溴吡斯的明片含溴吡斯的明(C9H13BrN2O2)應為標示量的93.0%-107.0%。主要適用于重癥肌無力,手術后功能性腸脹氣及尿潴留等。那么,溴吡斯的明片藥效維持時間是多久呢?
溴吡斯的明片服用方法為口服,用量是一般成人為60-120mg(1-2片),每3-4小時口服一次。它是一種可逆性的抗膽堿酯酶藥,能抑制膽堿酯酶的活性,使膽堿能神經(jīng)末梢釋放的乙酰膽堿破壞減少,突觸間隙中乙酰膽堿積聚,出現(xiàn)毒覃堿樣(M)和煙堿樣(N)膽堿受體興奮作用。此外,對運動終板上的煙堿樣膽堿受體(N2受體)有直接興奮作用,并能促進運動神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿,從而提高胃腸道、支氣管平滑肌和全身骨骼肌的肌張力,作用雖較溴化新斯的明弱但維持時間較久。
臨床驗證,健康志愿者口服60mg后達峰時間為1-5小時,半衰期約為3.3小時,口服后胃腸道吸收差,生物利用度約為11.5%-18.9%,可被血漿膽堿酯酶水解,也在肝臟代謝,可進入胎盤,但不易進入中樞神經(jīng)系統(tǒng),主要以原形藥物與代謝物經(jīng)尿排泄,微量從乳汁排泄。
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