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巴氯芬片(郝智)
[通用名];巴氯芬片
英文名： BACLOFEN TABLETS
拼音名： BALUFEN PIAN
[適應(yīng)癥]巴氯芬片(郝智)用于緩解由以下疾病引起的骨骼肌痙攣： 1、 多發(fā)性硬化、脊髓空洞癥、脊髓腫瘤、橫貫性脊髓炎、脊髓外傷和運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元病。 2、腦血管病、腦性癱瘓、腦膜炎、顱腦外傷。
[性狀] 白色或類(lèi)白色片。
[藥理毒理] ;品為解痙藥，是γ-氨基丁酸（GABA）的衍生物，為作用于脊髓的骨骼肌松弛劑、鎮(zhèn)靜劑。該藥通過(guò)激動(dòng)GABAβ-受體而使興奮性氨基酸如谷氨酸、門(mén)冬氨酸的釋放受到抑制，從而抑制單突觸和多突觸反射在脊髓的傳遞而起到解痙作用。
[藥代動(dòng)力學(xué)] 據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，巴氯芬片(郝智)在胃腸道中吸收迅速而完全。單劑量口服10、20和30mg巴氯芬，0.5~1.5小時(shí)后，其血漿峰濃度分別平均約為180、340和650μg/ml。相應(yīng)血藥濃度曲線(xiàn)下面積（AUCS）與劑量成比例增加，其值分別為1140、2350和3350μg·h/ml。巴氯芬的分布容積為0.7升/公斤。腦脊液中活性物質(zhì)濃度約比血漿中的低8.5倍。巴氯芬的血漿消除半衰期平均為3~4小時(shí)。其血清蛋白結(jié)合率約為30%。大部分巴氯芬以原型排出。在72小時(shí)內(nèi)，攝入量中約75%經(jīng)腎臟排出，其中代謝物約占5%。攝入量的其余部分，包括占5%的代謝物從糞便排出，主要代謝產(chǎn)物為β-（P-氯苯）-γ-羥丁酸，無(wú)藥理活性。
[用法用量] 口服成人：推薦初始劑量為5mg，每日三次，應(yīng)逐漸增加劑量，每隔3天增服5mg，直至所需劑量，但應(yīng)根據(jù)病人的反應(yīng)具體調(diào)整劑量。對(duì)巴氯芬片(郝智)作用敏感的患者初始劑量應(yīng)為每日5~10mg，劑量遞增應(yīng)緩慢。常用劑量為每日30mg至75mg，根據(jù)病情可達(dá)每日 100~120mg。兒童：每日劑量為0.75~2mg/kg體重。對(duì)10歲以上兒童，每日最大劑量可達(dá)2.5mg/kg 體重。通常治療開(kāi)始時(shí)每次2.5mg，每日4次。大約每隔3天小心增加劑量，直至達(dá)到兒童個(gè)體需要量。推薦的每日維持治療量如下： 12個(gè)月~2歲兒童：10~20mg。2~6歲兒童：20~30mg。 6~10歲兒童：30~60mg（最大量70mg）。 ?
[不良反應(yīng)] 不良反應(yīng)主要是于治療開(kāi)始時(shí)、劑量增加過(guò)快、劑量過(guò)大的患者，一般為輕微的暫時(shí)性癥狀。精神病史患者、伴腦血管病患者和老年患者不良反應(yīng)可能較為嚴(yán)重。
1、 中樞神經(jīng)系統(tǒng)：治療開(kāi)始時(shí)常出現(xiàn)日間鎮(zhèn)靜、嗜睡和惡心等副作用，偶爾出現(xiàn)口干、呼吸抑制、頭暈、無(wú)力、精神錯(cuò)亂、眩暈、嘔吐、頭痛和失眠。
2、 神經(jīng)精神病學(xué)的表現(xiàn)偶有或罕見(jiàn)報(bào)道有：欣快、抑郁、感覺(jué)異常、肌痛、肌無(wú)力、共濟(jì)失調(diào)、震顫、眼球震顫、調(diào)節(jié)紊亂、幻覺(jué)、惡夢(mèng)。上述癥狀常難以與疾病本身的表現(xiàn)相區(qū)別。可能會(huì)降低驚厥閾，并引起驚厥發(fā)作，癲癇患者尤應(yīng)注意。
3、 胃腸道：偶有輕度的胃腸功能紊亂（便秘、腹瀉）。
4、 心血管系統(tǒng)：偶會(huì)發(fā)生低血壓、心功能降低。
5、 泌尿生殖系統(tǒng)：偶見(jiàn)或罕見(jiàn)排尿困難、尿頻、遺尿。這些常難于與疾病本身的表現(xiàn)相區(qū)別。
6、 其他副作用：罕見(jiàn)或個(gè)別病例有視力障礙、味覺(jué)障礙、多汗、皮疹、肝功能損害。某些病人對(duì)藥物可顯反常的反應(yīng)而表現(xiàn)為痙攣狀態(tài)加重。可能會(huì)出現(xiàn)肌張力過(guò)低，使病人更難于行走或照料自己，這種情況通常在調(diào)節(jié)劑量后可緩解（如：減少日間劑量，可能的話(huà)增加夜間劑量）。 ?
[禁忌癥] 以下情況禁用：
1、對(duì)巴氯芬片(郝智)過(guò)敏者。
2、癲癇、帕金森病、風(fēng)濕性疾病引起的骨骼肌痙攣患者。
[注意事項(xiàng)]
1．潰瘍病、肝、腎功能不全者慎用。
2．巴氯芬片(郝智)具鎮(zhèn)靜作用，服藥后駕車(chē)或操縱機(jī)器應(yīng)注意。
3．停藥前應(yīng)逐減減量，以防反跳現(xiàn)象。
孕婦及哺乳期婦女用藥： 妊娠前三個(gè)月禁用。哺乳期婦女慎用。
兒童用藥：
老年患者用藥：
藥物相互作用：
1、酒精和其它中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑可增加本藥的中樞抑制作用，巴氯芬片(郝智)與其它作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物或酒精合用，可增加鎮(zhèn)靜作用。
2、三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥合用時(shí)，可加強(qiáng)巴氯芬的作用，引起明顯肌張力過(guò)低。
3、巴氯芬和降壓藥合用可使血壓下降作用加強(qiáng)，因此降壓藥的劑量應(yīng)適當(dāng)調(diào)整。
4、帕金森病（震顫麻痹）患者，同時(shí)接受巴氯芬和左旋多巴加卡比多巴治療，有報(bào)告引起精神錯(cuò)亂、幻想和激動(dòng)不安。
[藥物過(guò)量] 表現(xiàn)為中樞神經(jīng)抑制、嗜睡、意識(shí)混濁、呼吸抑制、昏迷及精神錯(cuò)亂、幻覺(jué)、調(diào)節(jié)紊亂、瞳孔反射消失，全身肌張力過(guò)低等。
貯藏： 遮光，密閉保存。
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