的癥狀的報(bào)道。
鹽酸帕羅西汀羅三環(huán)類抗抑郁藥所引起的不良反應(yīng)如：口干、便秘和嗜睡少見。
錐體外系反應(yīng)包括口－面部肌張力障礙罕見報(bào)道，大多發(fā)生在潛在運(yùn)動障礙的病人或正服用精神科藥物者。
迅速停藥而引起的綜合癥狀(如頭暈、感覺障礙、睡眠障礙、激惹、震顫、惡心、出汗、意識模糊)也有報(bào)道。建議終止治療前逐漸減量。
禁忌癥 對鹽酸帕羅西汀片（賽樂特）過敏者禁用。
注意事項(xiàng)
心臟：鹽酸帕羅西汀片（賽樂特）與其它精神科藥物一樣，心臟病患者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下服用。
癲癇：與其它精神科藥物一樣，癲癇患者慎用。
抽搐發(fā)作：使用賽樂特（鹽酸帕羅西汀）片治療過程中抽搐的發(fā)病率<0.1%。抽搐發(fā)作的病人應(yīng)停止用藥。
青光眼：與其它5－HT再攝取抵制劑(SSRIs)相比，賽樂特（鹽酸帕羅西�。┢^少引起瞳孔擴(kuò)大，房角變窄的青光眼患者可慎用。
電休克療法(ECT)：目前尚元有關(guān)和電休克聯(lián)合治療的臨床治療放射性的癲癇發(fā)作和/或繼發(fā)癲癇。
躁狂：與所有的抗抑郁藥物一樣，有躁狂病史的患者要慎重使用。
駕駛/操縱機(jī)器：臨床證明，服用鹽酸帕羅西汀片（賽樂特）片后，對認(rèn)知功能或精神活動沒有影響，然而與所有精神科藥物一樣，服藥的病人在駕車或操縱機(jī)器時(shí)，應(yīng)小心謹(jǐn)慎。
妊娠和哺乳期：雖然動物研究表明，鹽酸帕羅西汀片（賽樂特）片無任何致畸性，也無胚胎毒性，但妊娠期服用本品的安全性尚未確定。因此妊娠期或哺乳期婦女不宜服用，除非醫(yī)生認(rèn)為利大于弊時(shí)方可使用。因抑郁癥疾患本身有情緒低落、有自殺念頭和自殺?向的特點(diǎn)，在治療時(shí)應(yīng)密切觀察患者直至癥狀緩解。
對駕駛員及機(jī)械操作能力的影響：臨床證明，服用賽樂特（鹽酸帕羅西�。┢�，對認(rèn)知功能或精神活動沒有影響，然而與所有精神科藥物一樣，服藥的病人在駕車或操縱機(jī)器時(shí)，應(yīng)小心謹(jǐn)慎。
孕婦及哺乳
婦女用藥 雖然動物研究表明，鹽酸帕羅西汀片（賽樂特）無任何致畸性，也無胚胎毒性，但妊娠期服用本品的安全性尚未確定。因此妊娠期或哺乳期婦女不宜服用，除非醫(yī)生認(rèn)為利大于弊時(shí)方可使用。
兒童用藥
因鹽酸帕羅西汀片（賽樂特）對兒童的療效及安全性數(shù)據(jù)尚不完善，幫不推薦兒童使用。
老年患者用藥 老人服用帕羅西汀后，其血藥濃度較成人高，為慎重起見，初始劑量宜酌減，每日最大劑量不宜超過40mg.
藥物相互作用
鹽酸帕羅西汀的吸收和藥代動力學(xué)特點(diǎn)，不受食物及抗酸藥的影響。本品與含血清素相關(guān)的反應(yīng)，表現(xiàn)為激越、意識模糊、大汗、幻覺、反應(yīng)亢進(jìn)、肌陣攣、顫抖、心動過速和震顫。色氨酸與另－5－HT再攝取抵制劑(SSRI)合用時(shí)已有不良反應(yīng)報(bào)告，故本品與已知藥物代謝抵制劑合用時(shí)，應(yīng)使用劑量范圍的低限。而當(dāng)本品與已知的視臨床反應(yīng)(療效及安全性)而定。
盡管鹽酸帕羅西汀片（賽樂特）不會增加酒精引起的智力和運(yùn)動能力的損害，但服用本品的患者應(yīng)避免飲酒。
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