頭孢羥氨芐甲氧芐啶膠囊
[性 狀]頭孢羥氨芐甲氧芐啶膠囊為硬膠囊，內(nèi)容物為淡黃色粉末。
[藥理毒理]本品中頭孢羥氨芐為第一代頭孢菌素，對產(chǎn)青霉素酶和不產(chǎn)青霉素酶的黃色葡萄球菌、凝固酶陰性葡萄球菌、肺炎球菌、A組溶血性鏈球菌等大部菌株具良好抗菌作用。對大腸埃菌、奇異變形桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬、流感嗜血桿菌和淋球菌亦有一定抗菌活性。耐甲氧西林葡萄球菌、腸球菌屬、吲哚陽性變形桿菌、腸桿菌屬、沙雷菌屬等腸桿菌科桿菌、銅綠假單胞菌屬及脆弱性擬桿菌等對本品耐藥。本品作用機制是抑制細菌細胞壁的成合，最終使細胞死亡。
甲氧芐啶（TMP）屬抑制菌，對大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬均具有抗菌活性，對肺炎鏈球菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌的抗菌作用不明顯，對銅綠假單胞菌無作用。TMP作用機制是抑制敏感菌二氫葉酸還原酶，阻止葉酸的合成而產(chǎn)生抑菌作用。
[藥代動力學]頭孢羥氨芐吸收好，空腹口服0.5g后16mg/L的血藥濃度（Cmax)于給藥后1.5小時到達。半衰期（t1/2)為吸收良好，空腹口服0.5g后16mg/L的血藥峰濃度（Cmax）于給藥后1.5小時到達。給藥后12小時尚可測得微量，血消除半衰期（t1/2B)為1.27--1.5小時，食物對血藥峰濃度和t1/2B均無明顯影響。蛋白結(jié)合率20%。本品體內(nèi)分布廣泛，口服1.0g后--1.5小時，痰、胸水和肺組織中的濃度分別為1.3mg/L,11.4mg/L,7.4mg/L(mg/kg);骨骼、肌肉和滑囊液中的藥物濃度分別為同期血藥濃度的23%，31%和43%。膽汁藥物濃度較血藥濃度為低。本品可進入胎盤，也可進入乳汁。24小時累積排出給藥量的86%。本品能為血液透析清除頭孢羥氨芐甲氧芐啶膠囊在腦膜無炎癥時腦脊液為血藥濃度的30%--50%，炎癥時可達50%--100%。 | 
